Almiral

Almiral appartiene al gruppo dei farmaci FANS, è un derivato dell'acido acetico. Il farmaco ha proprietà antinfiammatorie e analgesiche. Insieme a questo, ha un effetto antipiretico. Sopprime la produzione di componenti che provocano gonfiore, dolore e secrezione di liquido infiammatorio nell'area dell'infiammazione.

L'elemento attivo del farmaco è il diclofenac Na. Quando viene utilizzato per trattare il dolore postoperatorio, riduce significativamente la necessità di oppioidi. [1]

Indicazioni Almiral

Viene utilizzato in questi casi:

• terapia breve per il dolore moderato di diversa eziologia (sciatica, algomenorrea, lombalgia e nevralgie);
• terapia per artrite (tipo giovanile, reumatoide, gottosa o psoriasica), artrosi delle articolazioni/colonna vertebrale e spondilite anchilosante;
• trattamento del dolore post-traumatico o operatorio.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene sotto forma di liquido per iniezione - all'interno di fiale con un volume di 75 mg / 3 ml. All'interno della piastra cellulare - 5 fiale; all'interno della confezione - 1 o 2 di questi piatti.

Farmacodinamica

Il medicinale rallenta l'attività della COX. Diclofenac Na allo stato in vitro ad un livello equivalente a quelli raggiunti nell'uomo non sopprime il processo di biosintesi dei proteoglicani effettuato all'interno dei tessuti cartilaginei. [2]

Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando somministrato attraverso un'iniezione di 75 mg di diclofenac, l'assorbimento inizia immediatamente e dopo 20 minuti si nota un indice plasmatico medio di circa 2,558 ± 0,968 μg / ml. I volumi di aspirazione sono linearmente proporzionali alla grandezza di dosaggio.

Quando si utilizzano 75 mg di diclofenac attraverso un'infusione di 2 ore, i valori medi del farmaco plasmatico sono di circa 1,875 ± 0,436 μg/ml. Con un'infusione più breve, il farmaco raggiunge la Cmax plasmatica e con infusioni prolungate si osserva un plateau di concentrazione, che è proporzionale al livello dopo 3-4 ore di infusione.

Rispetto ai valori dopo l'assunzione della sostanza all'interno, quando si utilizzano farmaci sotto forma di iniezioni intramuscolari o supposte, l'indicatore plasmatico diminuisce rapidamente immediatamente dopo aver registrato il livello Cmax.

Biodisponibilità.

I valori di AUC per uso endovenoso o intramuscolare sono circa il doppio rispetto a quelli per uso rettale o per somministrazione orale, poiché con la via di somministrazione indicata, il farmaco non partecipa al 1° passaggio intraepatico.

Processi di distribuzione.

Il diclofenac è coinvolto per il 99,7% nella sintesi proteica, si lega principalmente all'albumina (99,4%).

La sostanza penetra nella sinovia, raggiungendo i suoi valori più alti dopo 2-4 ore dopo aver ricevuto la Cmax plasmatica. Il termine previsto dell'emivita sinoviale è di 3-6 ore. Dopo 2 ore dal momento della ricezione della Cmax plasmatica, i valori di diclofenac all'interno della sinovia superano il livello plasmatico e rimangono tali fino a 12 ore.

Bassi livelli di diclofenac (100 ng/ml) sono stati osservati nel latte materno in una donna che allatta. Il volume stimato del farmaco che penetra con il latte materno nel corpo del bambino è equivalente a 0,03 mg / kg al giorno.

Processi di scambio.

I processi metabolici del diclofenac sono parzialmente realizzati attraverso la glucuronizzazione di una molecola intatta, ma si sviluppano principalmente con metossilazione e idrossilazione 1 e multiple, a seguito delle quali si formano diversi elementi metabolici fenolici (la maggior parte dei quali viene trasformata in coniugati glucuronidi). Due metaboliti sono bioattivi, ma il loro effetto è significativamente meno pronunciato rispetto all'attività terapeutica del diclofenac.

Escrezione.

La clearance plasmatica sistemica del diclofenac è di 263 ± 56 ml al minuto. L'emivita plasmatica terminale è di 1-2 ore. Anche 4 componenti metabolici (anche 2 con attività) hanno una breve emivita - entro 1-3 ore.

Circa il 60% della porzione applicata viene escreta nelle urine sotto forma di glucuronidi coniugati di una molecola intatta, nonché sotto forma di elementi metabolici, la maggior parte dei quali vengono trasformati anche in glucuronidi coniugati.

Meno dell'1% viene escreto invariato. Il resto della porzione viene eliminato sotto forma di componenti metabolici con feci e bile.

Dosaggio e somministrazione

Devi iniettare il medicinale in profondità, nel modo / m. La dose standard di 1 volta è di 75 mg; una seconda iniezione può essere effettuata dopo almeno 12 ore. La terapia di solito dura 2 giorni.

• Applicazione per bambini

È vietato l'uso di diclofenac iniettabile in pediatria.

Utilizzare Almiral durante la gravidanza

Il diclofenac inibisce la produzione di PG, che può influenzare negativamente il corso della gravidanza e lo sviluppo fetale. A questo proposito, Almiral non è prescritto per le donne in gravidanza.

Piccole quantità del componente attivo del farmaco possono essere escrete con il latte materno, pertanto non viene utilizzato per l'HS.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave sensibilizzazione rispetto ai componenti attivi e ausiliari dei farmaci;
• allergia ad altri FANS;
• fasi attive di malattie nel tratto gastrointestinale (avente una forma erosiva e ulcerosa);
• sanguinamento;
• disturbi dei processi ematopoietici;
• disturbi della coagulazione del sangue (tra cui l'emofilia);
• asma da aspirina.

Si richiede cautela in caso di utilizzo per tali violazioni:

• asma bronchiale;
• gonfiore pronunciato;
• anemia;
• aumento della pressione sanguigna;
• CHF;
• disfunzione epatica/renale;
• diverticolite o infiammazione intestinale;
• diabete;
• porfiria;
• abuso di alcool;
• dopo operazioni complesse (incluso l'innesto di bypass dell'arteria coronaria);
• lesioni generali dei tessuti connettivi;
• persone anziane.

Effetti collaterali Almiral

Tra gli effetti collaterali:

• disturbi nel lavoro del NS: sonnolenza, ansia, convulsioni, cefalea, meningite asettica, incubi, depressione, disturbi del sonno;
• problemi digestivi: dolori addominali, nausea, flatulenza, xerostomia, ittero ed epatite. Inoltre, stitichezza/diarrea, cirrosi, lesioni esofagee, necrosi epatica, ulcera peptica, pancreatite, sangue nelle feci e colite;
• disturbi associati agli organi della percezione: rumore dell'orecchio, disturbi del gusto, visione offuscata, problemi di udito e visione doppia;
• lesioni del sistema urogenitale: gonfiore, nefrite, oliguria, insufficienza renale, sangue o proteine nelle urine;
• disturbi dell'epidermide: eruzioni cutanee, fotosensibilità grave, dermatite tossica, alopecia, prurito, eczema, emorragie puntate e orticaria;
• problemi con i processi ematopoietici: trombocitopenia o leucopenia, eosinofilia, agranulocitosi, porpora trombocitopenica e anemia;
• disturbi nel lavoro del cuore: CHF, infarto, aumento della pressione sanguigna, dolore toracico ed extrasistole;
• disturbi respiratori: tosse, polmonite, gonfiore alla laringe e spasmo bronchiale;
• sintomi di allergia: vasculite e gonfiore che interessano la lingua o le labbra;
• segni locali: sensazione di bruciore, necrosi del tessuto adiposo, necrosi asettica e comparsa di infiltrazioni.

Overdose

In caso di avvelenamento, si osservano cefalea, coscienza offuscata, vertigini, difficoltà respiratoria e vomito. I bambini possono sviluppare vomito, sanguinamento, disfunzioni renali/epatiche, dolore addominale e convulsioni di tipo mioclonico.

L'intossicazione richiede la cancellazione di Almiral e la ricezione di cure mediche qualificate.

Interazioni con altri farmaci

Sostanze di litio e digossina.

La combinazione con diclofenac aumenta i valori plasmatici di questi farmaci, motivo per cui, con questo uso di farmaci, i loro livelli sierici devono essere monitorati.

Farmaci antipertensivi e diuretici.

L'introduzione di farmaci con gli agenti sopra descritti (ad esempio ACE inibitori o -bloccanti) può provocare una diminuzione della loro attività ipotensiva a causa di un rallentamento del legame dei PG vasodilatatori. Pertanto, questa combinazione deve essere usata con cautela, specialmente negli anziani - devono essere attentamente monitorati per la pressione sanguigna.

Ai pazienti deve essere fornita un'adeguata idratazione e la funzione renale deve essere monitorata. Ciò è particolarmente vero per i diuretici e gli ACE-inibitori, tenendo conto della maggiore probabilità di nefrotossicità.

Medicinali che possono portare allo sviluppo di iperkaliemia.

L'uso insieme a ciclosporina, trimetoprim, diuretici risparmiatori di potassio o tacrolimus può causare un aumento dei livelli sierici di potassio, motivo per cui è necessario monitorare regolarmente le condizioni del paziente durante la terapia.

Agenti antitrombotici e anticoagulanti.

La combinazione deve essere eseguita con cautela, poiché può aumentare la probabilità di sanguinamento. Nonostante il fatto che non sia stato rilevato l'effetto del diclofenac in relazione all'attività degli anticoagulanti, ci sono alcune informazioni riguardanti un aumento della probabilità di sanguinamento nelle persone che usano anticoagulanti insieme al diclofenac. Per questo motivo, al fine di eliminare la necessità di modificare le dimensioni della porzione di anticoagulanti, è necessario monitorare attentamente le condizioni di tali pazienti.

Grandi dosi di diclofenac possono inibire temporaneamente l'aggregazione piastrinica.

GCS e altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.

L'introduzione di Almiral con GCS o altri FANS sistemici può aumentare la probabilità di ulcera o sanguinamento nel tratto gastrointestinale. È necessario abbandonare l'uso combinato di 2+ FANS.

Sostanze del gruppo SSRI.

L'introduzione di FANS sistemici insieme agli SSRI aumenta la probabilità di sanguinamento nell'apparato digerente.

Farmaci ipoglicemizzanti.

Ci sono alcuni dati sullo sviluppo dell'acidosi metabolica quando si usa il farmaco con questi farmaci, specialmente nelle persone con disfunzione renale preesistente.

Metotrexato.

Il diclofenac è in grado di inibire la clearance renale del metotrexato, a causa della quale aumentano gli indicatori di quest'ultimo. Prestare attenzione quando si utilizza diclofenac meno di 24 ore prima dell'uso del metotrexato, poiché può aumentare il livello ematico di quest'ultimo e la sua tossicità.

Ci sono prove dello sviluppo di grave tossicità con l'introduzione di entrambe le sostanze con un intervallo inferiore a 24 ore. Questa interazione è associata all'accumulo di metotrexato a causa del disturbo della sua escrezione attraverso i reni sotto l'influenza dei FANS.

Ciclosporina.

Almiral può aumentare la gravità della nefrotossicità da ciclosporina agendo sui GHG renali. Per questo motivo, dovrebbe essere usato a dosaggi ridotti.

Tacrolimo.

La somministrazione di tacrolimus insieme ai FANS può aumentare la probabilità di nefrotossicità a causa dell'effetto antiprostaglandina sui reni dell'inibitore della calcineurina e dei FANS.

Chinoloni antibatterici.

Esistono alcune informazioni relative alle convulsioni che possono verificarsi a causa della somministrazione di chinoloni insieme ai FANS. Possono comparire in individui con o senza una storia di convulsioni o epilessia. Pertanto, occorre prestare attenzione quando si decide se utilizzare i chinoloni nelle persone che già utilizzano i FANS.

Fenitoina.

Con l'introduzione della fenitoina in combinazione con il farmaco, si può notare un aumento dell'esposizione del primo. Per questo motivo, i valori plasmatici di fenitoina devono essere monitorati.

Colestiramina con colestipolo.

Queste sostanze sono in grado di ridurre o ritardare l'assorbimento del diclofenac. Pertanto, è necessario utilizzare Almiral almeno 1 ora prima o dopo 4-6 ore dalla somministrazione di colestiramina/colestipolo.

Sostanze di SG.

L'uso di SG insieme ai FANS può potenziare la gravità dell'insufficienza cardiaca, aumentare i valori plasmatici di SG e rallentare la filtrazione glomerulare.

Mifepristone.

È vietato utilizzare i FANS entro 8-12 giorni dalla somministrazione di mifepristone, poiché i FANS possono indebolirne l'effetto terapeutico.

Medicinali che rallentano o inducono l'azione del CYP2C9.

È necessario utilizzare il farmaco con le suddette sostanze con cautela (tra queste, come rifampicina e voriconazolo), poiché possono aumentare significativamente l'esposizione, nonché i valori plasmatici di Cmax di diclofenac.

Condizioni di archiviazione

Almiral deve essere conservato a valori di temperatura entro 15-25 ° С.

Data di scadenza

Almiral può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi della medicina sono le medicine Clodifen, Diclac, Naklofen con Voltaren, e inoltre Diklodev, Rapten con Dicloberl, Evinopon e Diclofenac.