Atenololo

L'atenololo è un farmaco appartenente alla classe dei beta-adrenobloccanti. È utilizzato per il trattamento di diverse patologie cardiovascolari, tra cui ipertensione (pressione alta), angina (dolore toracico) e per la gestione di alcuni tipi di aritmie (disturbi del ritmo cardiaco).

L'atenololo blocca i recettori adrenergici beta-1 nel cuore, provocando i seguenti effetti:

• Riduzione della frequenza cardiaca: l'atenololo riduce la stimolazione cardiaca, contribuendo a ridurre la frequenza cardiaca.
• Abbassamento della pressione sanguigna: riducendo la forza e la frequenza del battito cardiaco, l'atenololo aiuta ad abbassare la pressione sanguigna.
• Riduzione del fabbisogno di ossigeno del cuore: ciò è particolarmente utile per curare l'angina pectoris poiché riduce il rischio di dolore al petto.

Indicazioni Atenololo

1. Ipertensione (ipertensione arteriosa): l'atenololo è utilizzato per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti affetti da pressione alta.
2. Angina: questa condizione è caratterizzata da dolore o fastidio nella zona toracica causato da un inadeguato apporto di sangue al muscolo cardiaco. L'atenololo può aiutare a ridurre la frequenza e l'intensità degli attacchi di angina.
3. Insufficienza cardiaca: l'atenololo può essere utilizzato come farmaco aggiuntivo per migliorare la funzionalità cardiaca e ridurre i sintomi dell'insufficienza cardiaca.
4. Profilassi dell'infarto del miocardio: nei pazienti ad alto rischio di infarto del miocardio o dopo un precedente infarto, l'atenololo può essere utilizzato per la prevenzione delle complicanze cardiovascolari ricorrenti.
5. Tachicardia: l'atenololo può essere utilizzato per ridurre la frequenza cardiaca quando questa è accelerata.
6. Profilassi dell'emicrania: in alcuni pazienti l'atenololo può essere utilizzato come agente profilattico per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali:

   • La forma di rilascio più comune.
   • Le compresse contengono solitamente 25 mg, 50 mg o 100 mg di atenololo.
   • Le compresse possono essere ad azione regolare o ad azione prolungata (long-acting).

2. Compresse rivestite:

   • Le compresse rivestite aiutano a prevenire l'irritazione dello stomaco e garantiscono un rilascio più prolungato del principio attivo nell'organismo.

Farmacodinamica

1. Selettività per gli adrenorecettori beta-1:

   • L'atenololo è un bloccante selettivo dei recettori beta-1 adrenergici. Ciò significa che blocca preferenzialmente i recettori beta-1, localizzati prevalentemente nel cuore.
   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 riduce la stimolazione del muscolo cardiaco, con conseguente diminuzione della frequenza cardiaca e della forza di contrazione cardiaca.

2. Riduzione del carico di lavoro cardiaco:

   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 determina una diminuzione del fabbisogno di ossigeno ed energia del cuore, abbassando la gittata cardiaca e la pressione sanguigna.
   • È particolarmente utile nel trattamento dell'ipertensione e delle malattie coronariche perché riduce lo sforzo a cui è sottoposto il cuore.

3. Diminuzione della pressione nelle arterie:

   • L'atenololo abbassa la pressione sanguigna diminuendo il volume minuto del cuore e riducendo la resistenza vascolare periferica.
   • Questo meccanismo aiuta a controllare la pressione sanguigna e riduce il rischio di complicazioni cardiovascolari.

4. Effetto prolungato:

   • L'atenololo ha un effetto di lunga durata, che consente di utilizzarlo in un'unica dose giornaliera.

5. Azione antiaritmica:

   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 può prevenire le aritmie riducendo l'automatismo cardiaco e la conduzione cardiaca.

Farmacocinetica

Assorbimento

• Biodisponibilità: l'atenololo ha una biodisponibilità orale relativamente bassa, pari a circa il 40-50%, dovuta alla sua scarsa lipofilia e alla bassa permeabilità attraverso le membrane lipidiche.
• Il tempo necessario per raggiungere la massima concentrazione plasmatica dopo somministrazione orale è di circa 2-4 ore.

Distribuzione

• Il volume di distribuzione dell'atenololo è relativamente piccolo, il che indica la sua limitata distribuzione al di fuori del letto vascolare. Ciò è spiegato dalla sua idrofilia.
• L'atenololo penetra poco la barriera emato-encefalica, rendendo i suoi effetti collaterali sul sistema nervoso centrale meno gravi rispetto ad altri beta-bloccanti.

Metabolismo

• L'atenololo viene metabolizzato in misura molto ridotta e viene per lo più escreto immodificato.
• Ciò rende l'atenololo più prevedibile rispetto ai beta-bloccanti, che vengono ampiamente metabolizzati nel fegato, soprattutto in caso di concomitante malattia epatica.

Escrezione

• I reni sono la principale via di escrezione dell'atenololo: circa l'85-100% della dose viene escreto dai reni in forma immodificata. Ciò rende necessario un aggiustamento del dosaggio in caso di disfunzione renale.
• L'emivita di eliminazione dell'atenololo è di circa 6-7 ore nei soggetti sani, ma può aumentare in caso di riduzione della funzionalità renale.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• L'atenololo si assume per via orale, solitamente una volta al giorno.
• Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o romperle, con abbondante acqua. Possono essere assunte con o senza cibo, ma è consigliabile assumere il farmaco alla stessa ora ogni giorno per mantenere un livello uniforme del farmaco nel sangue.

Dosaggio

Per adulti

• Ipertensione: la dose iniziale è solitamente di 50 mg una volta al giorno. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno.
• Angina pectoris: la dose standard è di 50-100 mg una volta al giorno.
• Prevenzione dell'emicrania e trattamento del battito cardiaco accelerato: il dosaggio può variare, ma solitamente si inizia con 50 mg una volta al giorno.

Per i pazienti anziani

• Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose a seconda della funzionalità renale e dello stato di salute generale.

Per i bambini

• L'uso di atenololo nei bambini deve essere rigorosamente controllato da un medico e il dosaggio dipenderà dal caso specifico e dalle condizioni del bambino.

Istruzioni speciali

• Per valutare l'efficacia e la sicurezza del trattamento è necessario monitorare regolarmente la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca.
• L'atenololo non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe portare a un peggioramento della condizione. Qualsiasi modifica al regime terapeutico deve essere discussa con il medico.
• I pazienti affetti da asma o altre malattie bronchiali devono assumere l'atenololo con estrema cautela perché i beta-bloccanti possono causare broncospasmo.

Utilizzare Atenololo durante la gravidanza

L'uso di atenololo durante la gravidanza può essere controindicato a causa del potenziale rischio per la salute del feto. L'atenololo appartiene al gruppo dei beta-bloccanti e può avere un effetto negativo sullo sviluppo fetale, soprattutto in caso di uso prolungato e/o eccessivo.

Controindicazioni

1. Bradicardia:

   • L'atenololo può causare un ulteriore rallentamento della frequenza cardiaca, il che è pericoloso nei pazienti con bradicardia preesistente (battito cardiaco lento).

2. Blocco AV di II o III grado (senza pacemaker installato):

   • L'atenololo può aumentare il blocco, con conseguente significativa compromissione della conduzione cardiaca.

3. Scompenso cardiaco scompensato:

   • L'uso di atenololo può peggiorare le condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca instabile o scompensata, poiché i beta-bloccanti riducono la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache.

4. Shock, incluso lo shock cardiogeno:

   • Negli stati di shock, in cui è importante mantenere la forza della frequenza cardiaca, l'uso di atenololo può essere controproducente.

5. Asma bronchiale grave o broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO):

   • L'atenololo può causare broncocostrizione (restringimento delle vie aeree), particolarmente pericolosa per i pazienti affetti da malattie polmonari.

6. Forme gravi di malattia arteriosa periferica:

   • L'atenololo può peggiorare sintomi quali dolore alle gambe e freddezza alle estremità a causa della riduzione del flusso sanguigno.

7. Acidosi metabolica:

   • Una condizione in cui i livelli di acido nel sangue sono elevati può essere aggravata dall'uso di atenololo.

8. Ipotensione (pressione sanguigna bassa):

   • L'uso di atenololo può inoltre abbassare la pressione sanguigna, il che è pericoloso per i pazienti ipotesi.

9. Diabete mellito:

   • L'atenololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), il che è particolarmente importante da tenere in considerazione nei diabetici.

Effetti collaterali Atenololo

1. Sonnolenza e affaticamento: molti pazienti possono avvertire sonnolenza, affaticamento o debolezza generale durante l'assunzione di atenololo.
2. Estremità fredde: alcune persone possono avvertire una sensazione di freddo alle mani e ai piedi a causa della costrizione dei vasi sanguigni.
3. Gola o naso secchi: possono verificarsi secchezza della gola o del naso.
4. Diminuzione del desiderio sessuale: in alcuni pazienti che assumono atenololo può verificarsi una diminuzione del desiderio sessuale o una disfunzione erettile.
5. Bradicardia: è una condizione in cui la frequenza cardiaca scende a valori più bassi, il che può causare sensazioni di affaticamento o vertigini.
6. Mal di testa: alcuni pazienti potrebbero avvertire mal di testa o vertigini.
7. Disturbi aspecifici: includono sintomi vaghi come nausea, dolore addominale o malessere generale.
8. Diminuzione della pressione sanguigna: durante l'uso di atenololo può verificarsi una diminuzione della pressione sanguigna, che può causare vertigini o una sensazione di debolezza.
9. Effetti collaterali specifici: includono broncospasmo (peggioramento della funzione respiratoria negli asmatici), mascheramento dell'ipoglicemia (mascheramento dei sintomi di bassi livelli di zucchero nel sangue nei pazienti diabetici), aumento della reazione agli allergeni e altri.

Overdose

1. Complicanze cardiovascolari:

   • Uno degli effetti principali del sovradosaggio di atenololo è la riduzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
   • Ciò può causare gravi problemi circolatori, tra cui ipotensione, bradicardia e persino shock.

2. Depressione del sistema nervoso centrale (SNC):

   • Il sovradosaggio di atenololo può causare sonnolenza, svenimento, vertigini, ridotta risposta agli stimoli esterni e persino coma.
   • Ciò è dovuto alla sua capacità di deprimere l'attività del sistema nervoso centrale.

3. Disturbi respiratori:

   • Un'eccessiva depressione del sistema nervoso centrale può anche portare a una riduzione della frequenza respiratoria e persino all'arresto respiratorio.

4. Disturbi metabolici:

   • Il sovradosaggio di atenololo può causare disturbi metabolici come iperglicemia (aumento dello zucchero nel sangue) e ipokaliemia (diminuzione del potassio nel sangue).

5. Altri effetti indesiderati:

   • Altri possibili effetti del sovradosaggio di atenololo includono estremità fredde, sudorazione, aumento di peso e diminuzione della potenza.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antipertensivi: l'uso di atenololo con altri farmaci antipertensivi come diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) o antagonisti del calcio può causare un aumento dell'effetto ipotensivo e un aumento del rischio di reazioni ipotensive come vertigini e sincope.
2. Simpaticomimetici: la somministrazione concomitante di atenololo con simpaticomimetici quali adrenalina o albuterolo può ridurne l'efficacia a causa del blocco dei beta-adrenorecettori.
3. Farmaci che deprimono il ritmo cardiaco: l'atenololo può aumentare l'effetto depressivo sulla frequenza cardiaca di altri farmaci, come l'amidarone o la digossina, con conseguente riduzione della frequenza cardiaca e aumento degli effetti antiaritmici.
4. Antidepressivi e ansiolitici: l'atenololo può aumentare l'effetto sedativo di farmaci come le benzodiazepine e gli antidepressivi triciclici, il che può portare a un aumento della sonnolenza e a una diminuzione dell'attività psicomotoria.
5. Insulina e farmaci ipoglicemizzanti: l'atenololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia e ridurne la frequenza, il che può ritardare la diagnosi di stati ipoglicemici nei pazienti con diabete mellito.