Infulgan

Infulgan appartiene al gruppo degli antipiretici e degli analgesici.

Il paracetamolo contenuto nel farmaco dimostra attività antipiretica e analgesica. A causa del fatto che il farmaco non influisce sui processi di legame del PG all'interno dei tessuti periferici, non porta allo sviluppo di un effetto negativo relativo agli indicatori EBV (ritenzione di liquidi e sodio), nonché alla mucosa all'interno del apparato digerente. [1]

Indicazioni Infulgan

Viene utilizzato per la terapia a breve termine del dolore moderato (soprattutto dopo un intervento chirurgico), nonché per la terapia a breve termine dei segni ipertermici (in situazioni in cui esiste una giustificazione clinica per la somministrazione endovenosa di farmaci o quando è impossibile utilizzare altri modalità di applicazione).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è realizzato sotto forma di liquido per infusione - all'interno di flaconi con una capacità di 20, 50 o 100 ml. C'è 1 bottiglia di questo tipo all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Il paracetamolo ha un effetto bloccante sull'attività di COX-1 e COX-2 esclusivamente all'interno del sistema nervoso centrale - agisce sul dolore e sui centri di termoregolazione.

All'interno dei tessuti infiammati, le perossidasi cellulari neutralizzano l'effetto che il paracetamolo ha sulla COX, il che spiega la quasi totale assenza di attività antinfiammatoria. [2]

Farmacocinetica

Il sollievo dal dolore si osserva dopo 5-10 minuti dal momento dell'applicazione di Infulgan. L'effetto analgesico massimo si sviluppa dopo 60 minuti e la durata di questo effetto è solitamente di 4-6 ore.

Il farmaco riduce la temperatura entro mezz'ora dall'applicazione e il suo effetto antipiretico dura almeno 6 ore.

Assorbimento.

Con una singola somministrazione fino a 2 g di farmaci e con uso ripetuto nelle 24 ore successive, le caratteristiche farmacocinetiche del paracetamolo rimangono lineari.

Il livello di biodisponibilità quando si utilizza un'infusione di 0,5 e 1 g del farmaco è simile a quelli osservati nel caso dell'uso di 1 e 2 g di propacetamolo (contiene rispettivamente 0,5 e 1 g di paracetamolo). Il livello plasmatico Cmax è annotato alla fine dell'infusione, che per 0,5 o 1 g della sostanza dura 15 minuti ed è rispettivamente pari a 15 o 30 μg / ml.

Processi di distribuzione.

Il volume di distribuzione del farmaco è di circa 1 l/kg. Il paracetamolo ha una scarsa sintesi proteica. Quando si utilizza 1 g di Infulgan, la maggior parte di esso (circa 1,5 μg / ml) viene determinata all'interno del liquido cerebrospinale dopo 20 minuti dal momento dell'infusione. 

Processi di scambio.

La maggior parte del paracetamolo è coinvolta nel metabolismo intraepatico, attraversando 2 fasi principali: coniugazione con la partecipazione di acido glucuronico e acido solforico. L'ultima fase ha una rapida saturazione nel caso di utilizzo di porzioni eccedenti il valore medicinale.

Una piccola quantità (meno del 4%) di farmaci è coinvolta nel metabolismo con l'aiuto dell'emoproteina P450, in cui si forma un elemento metabolico intermedio (N-acetilbenzochinone immina), che viene rapidamente neutralizzato in condizioni stabili sotto l'azione del glutatione ridotto. Inoltre, viene escreto nelle urine, sintetizzato con acido mercaptopurico e cisteina. Ma in caso di intossicazione massiccia, i volumi di questo elemento metabolico tossico aumentano.

Escrezione.

I componenti metabolici del paracetamolo sono escreti principalmente nelle urine. In un periodo di 24 ore, il 90% della porzione somministrata viene escreta, la maggior parte sotto forma di glucuronide (del 60-80%) e solfato (del 20-30%). Meno del 5% dei farmaci viene escreto immodificato. L'emivita è di 2,7 ore e la clearance sistemica è di 18 l / h.

Dosaggio e somministrazione

È necessario iniettare il farmaco in / nel modo.

Adulti, adolescenti e bambini di peso superiore a 33 kg utilizzano liquidi da bottiglie con un volume di 0,1 litri.

Ai bambini di peso inferiore a 33 kg viene prescritto il medicinale da flaconi da 20 o 50 ml.

La dimensione della porzione si basa sul peso del paziente:

• peso ≤10 kg: la porzione è 7,5 mg/kg (volume alla 1a iniezione - 0,75 ml/kg). Per 1 iniezione, non possono essere utilizzati più di 7,5 ml del farmaco. Non vengono somministrati più di 30 mg/kg al giorno;
• peso nel range > 10/≤3,3 kg: dosaggio 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). Per 1 iniezione, puoi usare 49,5 ml. Al giorno - massimo 60 mg / kg (non più di 2 g);
• peso nel range > 33/≤50 kg: il dosaggio è di 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). Per 1 iniezione, è consentito un massimo di 75 ml. Non vengono utilizzati più di 60 mg/kg al giorno (massimo 3 g);
• peso > 50 kg (con rischio di epatotossicità): porzione - 1 g (volume 0,1 l). Per l'infusione a 1 pozzetto, non è possibile immettere più di 0,1 ml. Viene utilizzato un massimo di 3 g al giorno;
• peso > 50 kg (nessun rischio di epatotossicità): dosaggio - 1 g (volume 0,1 l). Per 1 iniezione, applicare non più di 0,1 litri. Non vengono introdotti più di 4 g al giorno.

È necessario osservare un intervallo minimo di 4 ore tra le procedure. Spesso non vengono somministrate più di 4 infusioni al giorno.

Nelle persone con insufficienza renale (grave), deve essere osservato un intervallo minimo di 6 ore tra le infusioni.

Le porzioni giornaliere massime sono assegnate a persone che non usano altri medicinali, che contengono paracetamolo, quindi, se hanno bisogno di usare tali farmaci, devono modificare il dosaggio di Infulgan in conformità con questo.

Persone con grave insufficienza renale.

Quando si utilizza il paracetamolo in persone con valori CC di 30 ml al minuto, è necessario aumentare l'intervallo minimo tra le procedure a 6 ore.

Persone con alcolismo cronico, insufficienza epatocellulare e persone con disidratazione o malnutrizione cronica (bassi livelli di riserve intraepatiche di glutatione).

È possibile utilizzare un massimo di 3 g di farmaci al giorno. Il paracetamolo viene somministrato tramite un'infusione della durata di 15 minuti.

Bambini di peso 10 kg.

A causa del piccolo volume della sostanza utilizzata, il flacone del medicinale non viene sospeso per l'infusione. La quantità richiesta di farmaci viene prelevata attraverso una siringa da un flacone e quindi iniettata non disciolta (o disciolta in glucosio al 5% o NaCl allo 0,9% (in una proporzione di 1k9)) in un intervallo di 15 minuti.

Il liquido medicinale diluito deve essere applicato entro 60 minuti dal momento della sua preparazione (questo segmento comprende anche il tempo dell'infusione).

Una siringa con un volume di 5 o 10 ml viene utilizzata per selezionare il dosaggio richiesto (tenendo conto del peso del bambino). In questo caso, la porzione non deve essere superiore a 7,5 ml.

• Applicazione per bambini

Può essere utilizzato dal momento della nascita del bambino. Non può essere somministrato solo a neonati prematuri.

Utilizzare Infulgan durante la gravidanza

Esistono solo informazioni limitate sull'uso clinico dei farmaci. Le informazioni epidemiologiche relative alla somministrazione di porzioni terapeutiche di paracetamolo non mostrano alcun impatto negativo sul corso della gravidanza o sullo sviluppo fetale.

I dati prospettici sull'avvelenamento da farmaci durante la gravidanza non hanno mostrato un aumento della probabilità di sviluppare anomalie.

Durante la gravidanza, Infulgan viene utilizzato solo dopo un'attenta valutazione di tutti i possibili rischi e benefici e durante la selezione del dosaggio e della durata della terapia, le istruzioni devono essere rigorosamente seguite.

Assunto per via orale, il paracetamolo viene escreto in piccole quantità nel latte materno. Nei neonati, non è stato riscontrato lo sviluppo di sintomi negativi nel caso dell'uso del paracetamolo per l'epatite B.

Controindicazioni

È controindicato nominare persone con grave intolleranza al paracetamolo, propacetamolo cloridrato (che è un precursore del paracetamolo) o altri elementi del farmaco. Inoltre, non viene utilizzato per l'insufficienza epatocellulare grave.

Effetti collaterali Infulgan

I principali effetti collaterali:

• disturbi sistemici: occasionalmente compare malessere. I segni di intolleranza sono notati singolarmente;
• disturbi cardiaci: occasionalmente si verifica una diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• problemi con la funzione digestiva: occasionalmente si verifica un aumento delle transaminasi epatiche;
• lesioni del sistema sanguigno e linfatico: si osserva singolarmente leuco-, trombocito- o neutropenia.

I test clinici hanno portato alla frequente comparsa di sintomi negativi nell'area dell'iniezione (bruciore e dolore).

Occasionalmente sono comparsi segni di grave intolleranza: da eruzioni cutanee o orticaria, allo sviluppo di anafilassi, in cui è stato necessario annullare la terapia.

Inoltre, ci sono informazioni sulla comparsa di arrossamento, eritema, prurito o tachicardia.

Overdose

La probabilità di danno epatico (tra quelle forme di epatite colestatica, fulminante o citolitica, nonché insufficienza epatica) aumenta nei bambini piccoli, negli anziani, nelle persone con alcolismo cronico, patologie epatiche, distrofia alimentare e con ridotta attività enzimatica. Con tali violazioni, l'avvelenamento con Infulgan può essere fatale.

Le manifestazioni si sviluppano durante le prime 24 ore, tra cui anoressia, dolore addominale, vomito, pallore e nausea.

L'intossicazione si sviluppa con un singolo uso di una porzione di 7,5+ g (per un adulto) e 0,14 g / kg (per un bambino). In tali casi, vi è un'insufficienza della funzionalità epatica, citolisi epatica e, inoltre, acidosi metabolica ed encefalopatia, che possono provocare coma e morte. In un periodo di 12-48 ore aumentano gli indici delle transaminasi intraepatiche (AST e ALT) e della bilirubina con LDH e diminuiscono anche i valori della protrombina.

I segni clinici di danno epatico si notano dopo 2 giorni, raggiungendo il loro massimo dopo 4-6 giorni.

Tra le misure urgenti richieste:

• ricovero urgente;
• identificazione dei parametri plasmatici del paracetamolo (deve essere effettuata prima di iniziare la terapia, il più rapidamente possibile dopo l'avvelenamento);
• ingestione o iniezione endovenosa di antidoto - sostanze NAC. Si consiglia di eseguire questa procedura entro 10 ore dall'intossicazione. Puoi usare la NAC in un secondo momento, ma la terapia durerà più a lungo;
• azioni sintomatiche.

Prima di iniziare la terapia, devono essere eseguiti test di funzionalità epatica (devono essere ripetuti a intervalli di 24 ore). Spesso i valori delle transaminasi intraepatiche tornano alla normalità dopo 1-2 settimane; mentre l'attività epatica è completamente ripristinata. Ma a volte i pazienti possono aver bisogno di un trapianto di fegato.

Interazioni con altri farmaci

Se combinato con probenecid, il livello di clearance del paracetamolo si dimezza, a causa del blocco della sintesi di quest'ultimo con acido glucuronico. A questo proposito, con l'introduzione simultanea di questi farmaci, è necessaria una diminuzione della porzione di paracetamolo.

I salicilati sono in grado di prolungare l'emivita del paracetamolo.

Le sostanze che inducono l'ossidazione intraepatica dei microsomi (questo include barbiturici, fenilbutazone con fenitoina, triciclici, alcol etilico e rifampicina) possono portare allo sviluppo di gravi intossicazioni anche se il dosaggio viene leggermente superato.

La combinazione di paracetamolo (4 g al giorno per un periodo di almeno 4 giorni) e anticoagulanti assunti per via orale può provocare piccole variazioni dei valori INR. Con tali combinazioni, è necessario monitorare il livello di INR durante la terapia e per 7 giorni dopo l'interruzione dell'uso di Infulgan.

Condizioni di archiviazione

Infulgan deve essere conservato in un luogo fuori dalla portata dei bambini. Non congelare il medicinale. Valori di temperatura - massimo 25 ° С.

Data di scadenza

Infulgan può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Elgan, Panadol con Grippocitron, Anapiron, Piaron ed Efferalgan con paracetamolo, Tsefekon D e Ifimol con Rodapap DC 90 HSP.