Ipamide

L'ipamide contiene la sostanza indapamide, che è un diuretico sulfonamidico con affinità farmacologica per i farmaci diuretici tiazidici.

L'indapamide rallenta i processi di riassorbimento del Na all'interno del segmento corticale renale. Di conseguenza, aumenta l'escrezione urinaria di Cl e Na, così come (in misura minore) Mg e K, che aumenta la diuresi. L'effetto ipotensivo dell'indapamide si sviluppa a dosaggi che hanno un debole effetto diuretico. Inoltre, l'effetto ipotensivo del farmaco persiste nelle persone con pressione sanguigna elevata che sono in emodialisi. [1]

Indicazioni Ipamide

Viene utilizzato in caso di ipertensione primaria.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno della confezione della cellula; all'interno della scatola - 3 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

L'indapamide agisce sui vasi sanguigni nei seguenti modi: [2]

• riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia vascolare, modificando il metabolismo transmembrana degli ioni (principalmente Ca);
• stimola il legame degli elementi PGE2, così come la prostaciclina PGI2 (dilata i vasi sanguigni e rallenta l'aggregazione piastrinica).
• L'indapamide indebolisce l'ipertrofia ventricolare sinistra. Inoltre, i test clinici condotti in tempi diversi (a breve, medio e lungo termine) con la partecipazione di persone con pressione sanguigna elevata hanno mostrato il seguente risultato:
• il farmaco non modifica il metabolismo lipidico: colesterolo LDL e colesterolo HDL, nonché trigliceridi;
• non influenza il metabolismo dei carboidrati, anche nei diabetici e nelle persone con aumento della pressione sanguigna.

Il superamento della dose standard non porta ad un aumento dell'effetto medicinale dei diuretici tiazidici e dei tiazidici, mentre aumenta la gravità dei sintomi negativi. Se l'efficacia della terapia è debole, il dosaggio non deve essere aumentato. [3]

Farmacocinetica

Aspirazione.

L'indapamide ha un alto tasso di biodisponibilità del 93%. I valori di Tmax all'interno del plasma quando si utilizza una porzione da 2,5 mg vengono rilevati approssimativamente dopo 1-2 ore.

Processi di distribuzione.

Il livello di sintesi con le proteine plasmatiche è superiore al 75%. L'emivita è nell'intervallo di 14-24 ore (il valore medio è di 18 ore).

Con l'uso costante del farmaco, il suo indice plasmatico stabile aumenta rispetto ai valori della sostanza quando si assume una singola porzione. Tali indicatori continuano a rimanere stabili per lungo tempo, senza portare ad accumulazioni.

Escrezione.

I valori di clearance intrarenale sono entro il 60-80% del livello sistemico.

L'escrezione di indapamide si realizza principalmente sotto forma di elementi metabolici; solo il 5% di Ipamide viene escreto immodificato (attraverso i reni).

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto all'interno - 1 compressa al giorno (consigliato al mattino). È necessario ingoiare la pillola intera senza masticarla; bere con acqua semplice.

• Applicazione per bambini

L'uso dell'ipamide in pediatria è vietato a causa della scarsa quantità di informazioni sull'efficacia del farmaco e sulla sua sicurezza per i bambini.

Utilizzare Ipamide durante la gravidanza

I diuretici non sono prescritti durante la gravidanza; è inoltre vietato utilizzarli per l'edema fisiologico delle donne in gravidanza. Con l'introduzione di sostanze diuretiche, può svilupparsi un'ischemia fetoplacentare, che può portare a un ritardo della crescita fetale.

Durante l'allattamento, il farmaco non viene utilizzato, poiché esistono informazioni sull'escrezione di indapamide nel latte materno.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza a indapamide, altre sulfonamidi o altri componenti ausiliari;
• insufficienza della funzione renale in uno stadio grave;
• grave disfunzione epatica o encefalopatia che colpisce il fegato;
• ipokaliemia.

Effetti collaterali Ipamide

La maggior parte dei segni negativi (clinici e correlati al test) si sviluppa a seconda delle dimensioni della porzione. I principali sintomi collaterali:

• lesioni del sistema sanguigno e della linfa: leuco o trombocitopenia, anemia, che ha una forma emolitica o aplastica e agranulocitosi;
• disturbi della funzione NS: stanchezza, svenimenti, vertigini, parestesie e cefalee;
• problemi con l'attività del sistema cardiovascolare: una diminuzione del livello della pressione sanguigna o dell'aritmia e, inoltre, una tachicardia parossistica dei ventricoli del tipo "piroetta", che può causare la morte;
• disturbi associati al lavoro del tratto gastrointestinale: nausea, xerostomia, vomito, pancreatite e stitichezza;
• segni dal tratto urinario e dai reni: insufficienza renale;
• disturbi che colpiscono il sistema epatobiliare: disfunzione epatica, epatite o encefalopatia, che possono svilupparsi in caso di insufficienza epatica;
• lesioni dei tessuti sottocutanei e dell'epidermide: manifestazioni di intolleranza (principalmente nell'area dell'epidermide) in persone con tendenza a sviluppare asma e allergie: eruzioni maculopapulose, edema di Quincke o orticaria, porpora, SS e TEN. Può verificarsi un'esacerbazione del LES esistente. Ci sono anche informazioni sullo sviluppo della fotosensibilità;
• dati dei test di laboratorio: prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG. Si registra un aumento dei valori di acido urico e zucchero all'interno del plasma quando si utilizzano diuretici, motivo per cui la situazione deve essere valutata attentamente prima di utilizzarli nei diabetici e nelle persone con gotta. L'indice degli enzimi epatici può aumentare;
• problemi associati ai processi metabolici: lo sviluppo dell'ipercalcemia. Una diminuzione dei valori di potassio con l'insorgenza di ipokaliemia (può essere grave) nelle persone a rischio. Lo sviluppo di iponatriemia con -volemia, che può causare collasso ortostatico e disidratazione. La perdita di ioni Cl osservata sullo sfondo può provocare una forma secondaria di alcalosi, che ha un carattere compensatorio metabolico (l'intensità e la frequenza dello sviluppo di tale disturbo sono molto basse).

Overdose

I segni di avvelenamento sono principalmente sotto forma di disturbi degli indicatori EBV (ipopotassiemia o -natriemia). Inoltre, ci possono essere vomito, vertigini, sonnolenza, diminuzione della pressione sanguigna, nausea, convulsioni, confusione e poliuria o oliguria, fino a raggiungere l'anuria (associata all'ipovolemia).

Innanzitutto, il farmaco deve essere escreto dall'organismo il più rapidamente possibile tramite lavanda gastrica o assunzione di carbone attivo; quindi viene ripristinato il livello EBV (in ospedale).

Interazioni con altri farmaci

Combinazioni vietate.

Litio.

Potrebbe esserci un aumento dei livelli plasmatici di litio e lo sviluppo di segni di avvelenamento simile a una dieta priva di sale (diminuzione dell'escrezione di litio nelle urine). Se è necessario utilizzare un diuretico, è necessario monitorare attentamente i valori plasmatici del litio e regolarne il dosaggio.

Combinazioni da usare con cautela.

Medicinali che possono provocare una tachicardia ventricolare parossistica ("piroetta"):

• sostanze antiaritmiche del sottogruppo Ia (disopiramide con idrochinidina e chinidina);
• farmaci antiaritmici della sottocategoria 3 (sotalolo e ibutilide con amiodarone e dofetilide);
• alcuni antipsicotici: fenotiazine (tra cui ciamemazina, tioridazina, clorpromazina con trifluoperazina e levomepromazina), benzamidi (questo include sulpiride, tiapride con sultopride e amisulpride) e butirrofenoni (aloperidolo con droperidolo);
• altri farmaci: cisapride, pentamidina e bepridil con mizolastina, moxifloxacina e difemanil con sparfloxacina, alofantrina e vincamina endovenosa con eritromicina.

L'uso di indapamide in combinazione con le sostanze sopra descritte aumenta la probabilità di aritmie ventricolari, comprese le torsioni di punta (l'ipopotassiemia è un fattore di rischio).

Prima di utilizzare questa combinazione, è necessario determinare i valori plasmatici di potassio e, se necessario, correggerli. È inoltre necessario monitorare le condizioni cliniche del paziente, le letture dell'ECG e i livelli di elettroliti plasmatici. Se si sviluppa ipokaliemia, devono essere usati farmaci che non portano alla comparsa di torsioni di punta.

Farmaci sistemici FANS, inclusi inibitori selettivi dell'elemento COX-2, nonché salicilati utilizzati in grandi porzioni (≥3 g al giorno):

• sono in grado di indebolire l'attività ipotensiva dell'indapamide;
• le persone con disidratazione hanno maggiori probabilità di sviluppare ARF (a causa della filtrazione glomerulare indebolita). Prima di iniziare la terapia, è necessario controllare la funzione renale e ripristinare gli indicatori del bilancio idrico.

Sostanze degli ACE inibitori.

Gli individui con bassi valori di Na (specialmente con stenosi che colpiscono le arterie renali) possono improvvisamente sviluppare ARF o diminuire la pressione sanguigna.

Con pressione sanguigna elevata - se la somministrazione preliminare di un diuretico ha portato a una diminuzione dei valori di Na, è necessario annullarne l'uso 3 giorni prima di iniziare la terapia con un ACE inibitore. Successivamente, se necessario, si riprende l'assunzione di un diuretico o si inizia la somministrazione di un ACE-inibitore con una piccola porzione iniziale, seguita dal suo aumento.

In caso di CHF, l'uso di ACE inibitori inizia con il dosaggio più basso e, talvolta, dopo aver ridotto la porzione del diuretico escretore di potassio precedentemente prescritto.

È necessario monitorare l'attività renale (livello di creatinina plasmatica) durante le prime settimane di terapia con un ACE inibitore.

Medicinali che possono provocare ipokaliemia (inclusi mineralcorticoidi e corticosteroidi sistemici, amfotericina B per via endovenosa, lassativi che stimolano la peristalsi e tetracosactide).

Le suddette sostanze aumentano la probabilità di ipokaliemia (sviluppo di un effetto additivo). È necessario monitorare i livelli plasmatici di potassio e, se necessario, correggerli. Questi processi dovrebbero essere monitorati con molta attenzione quando si utilizza una combinazione con SG. Richiede l'uso di lassativi che non stimolano la peristalsi.

Medicinali SG.

Con l'ipokaliemia, le proprietà cardiotossiche di SG sono migliorate. È necessario monitorare il livello plasmatico di potassio e le letture dell'ECG e, se necessario, regolare la terapia.

Baclofen potenzia l'attività ipotensiva di Ipamide. Nella fase iniziale del trattamento, è necessario ripristinare i valori EBV e monitorare la funzione renale del paziente.

Combinazioni che devono essere trattate con maggiore attenzione.

Diuretici risparmiatori di potassio (questo include spironolattone con amiloride e triamterene).

Se è necessario utilizzare questa combinazione, esiste il rischio di sviluppare ipokaliemia (specialmente nelle persone con funzionalità renale compromessa e diabetici) o iperkaliemia. È necessario monitorare i valori plasmatici di potassio con letture ECG e, se necessario, regolare il trattamento di conseguenza.

Metformina.

La probabilità di sviluppare acidosi di tipo acido lattico aumenta - con la comparsa di insufficienza dell'attività renale dovuta all'uso di diuretici (in particolare l'ansa). È vietato utilizzare metformina con livelli di creatinina plasmatica superiori a 15 mg / l (per un uomo) e 12 mg / l (per una donna).

Mezzi di contrasto allo iodio.

Con la disidratazione associata all'uso di diuretici, aumenta la probabilità di ARF (specialmente se vengono utilizzate grandi dosi di elementi di contrasto di iodio). Prima dell'introduzione di tali farmaci, è necessario ripristinare gli indicatori del bilancio idrico.

Antipsicotici e antidepressivi di tipo imipraminico.

In connessione con l'effetto additivo, c'è un potenziamento dell'attività ipotensiva di Ipamide e la probabilità di collasso ortostatico.

Sali di calcio.

A causa dell'indebolimento dell'eliminazione renale del Ca, può svilupparsi ipercalcemia.

Tacrolimus con ciclosporina.

Esiste la probabilità di un aumento dei valori di creatinina plasmatica senza alterare i valori di ciclosporina circolante (anche quando non vi è diminuzione dei valori di Na e fluidi).

Tetracosactide con corticosteroidi (effetti sistemici).

Sotto l'influenza dei corticosteroidi, si verifica Na e ritenzione di liquidi, che porta ad un indebolimento dell'effetto ipotensivo dell'indapamide.

Condizioni di archiviazione

L'ipamide deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

L'ipamide può essere utilizzata entro 4 anni dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono i farmaci Indyur, Indapamid con Akuter, Xipogama e Arifon con Ipress Long, Indaten e Indap con Indopres, e inoltre Indapen, Softenzif, Lorvas con Indaten, Hemopamid e Ravel.

Recensioni

L'ipamide riceve buone recensioni dai pazienti, che ne rilevano l'efficacia nel ridurre il gonfiore. Inoltre, isolano anche il fatto che il farmaco non espelle il potassio, il che rende possibile abbandonare l'uso aggiuntivo di sostanze di potassio. Buoni voti vengono anche lasciati sull'effetto del farmaco nel caso di una combinazione con altri farmaci, che consente, con un effetto congiunto, di stabilizzare la pressione per l'intera giornata.