Carboplatino

Il carboplatino è un farmaco antitumorale che contiene platino e ha un effetto alchilante sul DNA delle neoplasie maligne.

L'effetto medicinale si sviluppa attraverso la formazione di legami crociati all'interno delle spirali del DNA delle cellule neoplastiche, che ne alterano la struttura. Ciò porta alla soppressione della replicazione degli acidi nucleici e quindi alla completa distruzione delle cellule tumorali maligne.

Indicazioni Carboplatino

Viene utilizzato in caso dei seguenti disturbi:

• neoplasie delle cellule germinali che colpiscono i testicoli o le ovaie;
• carcinoma ovarico;
• seminoma;
• tumori maligni nella zona della testa o del collo;
• carcinoma polmonare;
• melanoma maligno;
• carcinoma del corpo uterino e della cervice;
• sarcoma osteogenico;
• carcinoma alla vescica.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di concentrato per infusione, in fiale da 5, 15 e anche da 45 o 75 ml.

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Farmacocinetica

I processi metabolici associati al carboplatino avvengono per idrolisi; in questo caso, si formano legami attivi che interagiscono con il DNA delle neoplasie. Gli indicatori del volume di distribuzione sono pari a 16 litri.

La sintesi intraplasmatica con le proteine è piuttosto debole, ma i legami irreversibili del platino formati da una combinazione di carboplatino e proteine plasmatiche hanno una lenta eliminazione con la più breve emivita pari a 5 giorni.

L'emivita del carboplatino nella fase iniziale è di 65-120 minuti, mentre nella fase finale è di 280-350 minuti. Attraverso i reni (con valori di CC di almeno 60 ml al minuto) il 71% del farmaco viene escreto in 24 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco antitumorale viene prescritto sia in monoterapia sia in combinazione con altri medicinali con un tipo di effetto simile (ad esempio, trattamento complesso con l'introduzione di carboplatino e paclitaxel).

Tenendo conto della sede e delle dimensioni della neoplasia, si utilizzano flaconcini del farmaco con una capacità di 0,45 g/45 ml o altri volumi. La somministrazione endovenosa avviene tramite infusione (flebo), per un periodo di 15-60 minuti. Il farmaco viene somministrato nelle seguenti dosi:

• 0,1 g/m2 ^di farmaco, al giorno per 5 giorni;
• 0,3-0,4 g/m2 ^LS, una volta al mese.

Gli intervalli tra le infusioni nel caso di un rapporto neutrofili pari ^o superiore a 1500/mm2 e di un rapporto piastrine pari ^o superiore a 100.000/mm2 devono essere di almeno 1 mese.

Prima e dopo l'assunzione del farmaco non è necessario praticare la diuresi forzata né somministrare liquidi aggiuntivi al paziente.

In caso di tossicità ematologica (moderata o grave) con conta dei neutrofili inferiore a 500/mm2 ^e conta delle piastrine inferiore a 50.000/mm2 ^, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose del 25%.

In caso di malattia renale (livello di CC inferiore a 60 ml al minuto), aumenta la probabilità di sviluppare un'attività tossica del Carboplatino, motivo per cui le sue dosi vengono ridotte, tenendo conto dei valori di CC (16-40/0,2 g, nonché CC 41-59/0,25 l/m2 ⁾.

Negli anziani (oltre i 65 anni) e in coloro che in precedenza hanno seguito una terapia mielosoppressiva, è necessaria una riduzione del dosaggio del 20-25%.

Prima di somministrare il farmaco è necessario esaminarlo attentamente per rilevare l'eventuale presenza di particelle estranee e alterazioni del colore del liquido.

Il farmaco deve essere diluito in glucosio al 5% o NaCl al 9% in modo che la sua concentrazione sia di 0,5-1 mg/ml. Il farmaco viene somministrato immediatamente dopo la preparazione; il liquido preparato può essere conservato per non più di 24 ore.

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Utilizzare Carboplatino durante la gravidanza

Gli esami effettuati hanno evidenziato lo sviluppo di effetti teratogeni, mutageni ed embriotossici del farmaco, motivo per cui non se ne può fare uso in gravidanza.

Il carboplatino non deve essere prescritto durante l'allattamento, poiché potrebbe avere un effetto tossico sul neonato.

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Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave malattia renale (valori CC inferiori a 15 ml al minuto);
• grave intolleranza associata al carboplatino e ad altri farmaci contenenti platino;
• significativa perdita di sangue verificatasi di recente;
• mielosoppressione intensa.

Si richiede cautela nell'uso nei seguenti disturbi:

• disturbi dell'udito;
• emopoiesi depressa nel midollo osseo (ciò include condizioni osservate dopo radioterapia o chemioterapia);
• problemi di funzionalità renale;
• usare in combinazione con farmaci nefrotossici (ad esempio, cisplatino);
• vaccinazione recente;
• infezioni fungine, batteriche o virali in fase attiva.

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Effetti collaterali Carboplatino

Principali effetti collaterali:

• disturbi digestivi: diarrea, dolore addominale, stomatite, vomito, stitichezza, perdita di appetito, nausea e disfunzione epatica (aumento dell'attività AST con fosfatasi alcalina e aumento dei livelli di bilirubina sierica);
• disturbi dell'ematopoiesi: soppressione dell'ematopoiesi nel midollo osseo;
• Problemi con il funzionamento del sistema nervoso: tinnito, deficit visivo o uditivo, neurotossicità cumulativa (con terapia prolungata), astenia, cecità corticale (somministrazione di dosi elevate a persone con malattie renali), polineuropatia (parestesia e riduzione dei riflessi tendinei), agnosia cromatica e perdita completa della vista. Il deficit visivo spesso scompare entro poche settimane dall'interruzione dell'uso del farmaco;
• lesioni dell'apparato urogenitale: aumento dei livelli di urea sierica o di creatinina plasmatica, amenorrea o azoospermia;
• variazioni dei valori EBV: diminuzione dei livelli plasmatici di Na, K, Mg e Ca;
• sintomi allergici: reazioni allergiche locali nella zona di iniezione, eruzioni cutanee eritematose, orticaria, broncospasmo, febbre, sintomi anafilattoidi, prurito epidermico, diminuzione della pressione sanguigna e dermatite esfoliativa;
• Altri: disturbi del gusto, alopecia, sintomi simil-influenzali, mialgia o artralgia, insufficienza cardiaca, disturbi cerebrovascolari e sindrome emolitico-uremica.

Una grave disfunzione renale è stata osservata solo in casi isolati. La nefrotossicità si verifica solitamente con l'aumento della dose del farmaco o in pazienti che hanno precedentemente assunto cisplatino.

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Overdose

In caso di avvelenamento da Carboplatino si registrano gravi manifestazioni di sintomi negativi degli effetti collaterali del farmaco.

Vengono adottate misure sintomatiche appropriate. L'emodialisi sarà efficace entro le prime 3 ore dal momento del sovradosaggio.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante con farmaci nefrotossici o ototossici o aminoglicosidi aumenta la tossicità del farmaco associato ai corrispondenti organi.

La somministrazione in combinazione con altri mielosoppressori o con radioterapia potenzia le proprietà ematotossiche del farmaco.

La combinazione con l'alluminio porta alla formazione di un sedimento nero.

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Condizioni di archiviazione

Il carboplatino deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Il carboplatino è approvato per l'uso entro 24 mesi dalla data di fabbricazione dell'elemento terapeutico.

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Domanda per i bambini

Poiché l'esperienza con l'uso di farmaci in pediatria è molto limitata, il farmaco non può essere utilizzato in questo sottogruppo di pazienti.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Cytoplatin, Oxitan, Platinol con Displanor, Cisplatin e Oxiplat con Oxaliplatin, e inoltre Exorum, Oxatera, Texalok con Platicad ed Eloxatin con Plaxat.

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Recensioni

Il carboplatino riceve recensioni piuttosto contraddittorie da parte dei pazienti riguardo alla sua efficacia terapeutica. Ci sono commenti che parlano di ottimi risultati terapeutici in diverse patologie oncologiche, ma ci sono anche segnalazioni che affermano che il farmaco ha un effetto tossico e altri effetti negativi.

È probabile che tale polarità di recensioni sia associata alla sensibilità personale al principio attivo del farmaco, nonché al benessere generale del paziente.

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