Sibutin

La sibutin è un medicinale usato per i disturbi urologici - incontinenza urinaria e frequenza urinaria.

Il componente ossibutinina ha un effetto antispasmodico diretto sulle fibre muscolari lisce del detrusore e allo stesso tempo ha un effetto anticolinergico, bloccando l'attività dell'acetilcolina rispetto ai recettori m-colinergici della muscolatura liscia. Effetti simili portano al rilassamento del detrusore dell'urea. [1]

Nelle persone la cui vescica è instabile, il farmaco aumenta il suo volume e riduce la quantità di contrazioni del detrusore che si verificano spontaneamente. [2]

Indicazioni Sibutin

Si applica in caso di tali violazioni:

• incontinenza urinaria ;
• aumento del tasso di minzione o urgenza di urinare, che si verifica in caso di attività vescicale instabile associata a disfunzione neurogena (iperreflessia detrusoriale), che si sviluppa con la spina bifida e la sclerosi multipla, o a causa di instabilità idiopatica del detrusore (incontinenza urinaria di tipo urgente di un motore natura).

Inoltre, è prescritto per controllare l'iperattività dell'urea che si è sviluppata dopo operazioni eseguite sull'uretere o sulla prostata, nonché nel caso di cistite che si verifica sullo sfondo. [3]

In pediatria, l'ossibutinina cloridrato può essere utilizzata anche per l' enuresi notturna a causa dell'iperattività del detrusore. In questo caso, viene utilizzato in combinazione con una terapia non farmacologica se altri metodi sono inefficaci.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene in compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare; ci sono 3 di questi record nella scatola.

Farmacocinetica

Se assunta per via orale, l'ossibutinina viene assorbita ad alta velocità all'interno del tratto gastrointestinale; i valori della Cmax plasmatica raggiungono dopo meno di 60 minuti, quindi diminuiscono in modo biesponenziale con un periodo di emivita pari a 2-3 ore. L'effetto massimo viene osservato per 3-4 ore e l'effetto residuo viene osservato per altre 10 ore.

Gli indicatori di equilibrio sono annotati dopo 8 giorni di uso di droga. Nelle persone anziane con uno stile di vita attivo, l'ossibutinina non si accumula, pertanto le sue caratteristiche farmacocinetiche sono simili a quelle osservate in altri adulti. Ma negli anziani con problemi di salute, i valori di Cmax, così come l'AUC, aumentano in modo significativo.

L'ossibutinina subisce intensi processi metabolici intraepatici, principalmente con la partecipazione di enzimi della struttura dell'emoproteina P450 (tra questi, CYP 3A4, che si trova principalmente all'interno delle pareti intestinali e del fegato); gli elementi metabolici dell'ossibutinina hanno anche attività m-anticolinergica.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale; la compressa può essere divisa a metà - 2 parti uguali.

Dosaggi per adulti.

La dose standard al giorno è di 10-15 mg (5 mg 2-3 volte). È consentito aumentarlo al valore massimo (20 mg - assunzione di 4 volte di 5 mg), che è consentito se i sintomi negativi sono tollerati e per ottenere un'influenza clinica.

Persone anziane.

Nelle persone anziane, l'emivita del farmaco è più lunga, motivo per cui viene prescritta una dose doppia di 2,5 mg al giorno (lo stesso regime è raccomandato per i pazienti indeboliti). Il dosaggio può essere aumentato fino a un uso 2 volte di 5 mg - se c'è una buona tolleranza alle manifestazioni negative e il paziente deve raggiungere lo sviluppo dell'azione clinica.

In pediatria - oltre i 5 anni.

Con enuresi notturna e instabilità neurogena dell'attività dell'urea: è necessario applicare 2,5 mg 2 volte al giorno. Un aumento del dosaggio è possibile con una buona tolleranza ai segni negativi - fino a 10-15 mg (5 mg 2-3 volte al giorno). Quando si usano droghe durante l'enuresi notturna, l'ultima porzione viene consumata la sera, prima di coricarsi.

• Applicazione per bambini

Alle persone di età inferiore ai 5 anni non deve essere prescritto Sibutin. Esistono solo informazioni limitate sull'uso dell'ossibutinina nell'infanzia con enuresi notturna monosintomatica (non dovuta all'iperattività del detrusore).

Per i bambini di età superiore ai 5 anni, il farmaco viene prescritto con cautela, perché possono avere una maggiore sensibilità all'effetto dell'ossibutinina, ad esempio agli effetti collaterali associati alla psiche e al sistema nervoso centrale.

Utilizzare Sibutin durante la gravidanza

Non sono disponibili informazioni sulla sicurezza dell'assunzione di ossibutinina durante la gravidanza. È necessario abbandonarne l'uso durante il periodo specificato, ad eccezione delle situazioni in cui il paziente non ha un analogo sicuro di Sibutin.

È vietato l'uso di droghe durante l'allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata all'elemento attivo o ad altri componenti costitutivi del farmaco;
• miastenia grave;
• glaucoma ad angolo stretto o piccola camera oculare anteriore;
• persone con uno stato febbrile o con un aumento della temperatura dell'ambiente, perché ciò può provocare iperpiressia;
• disturbi dell'attività esofagea, compresa un'ernia che colpisce l'apertura alimentare;
• blocco del tratto gastrointestinale, che è di natura organica o funzionale - questo include il blocco intestinale di natura paralitica, stenosi pilorica e atonia intestinale;
• colostomia, così come ileostomia o megacolon tossico;
• colite ulcerosa grave;
• ostruzione dell'uretra (situazioni in cui può verificarsi un'esacerbazione della ritenzione urinaria, ad esempio con ipertrofia prostatica).

Effetti collaterali Sibutin

Tra gli effetti collaterali:

• lesioni del tratto gastrointestinale: costipazione, diarrea, nausea, xerostomia, disturbi addominali, vomito, perdita di appetito, GERD, disfagia, anoressia e pseudo-occlusione in persone con fattori di rischio (persone con costipazione, che utilizzano farmaci che indeboliscono la motilità intestinale, o la vecchiaia del paziente);
• infezioni e invasioni: danno all'uretra;
• problemi con il lavoro del sistema nervoso centrale: sonnolenza, forti mal di testa, deterioramento cognitivo, vertigini e convulsioni;
• disturbi mentali: incubi, paranoia, agitazione, ansia, allucinazioni e confusione, e inoltre disorientamento, deterioramento cognitivo nell'anziano, delirio, segni di depressione e dipendenza (in persone con una storia di dipendenza da droghe o altre sostanze, da cui appare dipendenza);
• disturbi immunitari: aumento della sensibilità;
• problemi cardiaci: aritmia o tachicardia;
• lesioni vascolari: vampate di calore (sono più intense nei bambini);
• disturbi visivi: midriasi, offuscamento visivo, glaucoma ad angolo chiuso, aumento dei valori della IOP e secchezza della congiuntiva;
• intossicazione, trauma o complicazioni procedurali: lo sviluppo del colpo di calore;
• lesioni dell'apparato urinario e dei reni: disuria o ritenzione urinaria;
• problemi associati allo strato sottocutaneo e all'epidermide: orticaria, fotosensibilità, secchezza epidermica (questo include un'eruzione cutanea), edema di Quincke e ipoidrosi.

Overdose

In caso di intossicazione, si sviluppano manifestazioni, che iniziano con il potenziamento dei segni negativi standard associati al sistema nervoso centrale (dall'eccitazione con ansia allo sviluppo di comportamenti psicotici) e terminano con un disturbo del flusso sanguigno (diminuzione della pressione sanguigna, caldo lampi, insufficienza dei processi del flusso sanguigno, ecc.), paralisi, insufficienza respiratoria e coma.

In caso di avvelenamento, vengono solitamente eseguite azioni sintomatiche:

• procedura di lavanda gastrica immediata;
• nel caso di un'intensa sindrome anticolinergica potenzialmente letale, è possibile utilizzare la neostigmina (o la fisostigmina) - in una porzione prescritta secondo le istruzioni di questi farmaci;
• trattamento di una condizione febbrile.

Se c'è eccitazione o ansia molto intensa, 10 mg di diazepam vengono iniettati per via endovenosa.

In caso di tachicardia, è necessaria un'iniezione endovenosa di propranololo.

Se si osserva ritenzione urinaria, viene eseguita la cateterizzazione dell'urea.

Con la paralisi dei muscoli respiratori, viene eseguita la ventilazione meccanica.

Interazioni con altri farmaci

L'uso con lisuride può portare a disturbi della coscienza, che richiedono un controllo medico costante in tali pazienti.

È necessario combinare attentamente la sibutina e altre sostanze anticolinergiche, poiché ciò può aumentare l'attività anticolinergica.

L'interazione di farmaci anticolinergici e amantadina, fenotiazine, neurolettici (ad esempio butirrofenoni o clozapina), altri farmaci anticolinergici antiparkinsoniani (ad esempio levodopa o biperiden), chinidina, antistaminici, triciclici, digitale e suoi composti correlati (ad esempio antispastici di una natura atropina). Pertanto, è necessario combinare l'ossibutinina con tali farmaci con molta attenzione.

Poiché il farmaco può indebolire la motilità gastrica, può ridurre l'assorbimento di altri farmaci.

L'ossibutinina subisce processi metabolici utilizzando l'isoenzima CYP3A4 dell'emoproteina P450. L'introduzione insieme ad un agente che rallenta l'azione del CYP3A4, può sopprimere i processi metabolici dell'ossibutinina, aumentandone l'esposizione.

Il farmaco può avere un effetto antagonista contro la procinetica.

L'introduzione insieme a sostanze che rallentano l'attività della colinesterasi, può causare un indebolimento del loro effetto.

I pazienti devono tenere in considerazione che il consumo di alcol può potenziare la sonnolenza associata all'azione di sostanze anticolinergiche (tra cui l'ossibutinina).

Condizioni di archiviazione

Sibutin deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. I valori di temperatura non sono superiori a 25 ° С.

Data di scadenza

La sibutina può essere utilizzata per un periodo di 36 mesi dal momento in cui il prodotto terapeutico viene venduto.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar con Driptan, Urohol con Detruzitol, Novitropan e Dream-apo, e inoltre Spazmolit e Dreamtan-apo.

Recensioni

Il sibutin sta ricevendo buone recensioni come rimedio per l'enuresi notturna, ma allo stesso tempo molti genitori nei commenti si lamentano dei sintomi collaterali che si sviluppano nei bambini dopo l'assunzione del farmaco. Tra questi, si distinguono in particolare le allucinazioni.