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Salute

Tarceva

, Editor medico
Ultima recensione: 23.04.2024
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La categoria degli agenti antineoplastici è Tarceva - un farmaco antitumorale, un rappresentante degli inibitori della tirosin-chinasi.

Indicazioni Tarceva

Le principali indicazioni per la nomina di Tarceva sono le seguenti:

  • Trattamento di supporto del carcinoma polmonare non a piccole cellule localizzato o metastatico, se non vi è alcun aumento dello sviluppo della malattia dopo 4 cicli di chemioterapia.
  • Tumori cancerogeni nei polmoni, diffusione localizzata o metastatica, se uno o più cicli di chemioterapia non hanno avuto l'effetto atteso.
  • Carcinoma localizzato o metastatico inoperabile nel pancreas (come farmaco di prima linea, in associazione con Gemcitabina).

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Modulo per il rilascio

Tarceva è prodotto in compresse, con rivestimento protettivo a guscio. Il principio attivo è la sostanza antitumorale erlotinib.

Le compresse sono arrotondate, con bordi lisci, ricoperte da un film di una tonalità giallo chiaro. Su un lato c'è un'iscrizione che riflette il nome e il dosaggio della compressa in mg:

  • Tarceva 25;
  • Tarceva 100;
  • Tarceva 150.

Un blister contiene dieci compresse. Una confezione di cartone contiene tre blister e un'istruzione di carta.

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Farmacodinamica

Tarceva sulla base di erlotinib è il farmaco più potente che inibisce la tirosin-chinasi dei recettori EGF (fattore di crescita epidermico di un essere umano).

La tirosina chinasi è responsabile dei processi interni della fosforilazione dell'EGF, che sono espressi in cima a strutture cellulari sane e tumorali. L'inibizione dell'attività fosfotirosina del fattore di crescita inibisce lo sviluppo di cellule tumorali e / o causa la loro morte. 

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Farmacocinetica

Il componente attivo di Tarcev è ben assorbito dopo somministrazione orale. Il contenuto limitante nel siero viene osservato dopo quattro ore. La disponibilità biologica in una persona sana è stimata al 59%. La presenza di masse alimentari nello stomaco può aumentare la biodisponibilità del farmaco.

Il contenuto limitante nel siero è di 1.995 ng / ml. L'equilibrio di concentrazione è osservato dopo di 7-8 giorni. Prima di usare la dose successiva di Tarcev, il livello minimo del principio attivo nel siero è 1.238 ng / ml.

In campioni di tessuti cancerosi dopo 9 giorni di trattamento, il livello del principio attivo si trova a 1.158 ng / g medi. Questo è circa il 63% del livello limite nel siero in uno stato di equilibrio. Dopo 60 minuti dopo l'assunzione di Tarcev, il contenuto limitante del farmaco nel plasma può raggiungere il 73%. Il legame alle proteine plasmatiche è del 95%.

Il metabolismo di Tarceva si verifica nel fegato, con il coinvolgimento di enzimi nel processo. I processi metabolici extraepatici sono osservati nella cavità intestinale, nei polmoni, direttamente nei tessuti tumorali.

La clearance media è vicina a 4,47 l / h. L'emivita è di 36,2 ore I prodotti del metabolismo e i residui di farmaco immodificati vengono escreti principalmente con i vitelli (più del 90%) e, in misura minore, attraverso i reni.

Il trattamento combinato di Tarceva e Gemcitabina non ha alcun effetto sulla clearance della sostanza erlotinib nel siero.

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Dosaggio e somministrazione

Prenda Tarceva per via orale, una volta al giorno, 60 minuti prima di un pasto o due ore dopo un pasto.

  • Quando un processo di carcinoma non a piccole cellule nei polmoni, si consiglia di 150 mg di Tarceva al giorno.
  • Quando il processo del cancro nel pancreas si consiglia di assumere 100 mg di Tarceva al giorno, per lungo tempo, in associazione con Gemcitabina.

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Utilizzare Tarceva durante la gravidanza

La possibilità di trattare Tarceva con donne in gravidanza non è stata sufficientemente studiata. Il test preclinico dell'effetto tossico del farmaco nei dosaggi standard indicava la presenza di embriotossicità.

Considerato quanto sopra, non è raccomandato l'uso di Tarceva per la terapia di pazienti gravide. Le donne in età fertile prima di iniziare la terapia dovrebbero escludere la presenza di gravidanza e utilizzare anche metodi contraccettivi affidabili.

La possibilità di un trattamento con Tarceva durante l'allattamento non è stata studiata, quindi non è raccomandato l'uso di questo tipo di farmaco.

Controindicazioni

Il trattamento di Tarcev deve essere evitato in tali situazioni:

  • con grave danno epatico e renale;
  • con gestazione e allattamento;
  • in pediatria;
  • con una tendenza alle allergie a Tarceva.

 Le controindicazioni relative sono:

  • paziente che fuma;
  • intolleranza al galattosio, insufficienza di lattasi;
  • peptica alergija;
  • chemioterapia simultanea con taxani.

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Effetti collaterali Tarceva

Molto spesso, gli specialisti rilevano tali effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco di Tarceva:

  • diarrea, nausea, ulcere orali, dolore addominale, gonfiore, sanguinamento nel tratto digestivo (fino alla perforazione);
  • ishudanie;
  • sviluppo di insufficienza epatica;
  • congiuntivite, ulcere corneali (a volte con perforazioni), cheratite;
  • tosse, mancanza di respiro, sanguinamento della mucosa nasale;
  • eruzioni cutanee, calvizie, deterioramento della pelle e delle unghie, cambiamenti nella pigmentazione;
  • dolore alla testa, neuropatia;
  • condizioni depressive;
  • sensazione di affaticamento, attacco di infezione (polmonite, flemmone, complicanze settiche).

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Overdose

Con la somministrazione orale di una singola dose di Tartz a 1600 mg, non sono stati osservati effetti speciali.

Quando si assumono dosi più elevate, possono verificarsi i seguenti sintomi:

  • grave diarrea;
  • eruzione cutanea;
  • un aumento del livello delle transaminasi epatiche.

Con un possibile sovradosaggio Tarceva abolito, in cambio prescrivere il trattamento con farmaci sintomatici.

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Interazioni con altri farmaci

Il ketoconazolo e la ciprofloxacina influenzano il metabolismo di Tarceva e aumentano la sua concentrazione nel siero.

Rifampicina, gli induttori dell'isoenzima CYP3A4 aumentano il metabolismo di Tarceva e abbassano il livello del farmaco nel plasma.

Farmaci che causano una variazione del pH nel segmento superiore del tubo digerente possono influenzare la solubilità del principio attivo Tarceva e il grado della sua biodisponibilità.

Omeprazolo, farmaci inibitori della pompa protonica, ranitidina, farmaci bloccanti i recettori istaminici abbassano il livello della concentrazione limite del farmaco Tarceva.

Il warfarin e altri preparati cumarinici aumentano il rischio di sanguinamento.

Le statine combinate con Tarceva aumentano il rischio di miopatia.

Fumo durante il trattamento Tarceva riduce l'esposizione del principio attivo di circa 2 volte.

Tarceva aumenta la concentrazione di platino nel siero del sangue, che deve essere presa in considerazione quando si assume carboplatino o Paclitaxel.

La capecitabina aumenta il contenuto plasmatico del principio attivo Tarceva.

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Condizioni di archiviazione

Tenere Tarceva in stanze con un regime di temperatura da + 15 a +30 ° C, nella totale inaccessibilità dei bambini.

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Data di scadenza

Tarceva può essere conservato per 3 anni dal momento della produzione del medicinale.

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Attenzione!

Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Tarceva" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.

Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.

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