Carbamazepina

La carbamazepina è un anticonvulsivo con proprietà psicotropiche.

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Indicazioni Carbamazepina

Utilizzato per l'epilessia:

• convulsioni di tipo misto;
• sequestri di natura generalizzata, sullo sfondo dei quali vi sono convulsioni di forma tonico-clonica;
• tipi di crisi parziali.

E 'anche usato in nevralgia che colpisce il 3-nervo in persone con sclerosi multipla e nevralgia idiopatica della nevralgia che colpisce il glossofaringeo o il 3-nervo.

Il farmaco è consigliato per l'uso in combinazione con antipsicotici o farmaci al litio per le persone con disturbo maniacale acuto. Il farmaco può essere somministrato in situazioni con neuropatia, che è di natura diabetica (con presenza di sintomi dolorosi), ritiro di alcol (gravi convulsioni, disturbi del sonno regolari, ipereccitabilità e ansia), nonché con la forma centrale del diabete insipido. , poliuria e polidipsia, aventi origine neuroormonale.

Utilizzato per tali violazioni:

• disturbi psicotici (disturbi con carattere affettivo o schizoaffettivo, psicosi, disturbi di panico e disturbi nel lavoro della struttura limbica);
• OCD;
• Sindrome di Kluvera-Bucy;
• demenza senile ;
• disforia, somatizzazione, ansia e depressione;
• rumore dell'orecchio, corea, dolore fantasma e sclerosi multipla;
• midollo spinale, forma idiopatica di neurite nella fase acuta;
• polineuropatia diabetica;
• emisfero facciale;
• Malattia di Willis;
• neuropatia o nevralgia di eziologia post-traumatica;
• prevenzione dello sviluppo di emicrania;
• nevralgia posterpetica.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmaceutica è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno della confezione della cella. Nella scatola - 5 pacchetti di questo tipo.

Può anche essere prodotto nella quantità di 50 compresse all'interno del contenitore; 1 contenitore di questo tipo in una scatola.

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Farmacodinamica

L'elemento attivo del farmaco è derivato dalla dibenzazepina. Il farmaco ha proprietà normotochimiche, anti-maniacali, antidiuretiche (nelle persone con diabete non zuccherino) e analgesico (nelle persone con nevralgie).

Agisce bloccando l'attività dei canali Na dipendenti dal potenziale, a causa dei quali si verifica un rallentamento nello sviluppo delle scariche neuronali e la stabilizzazione delle pareti neuronali. Ciò indebolisce la conduzione degli impulsi all'interno delle sinapsi.

La carbamazepina previene la riformazione dei potenziali di influenza Na-dipendenti all'interno della struttura dei neuroni depolarizzati.

Il farmaco aiuta a ridurre la quantità di glutammato rilasciato e aiuta a ridurre la probabilità di un attacco di epilessia. Nel gruppo di adolescenti (persone con epilessia), l'uso della sostanza porta allo sviluppo di dinamiche positive riguardanti la gravità dell'ansia e della depressione, e allo stesso tempo la sensazione di irritabilità e aggressività è indebolita.

L'effetto sui dati psicomotori e sull'attività cognitiva dipende dalla dimensione della porzione e ha variazioni personali.

Nelle persone con nevralgia che colpiscono il terzo nervo (forma primaria o secondaria), vi è una diminuzione della frequenza di sviluppo di attacchi di dolore.

Nel caso di parestesie associate a lesioni, nevralgia post-erpetica e midollo spinale, il farmaco allevia il dolore neurogeno.

Nelle persone con ritiro di alcol, il farmaco riduce la gravità delle principali manifestazioni del disturbo (aumento dell'eccitabilità, grave tremore che colpisce gli arti e disturbi dell'andatura) e aumenta la soglia convulsiva.

Nei diabetici, la carbamazepina riduce la diuresi e la sensazione di calore e compensa anche rapidamente il bilancio idrico.

L'influenza anti-maniacale (antipsicotica) si sviluppa dopo 7-10 giorni, a causa della soppressione dei processi metabolici della dopamina con norepinefrina.

L'uso di farmaci in forme prolungate porta al raggiungimento di parametri stabili del sangue del suo elemento attivo.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

La carbamazepina per via orale viene assorbita quasi completamente, ma piuttosto lentamente. Con un singolo utilizzo di una compressa semplice, i valori di Cmax plasmatici vengono rilevati dopo 12 ore. Con l'uso per 1 volta di una pillola con un volume di 0,4 g di carbamazepina, la Cmax del livello medio del principio attivo invariato è di circa 4,5 μg / ml.

L'assunzione di cibo non ha un effetto notevole sul grado e sulla velocità di assorbimento del componente del farmaco.

Processi di distribuzione

Dopo completo assorbimento di carbamazepina, i valori del volume apparente di distribuzione sono compresi nell'intervallo 0,8-1,9 l / kg. La sostanza può attraversare la barriera placentare.

La sintesi proteica dell'intlasma del farmaco è del 70-80%. Gli indicatori di un componente immutato nella saliva e nel liquido cerebrospinale sono proporzionali alla parte dell'elemento attivo che non è sintetizzata con le proteine (20-30%). Il livello del farmaco nel latte materno è del 25-60% dei suoi valori plasmatici.

Processi di scambio

I processi di scambio di carbamazepina vengono eseguiti all'interno del fegato (principalmente mediante il metodo epossidico), formando i principali componenti metabolici - un derivato del tipo di 10,11-transdiolo e il suo coniugato insieme all'acido glucuronico. L'isoenzima principale, che converte l'elemento attivo del farmaco in epossidico carbamazepina-10,11, che è un'emoproteina del tipo P450 ZA4. I processi di scambio portano anche alla formazione di una "piccola" sostanza metabolica - 9-idrossi-metil-10-carbamoil-acridano.

Con il solo uso orale di farmaci, circa il 30% del suo componente principale si trova all'interno delle urine sotto forma di elementi finiti di scambio epossidico. Altri importanti modi di conversione del farmaco formano vari derivati del sottotipo monoidrossilato e con esso il N-glucuronide dell'elemento attivo, che si genera con l'aiuto del componente UGT2B7.

L'escrezione.

Con un uso orale del farmaco di 1 grado, l'emivita del componente attivo immodificato raggiunge in media 36 ore e, una volta riapplicata, è di circa 16-24 ore (a causa dell'autoinduzione del sistema epatico con ossigenasi), tenendo conto della durata della terapia.

Nelle persone che usano Carbamazepina insieme ad altri farmaci che inducono la stessa struttura epatica dell'enzima (ad esempio, fenobarbital o fenitoina), la sua emivita è in media 9-10 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, lavato con acqua normale.

Nel caso dell'epilessia, il farmaco è raccomandato come monoterapia. Il corso stesso inizia con piccole porzioni, seguite dal loro aumento graduale - questo ti consente di ottenere l'effetto ottimale. La porzione iniziale dell'adulto è 0,1-0,2 g, 1-2 volte al giorno.

Per nevralgie che interessano il 3o nervo, il primo giorno di trattamento vengono prelevati 0,2-0,4 g della sostanza. Inoltre, il dosaggio viene gradualmente aumentato a 0,4-0,8 g al giorno. La cancellazione della domanda dovrebbe essere effettuata gradualmente.

Nel caso di un'eziologia neurogena della sindrome del dolore, è necessario prima assumere 0,1 g di farmaco 2 volte al giorno, aumentando il dosaggio a intervalli di 12 ore fino alla scomparsa del dolore. La dimensione della porzione di manutenzione è 0,2-1,2 g al giorno (utilizzare per diversi usi).

La dimensione della porzione media con ritiro di alcol è 0,2 g 3 volte al giorno. In caso di violazione grave, è necessario aumentare la dose giornaliera a 0,4 g 3 volte al giorno.

Durante i primi giorni di trattamento, è necessario utilizzare anche colmetiazolo, clordiazepossido e altri farmaci ipnotici sedativi.

Nel caso del diabete non zucchero, si consumano 0,2 g della sostanza 2-3 volte al giorno.

Le persone con neuropatia diabetica, accompagnate da dolore, dovrebbero assumere 0,2 g del farmaco 2-4 volte al giorno.

Per prevenire lo sviluppo di psicosi affettive o schizoaffettive, si consumano 0,6 g della sostanza 3-4 volte al giorno.

La dimensione della porzione giornaliera con BAR e stati maniacali è di 0,4-1,6 g.

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Utilizzare Carbamazepina durante la gravidanza

Nei test sugli animali, la somministrazione orale di farmaci ha portato alla comparsa di difetti.

Nei neonati di donne che soffrono di epilessia, c'è una tendenza alla comparsa di disturbi nello sviluppo fetale, comprese le anomalie congenite. Ci sono rapporti che la carbamazepina (tipica della maggior parte degli anticonvulsivi) aumenta l'incidenza di questi disturbi, ma non ci sono dati convincenti da studi controllati di monoterapia con l'assunzione di droga.

Allo stesso tempo, ci sono informazioni sul verificarsi di disturbi associati all'uso del farmaco nella crescita fetale e anomalie congenite - tra cui la fessura vertebrale, tutti i tipi di difetti che interessano l'area maxillo-facciale, anomalie cardiovascolari o ipospadia con difetti di maturazione che colpiscono varie strutture del corpo.

È necessario tenere conto di tali avvertenze:

• l'uso di farmaci per il trattamento dell'epilessia durante la gravidanza deve essere estremamente cauto;
• nella fase della gravidanza o durante il concepimento, che si sono verificati durante l'uso del farmaco, o durante la sua pianificazione, in caso di necessità di usare il farmaco Carbamazepina, è necessario valutare attentamente tutti i rischi e benefici del suo utilizzo (specialmente durante il 1 ° trimestre);
• le donne in età fertile richiedono, se possibile, l'uso di farmaci sotto forma di monoterapia;
• sono necessarie porzioni minime efficaci e vengono monitorati i valori plasmatici di carbamazepina;
• il paziente deve essere informato che aumenta il rischio di un'anomalia innata nel bambino. Inoltre, è necessario fornirle la capacità di eseguire uno screening prenatale;
• È impossibile interrompere un efficace trattamento antiepilettico durante la gravidanza, perché a causa di una esacerbazione della malattia potrebbe esserci una minaccia per la salute della donna e del feto.

È stato determinato che durante la gravidanza può esserci una carenza di acido folico, che a volte aumenta sotto l'influenza di anticonvulsivanti. Per questo motivo, prima della gravidanza e durante il suo decorso, è necessario prescrivere in aggiunta il paziente che riceve acido folico.

Vi sono informazioni sui casi di convulsioni o soppressione del processo respiratorio nei neonati; Esistono anche segni di diarrea, vomito o scarso appetito nei neonati, che possono essere associati all'uso di carbamazepina e di altri anticonvulsivanti.

La carbamazepina è in grado di distinguersi con il latte materno (25-60% dell'indicatore del plasma). Prima di iniziare a utilizzare il farmaco, è necessario valutare attentamente tutti i rischi e i benefici dell'allattamento al seno simultaneo. È consentito continuare durante la terapia solo a condizione che il bambino controlli costantemente la possibile comparsa di sintomi negativi (ad esempio, troppa sonnolenza o segni di allergia all'epidermide).

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• Blocco AV;
• stadio acuto di porfiria tipo in movimento;
• disturbi circolatori all'interno del midollo osseo (anemia o leucopenia);
• la presenza di ipersensibilità in relazione al componente attivo di farmaci o triciclici.

Con attenzione e con la valutazione di tutti i rischi possibili, vengono utilizzati per alcuni disturbi:

• forma attiva di alcolismo;
• Tipo scompensato in CHF;
• insufficienza surrenalica;
• HYPOTHRYOIDISM;
• Sindrome di Skien;
• sindrome di aumentata secrezione dell'elemento ADH;
• iponatriemia diluzionale;
• soppressione dei processi di formazione del sangue all'interno del midollo osseo;
• aumento della IOP;
• iperplasia prostatica;
• malattie legate ai reni.

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Effetti collaterali Carbamazepina

La gravità dell'effetto negativo dipende dalla dimensione della porzione. Tra gli effetti collaterali:

• Lesioni NA: astenia, paresi accomodativa, atassia, forti capogiri o forti mal di testa. Di tanto in tanto ci sono movimenti anomali, forma di appoggio involontario (tremore pronunciato, tic punti di forza o l'aspetto distonia), nistagmo, disturbi horeoatetoidnye, parestesia, e disturbi del linguaggio, e insieme a questa forma di neurite periferica, miastenia grave, disturbi oculomotori, segni di paralisi e di discinesie orofastsialnogo carattere;
• menomazione mentale: disorientamento, ansia o eccitazione evidente, attivazione di psicosi esistenti, depressione, comportamento aggressivo, perdita di appetito e pronunciate allucinazioni (che hanno una forma uditiva o visiva);
• segni di allergia: eritroderma, fotoallergia, prurito, PET, orticaria o SSD;
• disturbi dei processi ematopoietici: leucocitosi, anemia, che ha una forma emolitica o aplastica, linfoadenopatia e inoltre reticolocitosi e trombocitopenia;
• problemi con la funzione digestiva: stomatite, glossite o pancreatite, disturbi sgabello e dolore nella regione epigastrica, e in aggiunta, ittero, insufficienza epatica, epatite granulomatosa natura e aumento del livello degli enzimi epatici;
• Funzionamento disturbi CAS: peggioramento CHF percolazione, blocco AV, accompagnata da debolezza, esacerbazione della malattia coronarica, valori di pressione sanguigna instabili, bradicardia, trombosi, aritmie, disturbi della conduzione intracardiaca e sindrome tromboembolica;
• problemi con la funzione endocrina e il metabolismo: iponatriemia, edema, iperprolattinemia, diminuzione della L-tiroxina, ipercolesterolemia, ritenzione di liquidi all'interno del corpo, aumento di peso e osteomalacia;
• lesioni del sistema urogenitale: disturbi della funzione renale, riduzione della potenza, aumento della minzione, ematuria o albuminuria, nonché nefrite tubulo-interstiziale e oliguria;
• Disturbi APS: artralgia, convulsioni o mialgia;
• disturbi degli organi sensoriali: iper- o ipoacusia, congiuntivite, rumore dell'orecchio, percezione alterata dell'altezza sonora udibile, disturbi uditivi o gustativi e annebbiamento della lente dell'occhio;
• altri: acne, irsutismo, iperidrosi, disturbi della pigmentazione epidermica, alopecia e porpora.

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Overdose

In caso di avvelenamento, ci sono disfunzioni della NA, sistema cardiovascolare e sistema respiratorio.

NA e dei sensi: il senso di forte eccitazione, disorientamento o sonnolenza, disartria, nistagmo, convulsioni, sincope, mioclono, iporeflessia e oltre, midriasi, allucinazioni, disturbi della percezione visiva e ipotermia.

CCC: disturbo della conduzione all'interno dei ventricoli, arresto cardiaco, instabilità dei valori della pressione arteriosa e tachicardia.

Inoltre, si verifica la soppressione respiratoria, la motilità del colon è indebolita, la ritenzione di liquidi o la rimozione di cibo dallo stomaco; si sviluppano edema polmonare, anuria, iperglicemia, vomito, iponatremia, oliguria, nausea e la forma metabolica dell'acidosi.

Il farmaco non ha un antidoto. Interventi sintomatici sono effettuati.

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Interazioni con altri farmaci

I processi di scambio di carbamazepina avvengono con la partecipazione dell'emoproteina CYP3A4. La combinazione con sostanze che rallentano l'attività di questa emoproteina porta ad un aumento dei suoi valori e alla gravità dei sintomi negativi. Sostanze che inducono l'emoproteina, aumentano la velocità dei processi metabolici e riducono i parametri del sangue del farmaco, il che indebolisce la gravità dei suoi effetti farmacologici.

Valori ematici aumentano quando si associa farmaci con tali mezzi: cimetidina, terfenadina, e con nicotinamide, felodipina, verapamil, danazolo con fluvoxamina, fluoxetina ed inoltre con diltiazem e viloksazin. Questa lista anche desipramina, ritonavir con acetazolamide, e propossifenil isoniazide con loratadina e addizione azoli (come itraconazolo, fluconazolo, ketoconazolo e), e macrolidi (eritromicina, claritromicina, troleandomicina e con iosamicina).

Cisplatino, metsuksimid con teofillina e fenobarbital, rifampicina e inoltre, con fensuksimidom primidone, fenitoina valpromide, doxorubicina con acido valproico e clonazepam anche in grado di aumentare i livelli ematici di carbamazepina.

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Condizioni di archiviazione

La carbamazepina deve essere conservata in un luogo buio e asciutto per i bambini piccoli. Temperature - non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

La carbamazepina può essere utilizzata entro un periodo di 36 mesi dal momento della produzione dell'agente terapeutico.

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Domanda per i bambini

Per i bambini (tenendo conto dell'eliminazione accelerata della sostanza), può essere necessario assegnare porzioni più elevate di carbamazepina (il calcolo viene eseguito in proporzioni di mg / kg) rispetto a un adulto.

La prescrizione di farmaci può essere eseguita da bambini di età superiore ai 5 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono sostanze Finlepsin, Septol e Tegretol con Carbalex, così come Mezacar e Carbapin con Timonil.

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