Simvati

Simvatin è un farmaco ipolipemizzante che riduce i valori dei trigliceridi sierici e del colesterolo.

Il farmaco riduce la probabilità di sviluppare complicanze vascolari maggiori e la necessità di rivascolarizzazione nell'area dei vasi non coronarici e periferici. Riduce anche il rischio di disturbi coronarici maggiori e la necessità di rivascolarizzazione coronarica (PTCA e AS) e riduce la probabilità di ictus. Inoltre, il farmaco riduce la mortalità complessiva, riducendo la mortalità associata alla malattia coronarica e riduce il numero di ricoveri per angina pectoris. [1]

Il farmaco riduce le proporzioni di LDL-C/HDL-C e la proporzione di colesterolo totale/HDL-C. [2]

Indicazioni Simvati

È usato in persone con un'alta probabilità di malattia coronarica (con o senza iperlipidemia) - ad esempio, nei diabetici, persone con una storia di ictus o altre malattie cerebrovascolari, nonché in pazienti con lesioni vascolari periferiche o malattia coronarica.

È prescritto come integratore alimentare per ridurre l'aumento del livello di colesterolo totale, trigliceridi, LDL-C e apo B, e oltre ad aumentare il livello di HDL-C nelle persone con forma primaria di ipercolesterolemia (tipo familiare di ipercolesterolemia di un natura eterozigote o tipo misto di ipercolesterolemia) - in situazioni in cui solo la dieta e l'uso di altri metodi di terapia non farmacologici sono inefficaci.

Il farmaco viene utilizzato per l'ipertrigliceridemia e la forma primaria di disbetalipoproteinemia.

Inoltre, può essere utilizzato sotto forma di integrazione della dieta e altri metodi di terapia in individui con un tipo familiare di ipercolesterolemia omozigote - per ridurre l'aumento del livello di colesterolo totale, LDL-C e apolipoproteina B.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è venduto in compresse - 10 pezzi all'interno di un blister. La confezione contiene 3 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La simvastatina è una sostanza che abbassa il colesterolo. Rallenta l'azione della HMG-CoA reduttasi (enzima coinvolto nel legame intraepatico del colesterolo).

Il farmaco riduce i valori del colesterolo intraepatico totale, dei trigliceridi plasmatici e del colesterolo LDL. Insieme a questo, il livello di VLDL-C diminuisce, così come un moderato aumento del livello di HDL-C. [3]

Inoltre, il farmaco migliora l'attività dell'endotelio vascolare del sistema circolatorio, ha proprietà antiossidanti e sopprime la migrazione e la proliferazione cellulare durante i processi aterosclerotici.

Farmacocinetica

La simvastatina, che è una lazione inattiva, è abbastanza ben assorbita all'interno del tratto gastrointestinale e viene trasformata nella sua varietà di farmaci attivi.

Con il 1° passaggio intraepatico oltre il 79% della sostanza assorbita viene trattenuta all'interno del fegato e va incontro a processi metabolici.

L'escrezione avviene principalmente con le feci e la bile.

L'effetto del farmaco si sviluppa entro un periodo di 14 giorni con il raggiungimento dell'effetto massimo dopo 1-2 mesi dall'inizio del trattamento.

Dosaggio e somministrazione

La dimensione delle porzioni giornaliere di farmaci è compresa tra 10-80 mg; il medicinale viene assunto la sera, una volta al giorno. Quando si sceglie un dosaggio, può essere regolato ad intervalli di almeno 1 mese. Le modifiche vengono eseguite fino al raggiungimento della velocità massima giornaliera - 80 mg.

Uso in persone con cardiopatia ischemica o con un'alta probabilità di sviluppare questa malattia.

La dimensione del dosaggio iniziale standard per il gruppo specificato di pazienti è di 40 mg, con 1 dose al giorno (alla sera). La terapia farmacologica può essere iniziata contemporaneamente alla terapia fisica e alla dieta.

Persone con ipercolesterolemia che non sono incluse nei gruppi a rischio sopra descritti.

Prima di iniziare la terapia, viene eseguita una dieta ipocolesterolemizzante standard, che si osserva anche durante l'intero periodo del ciclo di trattamento.

La dose iniziale al giorno è spesso di 20 mg, da assumere una volta la sera. Ai soggetti che necessitano di un abbassamento significativo (oltre il 45%) dei valori di LDL può essere prescritta una dose iniziale di 40 mg.

Nelle persone con ipercolesterolemia da lieve a moderata, Simvatin viene utilizzato a un dosaggio iniziale di 10 mg. La correzione delle porzioni, se necessario, viene eseguita secondo lo schema sopra descritto.

Individui con un tipo familiare di ipercolesterolemia omozigote.

Dati i dati di test clinici controllati, per i pazienti con questo tipo di malattia, si consiglia di utilizzare dosi giornaliere di 40 mg (1 volta la sera) o 80 mg (divise in 3 usi - 20 mg ogni mattina e pomeriggio, oltre a 40 mg la sera).

In questi pazienti, il farmaco viene utilizzato in aggiunta a un altro regime terapeutico che abbassa il valore del colesterolo (ad esempio, la procedura di plasmaferesi LDL), o senza altra terapia quando non è disponibile.

Schemi combinati.

Simvatin è efficace sia in monoterapia che in combinazione con sequestranti degli acidi biliari.

Le persone che usano ciclosporina o gemfibrozil con altri fibrati o dosaggi ipolipemizzanti (≥1 g al giorno) di niacina insieme a farmaci, non devono essere somministrati più di 10 mg di farmaci al giorno.

Gli individui che usano verapamil o amiodarone dovrebbero avere una dose giornaliera massima di 20 mg.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni sull'effetto terapeutico e sulla sicurezza durante l'uso del farmaco nei bambini, motivo per cui non è prescritto in pediatria.

Utilizzare Simvati durante la gravidanza

È impossibile usare Simvatin per HB o gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza a uno qualsiasi degli elementi del farmaco;
• fase attiva della malattia del fegato;
• sviluppando per un motivo inspiegabile, un aumento dei valori delle transaminasi sieriche.

Effetti collaterali Simvati

Spesso il farmaco è tollerato senza complicazioni, ma a volte compaiono sintomi collaterali:

• disturbi epidermici e allergici: prurito, rash epidermico e alopecia;
• problemi digestivi: nausea, dispepsia, gonfiore, costipazione, vomito, diarrea, dolori addominali e pancreatite. Occasionalmente si sviluppa ittero o epatite;
• disturbi nel lavoro della NA: parestesie, mal di testa, polineuropatia, vertigini, astenia e convulsioni;
• segni associati all'attività dell'APS: mialgia. La rabdomiolisi o la miopatia sono rare;
• lesioni del sistema circolatorio: anemia;
• altri: occasionalmente compaiono vasculite, artralgia, polimialgia reumatica e artrite, oltre a ciò, si verificano orticaria, febbre, fotofobia, angioedema, vampate di calore e sindrome lupus-like. Inoltre, occasionalmente si sviluppano malessere, dispnea, eosinofilia, trombocitopenia e aumento dei livelli di VES.

Overdose

Sono state registrate diverse situazioni di avvelenamento con sostanze simvastatine (con dosaggio massimo utilizzato pari a 0,45 g), ma i pazienti non hanno mostrato complicanze e segni specifici.

Il sovradosaggio richiede un'azione sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

I processi metabolici della simvastatina vengono effettuati con la partecipazione del CYP3A4, ma non ha un effetto inibitorio su questo enzima. A questo proposito, l'introduzione di farmaci non modifica i valori plasmatici dei farmaci, i cui processi metabolici si verificano sotto l'influenza del CYP3A4. I farmaci che inibiscono fortemente l'attività del CYP3A4 aumentano la probabilità di miopatia, poiché rallentano l'eliminazione della simvastatina. Questi includono ketoconazolo con itraconazolo, ciclosporina, inibitori della proteasi dell'HIV, claritromicina con eritromicina e nefazodone.

L'uso concomitante con ritonavir può aumentare i valori sierici di simvastatina.

La probabilità di miopatia aumenta nel caso dell'uso di farmaci ipolipemizzanti, che non sono potenti inibitori dell'azione del CYP3A4, ma possono provocare la comparsa di miopatia in caso di monoterapia. Tra questi ci sono gemfibrozil con altri fibrati e porzioni ipolipemizzanti di niacina (> 1 g al giorno).

Verapamil con amiodarone può anche aumentare la probabilità di miopatia; tuttavia, altri agenti bloccanti i canali del calcio non hanno un effetto simile.

La composizione del succo di pompelmo contiene 1 o più elementi che inibiscono l'effetto del CYP3A4 e possono aumentare il livello plasmatico dei farmaci, che vengono metabolizzati con la partecipazione di questa sostanza. Quando si beve succo a basso dosaggio (1 bicchiere con un volume di 0,25 litri al giorno) si ottiene un effetto minimo (un aumento dell'attività della HMG-CoA reduttasi del 13%), che non ha alcun significato clinico. Ma quando viene utilizzato in grandi porzioni (oltre 1 litro al giorno), l'attività intraplasmatica dei farmaci che rallentano la HMG-CoA reduttasi aumenta in modo significativo. Per questo motivo, durante l'utilizzo della simvastatina, è necessario smettere di consumare grandi quantità di succo di pompelmo.

Nelle persone che utilizzano anticoagulanti cumarinici, è necessario determinare il valore PTT prima di iniziare la terapia e anche monitorarlo regolarmente nella fase iniziale del trattamento per assicurarsi che non vi siano deviazioni significative nei nuovi valori PTT. Dopo la stabilizzazione di questo indicatore, i nuovi valori di PTT vengono controllati alla frequenza solitamente prescritta durante la terapia con l'introduzione di anticoagulanti cumarinici.

Questa procedura viene ripetuta in caso di annullamento dell'assunzione di Simvatin o di correzione della sua porzione.

Condizioni di archiviazione

Simvatin deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Livello di temperatura - massimo 30 ° C.

Data di scadenza

Simvatin viene utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di produzione della sostanza medicinale.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono i farmaci Vasostat, Simvastatin con Vasilip, Zokor e Allesta.