Caezolin

Il farmaco Cezolin appartiene ai farmaci antimicrobici β-lattamici e, in particolare, al gruppo degli antibiotici cefalosporinici di prima generazione. Il principio attivo del farmaco è un derivato dell'acido 7-amminocefalosporico.

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Indicazioni Caezolin

Cezolin è indicato per le seguenti patologie:

• Lesioni microbiche infettive dell'apparato respiratorio e degli organi otorinolaringoiatrici (tonsilliti, faringiti, polmoniti e bronchiti, empiema pleurico, ascessi polmonari, otiti, sinusiti).
• Malattie infettive dell'apparato urinario e biliare.
• Infezioni degli organi addominali, della pelle, dell'apparato muscolo-scheletrico (peritonite, osteomielite, piodermite, foruncoli, ascessi).
• Sifilide, gonorrea.
• Complicanze infettive dopo ustioni, ferite o interventi chirurgici.
• Misure preventive attuate prima o dopo interventi chirurgici.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di massa liofilizzata per la preparazione di soluzioni iniettabili. La massa è confezionata in fiale, inserite in confezioni di cartone individuali.

Una fiala di massa liofilizzata può contenere 0,5 g o 1 g del principio attivo cefazolina.

Il farmaco è prodotto in India dalla società farmaceutica Lupin Ltd.

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Farmacodinamica

La Cezolina è un antibiotico di prima generazione appartenente al gruppo delle cefalosporine per uso interno. Uccide i batteri inibendo il processo di sintesi della parete cellulare microbica. Ha un ampio spettro d'azione antimicrobica. È attiva contro stafilococchi Gram (+), streptococchi, corinebatteri, nonché contro shigella Gram (-), salmonella, escherichia coli, klebsiella, treponema, leptospira, ecc. È efficace nel combattere alcuni ceppi di enterobatteri ed enterococchi.

Non mostra attività contro ceppi indolo-positivi di Proteus, micobatteri, batteri anaerobi o ceppi di stafilococchi resistenti alla meticillina.

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Farmacocinetica

Dopo l'iniezione intramuscolare di Cezolin in dosi di 0,5 e 1 g, la concentrazione plasmatica massima del principio attivo può essere di 38 e 64 mcg/ml. Il picco di concentrazione di cefazolina si osserva 60-120 minuti dopo l'iniezione.

Dopo l'iniezione endovenosa del farmaco in una quantità di 1 g, la concentrazione massima è di 180 mcg/ml, osservabile già 6 minuti dopo l'iniezione.

Il principio attivo è in grado di penetrare nelle capsule articolari (di solito dopo un'ora e mezza o due, nei neonati dopo 4-5 ore, nei pazienti con disfunzione renale da 3 a 42 ore), nelle pareti vascolari e nel tessuto cardiaco, negli organi addominali, nel sistema urinario, nella placenta, nella pelle e nelle mucose.

Il farmaco viene escreto attraverso le vie urinarie in forma intatta, principalmente entro sei ore dalla somministrazione (fino al 90%). Dopo 24 ore, la quantità escreta raggiunge il 95%.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere somministrato tramite iniezioni intramuscolari o endovenose (sia a getto che a goccia).

La dose giornaliera standard per un paziente adulto è compresa tra 1 e 4 g, con una dose massima giornaliera fino a 6 g. Il farmaco viene somministrato circa 3-4 volte al giorno. Il ciclo di terapia è di 1-2 settimane.

Come misura preventiva nel periodo postoperatorio, Cezolin viene somministrato per via endovenosa: nella quantità di 1 g mezz'ora prima dell'inizio dell'intervento, la stessa quantità durante l'operazione e da 500 mg a 1 g durante le prime 24 ore dopo l'intervento, a intervalli di 8 ore.

Nei pazienti con disturbi renali funzionali, il dosaggio del farmaco viene aggiustato in base alla clearance della creatinina: il regime posologico di Cezolin non richiede aggiustamenti con clearance pari o superiore a 55 ml al minuto, o con un livello di creatinina nel siero pari o inferiore a 1,5 mg%. Se la clearance scende a 35 ml al minuto e il livello di creatinina raggiunge il 3 mg%, il dosaggio può essere lasciato invariato, limitandosi ad allungare gli intervalli tra le somministrazioni (almeno 8 ore). Con clearance fino a 11 ml al minuto e un livello di creatinina fino a 4,5 mg%, metà della dose prescritta viene somministrata a intervalli di 12 ore. Se la clearance è pari o inferiore a 10 ml al minuto e il livello di creatinina nel siero aumenta fino a 4,6 mg% o superiore, metà della dose prescritta del farmaco viene utilizzata con intervalli di somministrazione da 18 a 24 ore.

Il trattamento inizia solitamente con un'iniezione di prova di 500 mg del farmaco. Nei bambini di età pari o superiore a 1 mese, vengono prescritti da 25 a 50 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno. In caso di complicazioni, il dosaggio del farmaco può essere aumentato a 100 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno. La frequenza delle iniezioni è fino a 3-4 volte al giorno.

Se a un bambino viene diagnosticata una disfunzione renale, la quantità del farmaco somministrato è correlata alla velocità di purificazione del sangue:

• con clearance da 70 a 40 ml al minuto, viene utilizzato solo il 60% della dose precedentemente prescritta con un intervallo di tempo di 12 ore;
• con una clearance da 40 a 20 ml al minuto, con un intervallo di tempo di 12 ore, rimane solo il 25% della dose precedentemente prescritta;
• con clearance da 5 a 20 ml al minuto, si utilizza il 10% della dose precedentemente prescritta una volta al giorno.

Tutti i dosaggi elencati vengono utilizzati dopo una singola somministrazione di una dose “shock”.

Per preparare soluzioni iniettabili e per infusione, 500 mg di liofilizzato vengono diluiti in 2 ml di acqua per iniezione e 1 g di liofilizzato viene diluito in 4 ml.

Per la somministrazione endovenosa, la preparazione risultante deve essere diluita in 5 ml di acqua per iniezione. Somministrare con cautela, lentamente, nell'arco di 4-5 minuti.

Per la somministrazione per via endovenosa, il liofilizzato viene diluito in 100 ml di soluzione di destrosio, soluzione isotonica o soluzione di Ringer. La massa liofilizzata deve essere completamente disciolta nel liquido. Se la soluzione contiene elementi insolubili, si sconsiglia l'uso di tale preparazione.

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Utilizzare Caezolin durante la gravidanza

L'uso di Cezolin deve essere evitato durante la gravidanza. È stata dimostrata la penetrazione del principio attivo del farmaco attraverso la barriera placentare.

Durante l'allattamento, il farmaco è presente in piccole quantità nel latte materno.

L'uso di Cezolin da parte di donne in gravidanza e in allattamento non è incoraggiato e può essere prescritto solo quando il beneficio atteso per la donna è significativamente superiore al possibile pericolo per l'embrione o il neonato.

Controindicazioni

Il farmaco Cezolin non viene utilizzato:

• se sei predisposto alle allergie agli antibiotici cefalosporini;
• nei neonati fino a 1 mese;
• in caso di grave disfunzione renale e colite cronica.

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Effetti collaterali Caezolin

Cezolin può causare i seguenti effetti collaterali:

• Sviluppo di allergia: arrossamento della pelle, eruzioni cutanee, prurito, difficoltà respiratorie, gonfiore, dolori articolari, anafilassi, segni di eritema multiforme essudativo, eosinofilia.
• Convulsioni.
• In caso di disfunzione renale: peggioramento delle condizioni.
• Sintomi dispeptici, attacchi di nausea e vomito, dolore epigastrico, colestasi, epatite.
• Esami del sangue: segni di leucopenia, neutropenia, anemia emolitica, diminuzione o aumento del livello delle piastrine nel sangue.
• Alterazione della microflora intestinale, vaginale e orale.
• Iperattività delle transaminasi epatiche, presenza di creatina nel sangue, aumento dell'indice di protrombina.
• Dolore nel sito di iniezione, sviluppo di infiammazione della parete venosa durante l'iniezione endovenosa.

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Overdose

In caso di sovradosaggio, gli effetti collaterali possono aumentare, possono svilupparsi reazioni allergiche e anafilassi.

Non esiste un farmaco specifico che neutralizzi l'effetto del Cezolin. In caso di sovradosaggio, si utilizza una terapia sintomatica; in caso di disturbi digestivi, si somministra latte ogni 3 ore.

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Interazioni con altri farmaci

L'associazione di Cezolin con anticoagulanti e diuretici non deve essere utilizzata. Quando Cezolin viene assunto contemporaneamente a diuretici dell'ansa, la secrezione tubulare può essere bloccata.

I gruppi aminoglicosidici aumentano il rischio di danno patologico al sistema renale. Inoltre, Cezolin e aminoglicosidi si inibiscono reciprocamente.

I farmaci che possono bloccare la secrezione tubulare possono aumentare l'intossicazione dell'organismo e rallentare l'eliminazione delle sostanze tossiche e dei prodotti metabolici.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco liofilizzato deve essere conservato in luoghi asciutti e ventilati, con temperatura massima di 30°C, nella confezione originale.

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Data di scadenza

Validità: fino a 2 anni. La soluzione preparata non può essere conservata e deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione.

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