L'iniezione settimanale sostituisce le pillole frequenti per il morbo di Parkinson

Un nuovo farmaco iniettabile settimanale potrebbe rivoluzionare la vita di oltre otto milioni di persone affette dal morbo di Parkinson, sostituendo potenzialmente la necessità di assumere più pillole ogni giorno.

Gli scienziati dell'Università dell'Australia Meridionale (UniSA) hanno sviluppato una formulazione iniettabile a rilascio prolungato che fornisce un apporto costante di levodopa e carbidopa, due farmaci chiave nel trattamento del Parkinson, per un'intera settimana. La formulazione biodegradabile viene iniettata sottocute o nel tessuto muscolare, dove rilascia gradualmente i farmaci nell'arco di sette giorni.

Lo studio, intitolato "Sviluppo di un sistema di impianto in situ per levodopa e carbidopa per il trattamento del morbo di Parkinson", è pubblicato sulla rivista Drug Delivery and Translational Research.

La somministrazione frequente di farmaci rappresenta un notevole onere, soprattutto per i pazienti anziani o per coloro che hanno difficoltà a deglutire, poiché comporta fluttuazioni nei livelli del farmaco nel sangue, maggiori effetti collaterali e una riduzione dell'efficacia del trattamento.

Il ricercatore principale, il professor Sanjay Garg, del Centro per l'innovazione farmaceutica dell'UniSA, afferma che il farmaco iniettabile di recente sviluppo potrebbe migliorare significativamente i risultati del trattamento e l'aderenza alla terapia da parte dei pazienti.

"Il nostro obiettivo era creare una formulazione che semplificasse il trattamento, migliorasse l'aderenza terapeutica e fornisse un livello terapeutico stabile del farmaco. Questa iniezione settimanale potrebbe rappresentare una vera svolta nel trattamento del morbo di Parkinson", afferma il professor Garg.

"La levodopa rimane la terapia di riferimento per il Parkinson, ma la sua breve emivita implica che debba essere assunta più volte al giorno."

Deepa Nakmode, dottoranda presso l'UniSA, aggiunge che l'impianto in situ è progettato per rilasciare levodopa e carbidopa in modo uniforme nell'arco di una settimana, mantenendo stabili i livelli plasmatici del farmaco e riducendo i rischi associati alle fluttuazioni di concentrazione.

"Dopo molti anni di ricerca dedicata, è incredibilmente gratificante vedere la nostra innovazione nelle iniezioni a lunga durata d'azione per il morbo di Parkinson raggiungere questo stadio. È già stata presentata domanda di brevetto australiano per il nostro sviluppo", afferma Nakmode.

Il gel iniettabile combina il polimero PLGA biodegradabile approvato dalla FDA con Eudragit L-100, un polimero sensibile al pH, per garantire un rilascio controllato e prolungato del farmaco.

Test di laboratorio approfonditi hanno confermato l'efficacia e la sicurezza del sistema:

• Oltre il 90% della dose di levodopa e oltre l'81% della dose di carbidopa sono state rilasciate entro sette giorni.

• L'impianto si è degradato per oltre l'80% nel giro di una settimana e non ha mostrato alcuna tossicità significativa nei test di vitalità cellulare.

• La formula può essere iniettata utilizzando un ago sottile da 22G, riducendo al minimo il disagio ed eliminando la necessità di posizionamento di impianti chirurgici.

"Le implicazioni di questo studio sono significative", afferma il Professor Garg. "Ridurre la frequenza di somministrazione dei farmaci da diverse volte al giorno a un'iniezione settimanale rappresenta un importante passo avanti nella terapia del Parkinson. Non stiamo solo migliorando la somministrazione dei farmaci, ma stiamo anche migliorando la vita dei pazienti".

Il professor Garg osserva che la tecnologia potrebbe essere adattata ad altre malattie croniche come il cancro, il diabete, i disturbi neurodegenerativi, la terapia del dolore e le infezioni croniche che richiedono la somministrazione di farmaci a lungo termine.

Il sistema può essere configurato per rilasciare i farmaci nell'arco di diversi giorni o settimane, a seconda delle esigenze terapeutiche.

Gli scienziati dell'UniSA sperano di avviare le sperimentazioni cliniche nel prossimo futuro e stanno valutando la commercializzazione della tecnologia.

Il morbo di Parkinson è la seconda malattia neurologica più comune, con oltre 8,5 milioni di persone in tutto il mondo. Attualmente non esiste una cura per la malattia e i sintomi – tremori, rigidità e lentezza nei movimenti – sono controllati con farmaci orali assunti più volte al giorno.