Teicoplanina

La teicoplanina è un antibiotico glicopeptidico con proprietà battericide.

Indicazioni Teicoplanina

Viene utilizzato per eliminare le infezioni causate da microbi Gram-positivi (inclusi batteri sensibili o resistenti alla meticillina). Questo gruppo include, ad esempio, le persone con intolleranza agli antibiotici β-lattamici:

• lesioni che interessano i tessuti molli e l'epidermide;
• infezioni delle vie urinarie inferiori e superiori (possono anche essere accompagnate da complicazioni);
• lesioni dell'apparato respiratorio;
• infezioni che si verificano nella gola, nelle orecchie o nel naso;
• endocardite;
• lesioni infettive delle articolazioni o delle ossa;
• setticemia;
• Peritonite causata da normali procedure di dialisi peritoneale ambulatoriale.

Viene utilizzato per prevenire l'insorgenza di endocardite di origine infettiva in caso di intolleranza agli antibiotici β-lattamici:

• durante interventi odontoiatrici o interventi che interessano le vie respiratorie superiori quando viene utilizzata l'anestesia generale;
• durante interventi chirurgici al tratto gastrointestinale o all'apparato urogenitale.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato iniettabile, in flaconcini da 0,2 o 0,4 g. La confezione contiene 1 flaconcino di questo tipo, oltre a 1 flaconcino con solvente (acqua per iniezione).

Può essere prodotto anche in confezioni da 3,2 ml: 1 pezzo per confezione o 15 confezioni per scatola.

Farmacodinamica

Il farmaco forma un legame con l'acil-D-alanil-D-alanina del mucopeptide presente all'interno della parete batterica, bloccandone lo sviluppo e inibendo il processo di formazione degli sferoplasti. È attivo contro batteri coagulasi-negativi e Staphylococcus aureus (inclusi i microbi resistenti alla meticillina e ad altri antibiotici β-lattamici), micrococchi, streptococchi, Listeria monocytogenes, enterococchi (incluso Enterococcus faecium), Corynebacterium della categoria JK, anaerobi Gram-positivi, incluso Clostridium difficile, e peptococchi.

La resistenza ai farmaci si sviluppa piuttosto lentamente e non si verifica resistenza crociata con antibiotici di altri gruppi di farmaci. Il tasso di prevalenza della resistenza acquisita a un determinato farmaco nei singoli tipi di patogeni può variare a seconda del tempo e della posizione geografica. Pertanto, è utile familiarizzare con i dati sulla prevalenza locale della resistenza, soprattutto durante la terapia nelle fasi gravi delle infezioni.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Il farmaco non viene assorbito per via orale. La biodisponibilità dopo somministrazione per via iniettiva è del 94%.

Processi di distribuzione.

Gli indicatori del farmaco nel siero sanguigno si distribuiscono in due fasi (prima una fase di distribuzione rapida, poi una lenta), la cui emivita è rispettivamente di circa 0,3 e 3 ore. Dopo la fase di distribuzione, si verifica un'eliminazione lenta, la cui emivita è di 70-100 ore.

Processi di scambio.

La teicoplanina non ha prodotti metabolici. Oltre l'80% della sostanza somministrata viene escreta immodificata nelle urine dopo 16 giorni.

Escrezione.

Nelle persone con funzionalità renale sana, il principio attivo viene escreto immodificato, quasi interamente nelle urine. L'emivita terminale del componente è di 70-100 ore.

Dosaggio e somministrazione

Da usare a scopo preventivo.

Per prevenire lo sviluppo di endocardite infettiva negli adulti, si consiglia di somministrare 0,4 g di farmaco durante l'induzione dell'anestesia. I portatori di protesi valvolari cardiache devono associare la teicoplanina a un aminoglicoside.

Domanda di terapia.

La durata del decorso è determinata dal tipo e dalla gravità della malattia, nonché dalle caratteristiche individuali del paziente.

Per adulti e anziani con funzionalità renale normale.

Nelle infezioni che interessano l'apparato respiratorio, la gola con orecchie e naso, l'uretra e i tessuti molli con l'epidermide, nonché altre infezioni moderate:

• dose di carico: il dosaggio giornaliero standard è di 0,4 g (spesso equivalente a 6 mg/kg/die) sotto forma di un'unica iniezione (il primo giorno del ciclo);
• misure di supporto: la dose standard è di 0,2 g/giorno (spesso pari a 3 mg/kg/giorno) sotto forma di un'unica iniezione intramuscolare o endovenosa al giorno.

Bambini (esclusi i neonati) con funzionalità renale sana.

La dimensione della porzione e la durata del ciclo sono determinate dalla gravità della malattia:

• dose di carico: 3 iniezioni iniziali da 10-12 mg/kg, somministrate a intervalli di 12 ore;
• procedure di supporto: vengono somministrati 10 mg/kg/die.

Per le forme moderate di infezioni non accompagnate da neutropenia:

• dimensione della dose di carico: 3 iniezioni iniziali – 10 mg/kg, somministrate a intervalli di 12 ore;
• misure di supporto: somministrazione di 6 mg/kg/giorno.

Per selezionare la dose ottimale del farmaco è necessario determinare la concentrazione del principio attivo del farmaco nel plasma sanguigno.

Modalità di applicazione.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Si presume un'infusione di mezz'ora o l'introduzione della sostanza in 60 secondi.

La soluzione deve essere preparata come segue: il solvente viene introdotto lentamente nel flaconcino contenente il liofilizzato, quindi agitato delicatamente, tenendolo tra i palmi delle mani, fino a completa dissoluzione della sostanza. È necessario assicurarsi che non si formino bolle nel liquido. In caso di formazione di schiuma, tenere il flaconcino in posizione verticale fino alla sua scomparsa. Una soluzione isotonica (pH 7,5) può essere conservata per un massimo di 24 ore a una temperatura non superiore a 25 °C, oppure per 1 settimana a una temperatura di 5 ± 3 °C.

Il liquido preparato può essere somministrato per iniezione o diluito con le seguenti sostanze:

• Soluzione di NaCl allo 0,9%. La sostanza diluita mantiene le sue proprietà per 24 ore (temperatura fino a 25 °C) o 1 settimana (temperatura fino a 4 °C);
• una soluzione a base di lattato di sodio. Il liquido diluito può essere conservato a 25 °C per un massimo di 24 ore o 1 settimana a 4 °C;
• Soluzione di glucosio al 5% o soluzione di NaCl allo 0,18% in combinazione con glucosio al 4% (queste soluzioni possono essere conservate a temperature fino a 25°C per un massimo di 24 ore);
• Soluzione utilizzata per le procedure di dialisi peritoneale (glucosio all'1,36% o al 3,86%). Può essere conservata a una temperatura non superiore a 4°C per un massimo di 28 giorni.

La teicoplanina rimane stabile per 48 ore se la temperatura non supera i 37°C e il farmaco stesso è un componente delle soluzioni utilizzate per le sedute di dialisi peritoneale (contengono eparina o insulina).

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Utilizzare Teicoplanina durante la gravidanza

I test sugli animali non hanno mostrato effetti teratogeni, ma non vi sono dati clinici sufficienti sull'uomo. Data l'elevata efficacia della teicoplanina, può essere prescritta alle donne in gravidanza quando è necessario il suo utilizzo per indicazioni vitali (indipendentemente dall'età gestazionale). In tali casi, è necessario controllare l'udito del neonato (emissione otoacustica), poiché la teicoplanina può avere un effetto ototossico.

Non ci sono informazioni sul passaggio del principio attivo Teicoplanina nel latte materno, per questo motivo si raccomanda di astenersi dall'uso del farmaco durante l'allattamento.

Controindicazioni

La controindicazione è l'ipersensibilità alla teicoplanina.

Effetti collaterali Teicoplanina

L'uso del farmaco può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali:

• sintomi di ipersensibilità: orticaria, eruzioni cutanee, febbre, prurito, raffreddore ed eritema, nonché manifestazioni anafilattiche (come anafilassi, broncospasmo ed edema di Quincke) e dermatite esfoliativa;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: manifestazioni bollose gravi (come NET e sindrome di Stevens-Johnson, e inoltre, in casi eccezionali, eritema multiforme);
• disturbi epatici: aumento transitorio dei valori delle transaminasi o della fosfatasi alcalina;
• disturbi della funzione emopoietica e linfatica: sviluppo di trombocito-leuco- o neutropenia (raramente in forma grave), nonché agranulocitosi (curabile con l'interruzione della terapia), che spesso si manifestano con l'introduzione di dosi elevate di farmaci nel primo mese di trattamento;
• problemi di digestione: vomito, diarrea o nausea;
• disfunzione urinaria e renale: aumento transitorio dei livelli di creatinina, insufficienza renale, che spesso si sviluppa in persone con forme gravi di infezione e presenza di patologia sottostante, o in persone che assumono altri farmaci che hanno la capacità di rivelare effetti nefrotossici;
• reazioni del sistema nervoso: perdita dell'udito, vertigini, tinnito, disturbi dell'apparato vestibolare e mal di testa. Esistono dati isolati sullo sviluppo di convulsioni;
• sintomi locali: flebite, ascesso, dolore ed eritema;
• altro: sviluppo di superinfezioni (aumento del numero di batteri resistenti).

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Overdose

Non è possibile eliminare il farmaco mediante sedute di emodialisi, pertanto in caso di avvelenamento saranno necessarie misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

A causa dell'aumentato rischio di sviluppare sintomi negativi, la teicoplanina deve essere usata con cautela nei soggetti che la assumono in combinazione con farmaci ototossici o nefrotossici (ad esempio, ciclosporina con aminoglicosidi, nonché amfotericina B con furosemide).

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Condizioni di archiviazione

La teicoplanina deve essere conservata fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: fino a 25 °C.

Data di scadenza

La teicoplanina può essere utilizzata per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.

Uso nei bambini

È vietato prescrivere il farmaco ai neonati.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Glitake con Targocid e Teicoplanin-Pharmex.