Anaprilina

Anaprilina è il nome commerciale di un medicinale il cui principio attivo principale è il propranololo. Il propranololo appartiene alla classe dei beta-bloccanti, utilizzati per il trattamento di diverse patologie a carico del sistema cardiovascolare.

Il propranololo ha diverse proprietà farmacologiche tra cui:

1. Azione antiaritmica: previene la comparsa o riduce la frequenza delle aritmie cardiache.
2. Azione antipertensiva: riduce la pressione sanguigna.
3. Azione antianginosa: riduce la frequenza e l'intensità degli attacchi di angina (dolore al petto causato da un insufficiente apporto di sangue al cuore).
4. Azione antistress: riduce le risposte dell’organismo allo stress, come palpitazioni e tremori.
5. Profilassi dell'emicrania: alcuni pazienti affetti da emicrania possono trarre beneficio dal propranololo.

L'Anaprilina è utilizzata per il trattamento di ipertensione, angina pectoris, aritmie, cardiomiopatia ipertrofica, tireotossicosi (in combinazione con altri farmaci), nonché per la prevenzione dell'emicrania. Tuttavia, l'uso di Anaprilina deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico, poiché presenta effetti collaterali e controindicazioni, e il dosaggio deve essere personalizzato per ciascun paziente.

Indicazioni Anaprilina

1. Ipertensione: l'anaprilina è utilizzata per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti affetti da ipertensione.
2. Angina: il farmaco può essere utilizzato per ridurre la frequenza e l'intensità degli attacchi di angina (dolore al petto causato da un insufficiente apporto di sangue al cuore).
3. Aritmie: l'anaprilina può essere utilizzata per trattare vari tipi di aritmie, tra cui la tachicardia atriale ventricolare, la fibrillazione atriale e l'extrasistole.
4. Cardiomiopatia ipertrofica: il propranololo può essere utilizzato per ridurre i sintomi e rallentare la progressione di questa condizione.
5. Tireotossicosi: in combinazione con altri farmaci, il propranololo può aiutare a controllare alcuni sintomi della tireotossicosi, come battito cardiaco accelerato e tremori.
6. Profilassi dell'emicrania: l'anaprilina può essere utilizzata per la profilassi dell'emicrania in alcuni pazienti.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

Le compresse sono la forma di rilascio più comune di Anaprylin. Sono destinate alla somministrazione orale e sono disponibili in diversi dosaggi:

• Compresse regolari: di solito contengono 10 mg, 40 mg o 80 mg di propranololo. Queste compresse vanno assunte più volte al giorno, a seconda del dosaggio e della prescrizione del medico.

2. Capsule a rilascio prolungato

Le capsule a rilascio prolungato sono progettate per mantenere stabili i livelli di un farmaco nel sangue per lungo tempo:

• Capsule a rilascio prolungato: spesso contengono 80 mg o 160 mg di propranololo. Queste forme di rilascio consentono di ridurre il numero di assunzioni del farmaco durante il giorno, solitamente a una sola volta al giorno.

3. Soluzione iniettabile

Sebbene non sia così comune, l'Anaprilina è disponibile anche sotto forma di soluzione iniettabile utilizzata in ambito clinico:

• Soluzione iniettabile: utilizzata per il rapido sollievo dei sintomi cardiaci quando la somministrazione orale non è possibile o è inefficace.

4. Soluzione per somministrazione orale

In alcuni casi può essere disponibile una soluzione orale, adatta ai pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse.

Farmacodinamica

1. Blocco dei recettori beta-adrenergici: il propranololo è un bloccante diretto dei recettori beta-adrenergici, principalmente beta-1 e beta-2. Il blocco di questi recettori determina una riduzione della risposta all'adrenalina e alla noradrenalina, neurotrasmettitori del sistema nervoso simpatico.
2. Riduzione della gittata cardiaca: il blocco dei recettori beta-1-adrenergici nel cuore porta a una riduzione della gittata cardiaca e della frequenza cardiaca. Ciò può portare a una diminuzione della pressione sanguigna e a una riduzione del carico di lavoro cardiaco.
3. Riduzione della pressione sanguigna: il propranololo ha anche un effetto vasocostrittore diretto bloccando i recettori beta-2-adrenergici sui vasi sanguigni. Ciò si traduce in una vasocostrizione periferica e in una riduzione della pressione sanguigna.
4. Azione antiaritmica: il propranololo ha un'azione antiaritmica dovuta alla riduzione dell'automatismo cardiaco, all'inibizione della conduzione e alla riduzione dell'eccitabilità miocardica.
5. Profilassi dell'emicrania: il propranololo può essere utilizzato per la profilassi degli attacchi di emicrania grazie al suo effetto sul tono vascolare e sulla riduzione dell'eccitabilità delle strutture neuronali associate alla genesi dell'emicrania.
6. Effetti ansiolitici: il propranololo viene talvolta utilizzato per ridurre i sintomi dell'ansia, in quanto può ridurre la risposta fisiologica dell'organismo allo stress.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'anaprilina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'assorbimento può essere ridotto dalla somministrazione concomitante con il cibo.
2. Distribuzione: il propranololo penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica ed entra nel cervello. Si distribuisce anche nei tessuti corporei, tra cui fegato, reni, polmoni e cuore.
3. Metabolismo: il propranololo subisce un ampio metabolismo nel fegato, che coinvolge principalmente l'isoenzima del citocromo P450 2D6. I principali metaboliti del propranololo sono l'acido alfa-naftossiacetico e il 4-idrossipropranololo.
4. Escrezione: il propranololo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Circa il 90% della dose viene escreto entro 4 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti.
5. Emivita: l'emivita ematica del propranololo è di circa 3-6 ore, ma può essere prolungata nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale: l'anaprilina viene assunta per via orale, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, per garantire una concentrazione uniforme del farmaco nel sangue.
• Iniezioni: la forma iniettabile di propranololo viene utilizzata in ambito ospedaliero per stabilizzare rapidamente le condizioni del paziente.

Dosaggio

Il dosaggio di Anaprylin dipende dalla patologia specifica, dalla sua gravità e dalla risposta del paziente al trattamento. Ecco alcune raccomandazioni generali:

Per adulti

1. Ipertensione:

   • Dose iniziale: 40 mg due volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 120-240 mg al giorno, suddivisi in più dosi.

2. Angina:

   • Dose iniziale: 40 mg tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 120-240 mg al giorno.

3. Aritmie:

   • Dose iniziale: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

4. Emicrania (prevenzione):

   • Dose iniziale: 40 mg due o tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 80-240 mg al giorno.

5. Tremore:

   • Dose iniziale: 40 mg due o tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: fino a 120 mg al giorno.

6. Aiuto per l'astinenza dalla dipendenza da alcol:

   • Dose: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

Per i bambini

• Aritmie, ipertensione e altre patologie cardiovascolari:
  • Dose iniziale: 0,5-1 mg/kg al giorno, suddivisa in più dosi.
  • Dose di mantenimento: la dose viene aumentata gradualmente in base alla risposta clinica e alla tollerabilità.

Istruzioni speciali

• Per migliorarne l'assorbimento, il propranololo deve essere assunto prima o durante i pasti.
• Quando si interrompe la terapia con Anaprilina, la dose deve essere ridotta gradualmente per evitare il rischio di astinenza.
• Il propranololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia nei pazienti diabetici.
• Si deve prestare attenzione nei pazienti affetti da asma bronchiale, poiché il propranololo può aumentare il broncospasmo.

Utilizzare Anaprilina durante la gravidanza

L'uso di anaprilina (propranololo) durante la gravidanza deve essere effettuato solo sotto la stretta supervisione di un medico, poiché può avere gravi conseguenze sia per la madre che per il feto.

Il propranololo, in quanto beta-bloccante, può penetrare la barriera placentare e compromettere lo sviluppo fetale. Ecco alcuni dei possibili rischi dell'uso di anaprylin durante la gravidanza:

1. Rallentamento della frequenza cardiaca fetale: il propranololo può causare un rallentamento della frequenza cardiaca fetale.
2. Pressione sanguigna bassa: questo farmaco può abbassare la pressione sanguigna sia della madre che del feto, il che può portare a ipossia e altre complicazioni.
3. Rischio di parto pretermine: l'uso di propranololo nelle donne in gravidanza può aumentare il rischio di parto pretermine.
4. Difetti alla nascita: alcuni studi indicano un possibile rischio di difetti alla nascita con l'uso di beta-bloccanti, come il propranololo, nel primo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'anaprilina o a uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco devono evitarne l'uso.
2. Insufficienza cardiaca: l'anaprilina è controindicata nei pazienti con grave insufficienza cardiaca o in quelli che presentano sintomi significativi di scompenso cardiaco.
3. Blocco cardiaco: l'anaprilina è controindicata in presenza di blocco della conduzione AV (secondo e terzo grado).
4. Sindrome da bradicardia sinusale: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da sindrome da bradicardia sinusale, poiché potrebbe aggravare la bradicardia.
5. Asma e malattia polmonare ostruttiva: i pazienti affetti da asma bronchiale o da malattia polmonare ostruttiva cronica devono usare l'anaprilina con cautela a causa della possibilità di aumento del broncospasmo.
6. Sindrome di Reiter: l'uso di anaprylin può essere controindicato nei pazienti affetti dalla sindrome di Reiter a causa del rischio di peggioramento della condizione.
7. Gravidanza e allattamento: l'uso di anaprilina durante la gravidanza e l'allattamento può essere controindicato a causa dell'insufficienza di dati sulla sua sicurezza per il feto e il bambino.
8. Pediatrico: la sicurezza e l'efficacia dell'anaprylin nei bambini non sono state stabilite, pertanto il farmaco non è generalmente raccomandato per i bambini.

Effetti collaterali Anaprilina

1. Stanchezza e debolezza: alcuni pazienti possono avvertire stanchezza, debolezza o una sensazione generale di stanchezza.
2. Diminuzione della pressione sanguigna: il propranololo, in quanto beta-bloccante, può causare una diminuzione della pressione sanguigna, che può portare a vertigini o addirittura perdita di coscienza, soprattutto in caso di bruschi cambiamenti di posizione del corpo.
3. Bradicardia: si tratta di una riduzione della frequenza cardiaca al di sotto del normale. Può causare palpitazioni, debolezza o vertigini.
4. Problemi di sonno: il propranololo può causare insonnia o alterazioni della qualità del sonno in alcuni pazienti.
5. Problemi digestivi: possono verificarsi sintomi dispeptici quali nausea, vomito, dolori addominali o diarrea.
6. Mascheramento dei sintomi dell'ipoglicemia: il propranololo ha la capacità di mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia nei pazienti affetti da diabete.
7. Problemi respiratori: alcuni pazienti potrebbero manifestare un peggioramento dei sintomi dell'asma o di una malattia polmonare ostruttiva.
8. Disfunzione sessuale: il propranololo può causare diminuzione della libido o problemi di erezione in alcuni pazienti.
9. Diminuzione della conta piastrinica: in rari casi, soprattutto con l'uso prolungato, si possono osservare alterazioni dell'emostasi, tra cui una diminuzione della conta piastrinica.

Overdose

1. Calo della pressione sanguigna: un sovradosaggio di anaprylin può causare un calo improvviso della pressione sanguigna, che può dare origine a vertigini, svenimenti o persino shock.
2. Bradicardia: il propranololo può rallentare la frequenza cardiaca e un uso eccessivo può causare un battito cardiaco troppo lento (bradicardia).
3. Problemi respiratori: alcune persone possono avere problemi respiratori, come l'apnea prolungata, soprattutto se soffrono di asma o di altri problemi respiratori.
4. Ipoglicemia: il propranololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), che può essere pericolosa per i pazienti affetti da diabete.
5. Aumento della sonnolenza: l'uso eccessivo di anaprilina può causare sonnolenza o addirittura coma.
6. Perdita di coscienza: nei casi gravi di sovradosaggio di anaprilina, possono verificarsi perdita di coscienza o coma.

Interazioni con altri farmaci

1. Agenti antipertensivi: il propranololo può aumentare l'effetto ipotensivo di altri farmaci antipertensivi, come diuretici, ACE inibitori e calcio antagonisti, il che può portare a una riduzione della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
2. Farmaci antiaritmici: la somministrazione combinata di propranololo con altri agenti antiaritmici, come l'amidarone o gli antiaritmici di classe III, può determinare un aumento dell'azione antiaritmica e un aumento del rischio di aritmie cardiache.
3. Glicosidi cardiaci: il propranololo può aumentare gli effetti dei glicosidi cardiaci come la digossina, con conseguente aumento degli effetti tossici sul cuore.
4. Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO): il propranololo può aumentare l'effetto ipotensivo degli IMAO, provocando un pericoloso calo della pressione sanguigna.
5. Anestetici: il propranololo può aumentare l'effetto depressivo degli anestetici e aumentare l'effetto ipotensivo di alcuni anestetici.
6. Broncodilatatori: il propranololo può bloccare l'effetto broncodilatatore dei beta-agonisti e aumentare il rischio di broncospasmo nei pazienti affetti da asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva.