Arikstra

"Arixtra" (fondaparinux sodico) è un farmaco appartenente alla classe degli anticoagulanti, in particolare delle eparine a basso peso molecolare. È utilizzato per la prevenzione e il trattamento delle complicanze tromboemboliche in pazienti affetti da diverse patologie, come trombosi venosa profonda, embolia polmonare, infarto del miocardio e altre condizioni associate a trombosi e tromboembolia.

Il fondaparinux sodico agisce prevenendo la formazione di trombi (coaguli di sangue) inibendo l'attività del fattore Xa, un enzima chiave nel processo di coagulazione del sangue. Questo riduce la tendenza del sangue a formare coaguli e contribuisce a prevenire la trombosi e le sue complicanze.

Il farmaco viene solitamente somministrato per iniezione sottocutanea ed è disponibile in diversi dosaggi per soddisfare le esigenze individuali del paziente. Viene solitamente utilizzato in ospedale o sotto la supervisione di un medico in regime ambulatoriale.

Indicazioni Arikstras

• Prevenzione e trattamento della trombosi venosa profonda (TVP) e dell'embolia polmonare (EP) in pazienti ad alto rischio di sviluppare complicanze tromboemboliche. Tra questi rientrano pazienti con infarto miocardico acuto, pazienti sottoposti a chirurgia pelvica o lesione traumatica e pazienti con patologie acute con mobilità limitata.
• Prevenzione e trattamento della trombosi durante la gravidanza e il periodo postpartum nelle donne ad alto rischio di complicanze tromboemboliche o con una storia di trombosi pregressa.
• Prevenzione della trombosi nei pazienti con fibrillazione atriale e altre aritmie che presentano un rischio elevato di complicanze tromboemboliche e necessitano di terapia anticoagulante.
• Trattamento e prevenzione della trombosi nei pazienti con cateteri arteriosi o venosi.

Modulo per il rilascio

Soluzione iniettabile: il farmaco è fornito in fiale di vetro o in siringhe per somministrazione sottocutanea. Questo è il metodo di utilizzo più comune di Arixtra, poiché garantisce una somministrazione rapida e affidabile del farmaco.

Farmacodinamica

La sua farmacodinamica si basa sulla capacità di inibire l'attività del fattore Xa, un enzima chiave nel processo di coagulazione del sangue.

Il farmaco si lega all'antitrombina III, aumentandone l'attività e, di conseguenza, aumentando l'inibizione del fattore Xa. Questo, a sua volta, riduce la conversione della protrombina in trombina, riducendo la formazione di coaguli di sangue e prevenendo l'ulteriore sviluppo di complicanze tromboemboliche.

Pertanto, "Arixtra" esplica un'azione antitrombotica, riducendo la tendenza del sangue a formare coaguli e prevenendone lo sviluppo in vari sistemi vascolari. Ciò lo rende un mezzo efficace per la prevenzione e il trattamento delle complicanze tromboemboliche in pazienti affetti da diverse patologie.

Farmacocinetica

• Assorbimento: poiché Arixtra viene solitamente somministrato per via intramuscolare o sottocutanea, viene assorbito abbastanza rapidamente. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono solitamente raggiunte entro poche ore dalla somministrazione.
• Distribuzione: il farmaco ha un elevato volume di distribuzione, il che significa che si distribuisce rapidamente in tutto l'organismo dopo l'assorbimento. Il fondaparinux sodico si lega leggermente meno alle proteine plasmatiche.
• Metabolismo: il fondaparinux sodico non viene metabolizzato nel fegato, pertanto non è necessario un monitoraggio di routine della funzionalità epatica nei pazienti.
• Escrezione: il farmaco viene escreto principalmente immodificato dai reni. La sua emivita nell'organismo è di circa 4-6 ore.

Dosaggio e somministrazione

• Prevenzione della trombosi nei pazienti chirurgici: la dose abituale raccomandata è di 2,5 mg di Arixtra una volta al giorno.
• Prevenzione della trombosi nei pazienti ad alto rischio di complicanze tromboemboliche: il dosaggio può essere aumentato a 5 mg una volta al giorno, a seconda della situazione clinica.
• Trattamento di trombosi ed embolia: si raccomanda generalmente di iniziare con 5 mg di Arixtra per via sottocutanea due volte al giorno. Per i pazienti di peso superiore a 90 kg, potrebbe essere raccomandato un aumento della dose.
• Prevenzione della trombosi in gravidanza: il dosaggio può variare a seconda delle caratteristiche individuali e della situazione clinica e deve essere determinato dal medico.

Utilizzare Arikstras durante la gravidanza

• Utilizzare in caso di ipersensibilità all'eparina:

  • Il fondaparinux è utilizzato come alternativa sicura all'eparina in caso di ipersensibilità o trombocitopenia indotta da eparina nelle donne in gravidanza. In un caso, il fondaparinux è stato utilizzato con successo per trattare una donna incinta con deficit di proteina S e pregressa trombosi venosa profonda che aveva sviluppato ipersensibilità all'eparina (Mazzolai et al., 2006).

• Articolo di letteratura:

  • Una revisione della letteratura sull'uso di fondaparinux in donne in gravidanza ha incluso 65 casi. Il farmaco è stato ben tollerato e l'incidenza di complicanze della gravidanza è risultata simile a quella osservata nella popolazione generale. Tuttavia, sono necessari ulteriori studi per valutare la sicurezza del farmaco in relazione alle malformazioni congenite (De Carolis et al., 2015).

• Utilizzo nella trombocitopenia indotta da eparina (HIT):

  • In un caso, il fondaparinux è stato utilizzato con successo per trattare una donna incinta con tromboembolia polmonare acuta e HIT in gravidanza avanzata. Il farmaco ha mostrato buoni risultati senza complicazioni per la madre e il feto (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmacocinetica e assenza di trasferimento placentare:

  • Studi in vitro non hanno dimostrato alcun trasferimento placentare del fondaparinux, riducendo il rischio di esposizione al feto (Lagrange et al., 2002).

• Esperienza generale d'uso:

  • Uno studio retrospettivo su 120 donne in gravidanza trattate con fondaparinux per la profilassi del TEV ha dimostrato che il farmaco è stato ben tollerato ed efficace. Le complicanze includevano sanguinamento (5 casi), aborto spontaneo (2 casi) e parto pretermine (2 casi) (Dempfle et al., 2021).

Controindicazioni

• Ipersensibilità: Arixtra è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità alla fondaparina, al sodio, ad altre eparine a basso peso molecolare o a qualsiasi altro componente di Arixtra.
• Emorragia grave: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con emorragia in atto o a rischio aumentato di sviluppo. In presenza di emorragia grave, l'uso di "Arixtra" è controindicato.
• Trombocitopenia: nei pazienti affetti da trombocitopenia (riduzione del numero di piastrine nel sangue) o altri disturbi emorragici, il farmaco deve essere usato con cautela.
• Condizioni instabili del paziente: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con condizioni instabili che possono causare gravi emorragie o altre gravi complicazioni.
• Ulcere gastriche e intestinali attive: l'uso di Arixtra può aumentare il rischio di sanguinamento nei pazienti con ulcere gastrointestinali attive.
• Anestesia epidurale o spinale: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti che stanno pianificando o sono sottoposti ad anestesia epidurale o spinale, poiché potrebbe aumentare il rischio di sviluppare un ematoma spinale o epidurale e una successiva lesione da compressione del midollo spinale.

Effetti collaterali Arikstras

• Sanguinamento: questo è l'effetto collaterale più grave degli anticoagulanti, comprese le eparine a basso peso molecolare. Il sanguinamento può avere diverse localizzazioni: interna (ad esempio, ictus intestinale o emorragico), intracranica, nasale, ematoma cutaneo, ecc.
• Trombocitopenia: alcuni pazienti possono sviluppare trombocitopenia (una riduzione del numero di piastrine nel sangue), che può portare a un aumento del rischio di trombosi.
• Trombocitopenia indotta da eparina (HIT): si tratta di una grave complicazione che può portare a trombosi e complicazioni tromboemboliche.
• Reazioni allergiche: comprendono eruzioni cutanee allergiche, prurito, orticaria e, in rari casi, anafilassi.
• Sanguinamento focale ed ematoma: nei siti di iniezione possono formarsi ematomi o sanguinamenti.
• Aumento degli enzimi epatici: alcuni pazienti possono manifestare aumenti temporanei delle aminotransferasi e di altri enzimi epatici.
• Alopecia: in rari casi può verificarsi una temporanea perdita di capelli.
• Aumento del potassio nel sangue: alcuni pazienti possono manifestare iperkaliemia.

Overdose

Il sovradosaggio di Arixtra può aumentare il rischio di sanguinamento. In caso di sospetto sovradosaggio o sanguinamento, consultare immediatamente un medico.

Il trattamento del sovradosaggio può comprendere le seguenti misure:

1. Sospensione della somministrazione del farmaco.
2. Trattamento sintomatico volto al controllo dell’emorragia.
3. Esecuzione di trasfusioni di plasma fresco congelato o di altri sostituti del sangue per ripristinare il volume del sangue circolante e la coagulazione.

Interazioni con altri farmaci

• Farmaci che potenziano l'effetto anticoagulante: l'associazione di Arixtra con altri anticoagulanti come warfarin, acenocumarolo, dabigatran, rivaroxaban e apixaban può aumentare il rischio di sanguinamento. Queste associazioni richiedono un'attenta supervisione medica e possibili aggiustamenti del dosaggio.
• Medicinali che aumentano il rischio di sanguinamento: alcuni medicinali, come i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), l'aspirina, il ticagrelor, il clofibrato e altri, possono aumentare il rischio di sanguinamento se assunti con Arixtra.
• Farmaci che riducono l'effetto anticoagulante: alcuni farmaci, come i farmaci antiepilettici (ad es. carbamazepina, fenitoina), la rifampicina e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici, possono ridurre l'efficacia di Arixtra.
• Medicinali che aumentano il rischio di iperkaliemia: alcuni medicinali, come i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori), alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e altri, possono aumentare il rischio di iperkaliemia se usati in concomitanza con Arixtra.
• Medicinali che aumentano il rischio di trombosi: l'uso di Arixtra con determinati medicinali, come estrogeni e farmaci ormonali, può aumentare il rischio di trombosi.

Condizioni di archiviazione

• Conservare il medicinale nella confezione originale o in un contenitore buio, al riparo dalla luce.
• Conservare "Arixtra" a una temperatura compresa tra 15°C e 25°C.
• Evitare di congelare il farmaco.
• Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
• Seguire le istruzioni del produttore per la data di scadenza dopo l'apertura (se applicabile).
• Se il prodotto viene conservato in frigorifero, evitare il contatto diretto con il congelatore o altri luoghi in cui potrebbero verificarsi notevoli sbalzi di temperatura.