Bilumide

Bilumid contiene il componente bicalutamide, una sostanza antiandrogena non steroidea; il farmaco non ha altri effetti sul sistema endocrino. Combinandosi con le terminazioni androgene e non inducendo l'espressione genica, il farmaco blocca l'attività androgena, favorendo così la regressione delle neoplasie nella zona prostatica.

La bicalutamide è un racemo, ma solo l'enantiomero R(-) ha un effetto antiandrogenico.

Indicazioni Bilumide

In caso di carcinoma prostatico diffuso (in fase avanzata) si utilizza un dosaggio di 50 mg in combinazione con un analogo dell'LHRH o con un intervento chirurgico di castrazione.

Per il carcinoma prostatico localizzato (T3-T4, qualsiasi N, M0; e anche T1-T2, N+ e M0) si prescrive una dose di 0,15 g come monoterapia o come coadiuvante alla radioterapia o alla prostatectomia radicale.

Viene utilizzato anche localmente per il carcinoma alla prostata senza metastasi, quando la castrazione chirurgica o altre procedure mediche sono considerate impossibili o inappropriate.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in compresse: 7 pezzi all'interno di un blister, 4 confezioni all'interno di una scatola (volume 50 mg) e anche 28 pezzi all'interno di un contenitore speciale dotato di tappo SC (volume 0,15 g).

Farmacocinetica

La bicalutamide è ben assorbita nel tratto gastrointestinale se assunta per via orale. Non ci sono informazioni sull'effetto clinicamente significativo del cibo sulla biodisponibilità del farmaco. L'escrezione dell'enantiomero (S) è molto più rapida di quella dell'enantiomero (R); l'emivita di quest'ultimo è di circa 7 giorni.

In caso di somministrazione giornaliera del farmaco, i valori plasmatici dell'(R)-enantiomero aumentano di circa dieci volte a causa della lunga emivita.

Dopo la somministrazione giornaliera di 0,15 g di farmaco, il livello plasmatico dell'enantiomero (R) è di circa 22 μg/ml. Allo stesso tempo, quasi il 99% di tutti gli enantiomeri circolanti nel sangue sono enantiomeri (R) attivi.

I parametri farmacocinetici dell'enantiomero (R) sono indipendenti dall'età, dalla funzionalità renale e dal grado di compromissione epatica.

Ci sono informazioni che nei soggetti con grave disfunzione epatica si verifica l'inibizione dell'eliminazione plasmatica dell'enantiomero (R).

Il farmaco ha un'elevata capacità di sintesi proteica (per il racemo è del 96% e per la R-bicalutamide – del 99,6%), nonché un metabolismo intensivo (ossidazione e formazione di acido glucuronico con coniugati).

I componenti metabolici vengono escreti nella bile e nell'urina in proporzioni pressoché uguali.

Dosaggio e somministrazione

Per il cancro alla prostata di natura diffusa: gli uomini (anche anziani) dovrebbero assumere 1 compressa del farmaco (50 mg) una volta al giorno. La terapia dovrebbe essere iniziata contestualmente all'uso di un analogo dell'LHRH o alla castrazione chirurgica.

Per il carcinoma prostatico localmente progressivo: gli uomini (inclusi gli anziani) devono assumere 1 compressa da 0,15 g una volta al giorno. La formulazione da 0,15 g deve essere utilizzata ininterrottamente per almeno 2 anni o fino a quando non si verificano cambiamenti nel decorso della patologia.

In caso di disfunzione epatica grave o moderata, può verificarsi un accumulo di bicalutamide nell'organismo: pertanto, Bilumid viene prescritto a tali pazienti con estrema cautela.

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Utilizzare Bilumide durante la gravidanza

Il Bilumid è utilizzato per il trattamento della prostata, pertanto non è prescritto alle donne.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave ipersensibilità alla bicalutamide o ad altri componenti del farmaco;
• combinazione di farmaci con astemizolo, terfenadina o cisapride.

Effetti collaterali Bilumide

Il Bilumid è spesso tollerato senza complicazioni. Solo occasionalmente, in caso di comparsa di sintomi negativi, è necessario interrompere il trattamento. L'uso del farmaco può provocare i seguenti disturbi:

• più comuni: vampate di calore, ginecomastia o dolore al petto;
• anche abbastanza spesso: nausea, aumento di peso, diarrea, colestasi, aumento temporaneo dell'attività delle transaminasi intraepatiche, ittero, nonché astenia, impotenza, prurito, diminuzione della libido e alopecia;
• a volte: depressione, ematuria, dolore addominale, dispepsia e processi interstiziali a carico dei polmoni. Inoltre, si notano segni di intolleranza, tra cui orticaria ed edema di Quincke;
• isolati: pelle secca, vomito e insufficienza epatica.

I disturbi epatici sono generalmente temporanei e migliorano o scompaiono completamente con il proseguimento della terapia o dopo la sua interruzione. L'insufficienza epatica è stata segnalata solo occasionalmente e non è stata stabilita alcuna relazione causale con il farmaco. È necessario un monitoraggio periodico della funzionalità epatica.

Allo stesso tempo, quando il farmaco viene associato a un analogo dell'LHRH, possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

• Lesioni del CVS: sviluppo di insufficienza cardiaca;
• problemi al tratto gastrointestinale: dispepsia, anoressia, gonfiore, secchezza della mucosa orale e stitichezza;
• Disfunzioni del SNC: sonnolenza, vertigini, diminuzione della libido e insonnia;
• disturbi dell'apparato respiratorio: dispnea;
• lesioni del tratto urogenitale: nicturia o impotenza;
• disturbi del sangue: anemia;
• infezioni dei tessuti sottocutanei e dell'epidermide: irsutismo o alopecia, iperidrosi ed eruzioni cutanee;
• disturbi metabolici: edema, diabete, perdita o aumento di peso e iperglicemia;
• Manifestazioni sistemiche: dolori che interessano lo sterno, la zona addominale o il bacino, nonché febbre e mal di testa.

Overdose

Non ci sono informazioni riguardanti l'intossicazione negli esseri umani.

Non esiste un antidoto, quindi al paziente vengono prescritte procedure sintomatiche. La dialisi non deve essere eseguita poiché il farmaco ha un'elevata capacità di sintesi proteica e non è rilevabile nelle urine in forma immodificata. Sono necessarie misure di supporto generali e il monitoraggio degli organi vitali.

Interazioni con altri farmaci

Non ci sono dati sulle interazioni farmacologiche quando si associano bicalutamide e analoghi dell'LHRH.

È stato scoperto che la R-bicalutamide inibisce l'azione del CYP 3A4 e, meno attivamente, del CYP 2C9 e 2C19 con il CYP 2D6. L'introduzione del componente per 28 giorni, in concomitanza con l'uso di midazolam, ha causato un aumento dell'80% dei valori di AUC di quest'ultimo.

È vietata la combinazione di Bilumid con astemizolo, terfenadina o cisapride.

È necessario combinare il farmaco con molta cautela con sostanze che bloccano l'attività dei canali del calcio o con ciclosporine. Potrebbe essere necessario ridurre le dosi dei farmaci indicati, soprattutto se si sospettano o si sviluppano sintomi negativi.

I pazienti trattati con ciclosporina devono essere attentamente monitorati, in particolare all'inizio della terapia e quando la terapia viene interrotta.

È richiesta cautela in caso di associazione con farmaci che inibiscono i processi metabolici (ketoconazolo o cimetidina). Potenzialmente, tale associazione può causare un aumento dei valori di Bilumid, con conseguente aumento della frequenza degli effetti collaterali.

La bicalutamide è in grado di spiazzare il warfarin (anticoagulante cumarinico) dai suoi siti di sintesi proteica. Per questo motivo, quando si somministra il farmaco a pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici, è necessario monitorare costantemente gli indici di protrombina (PT).

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Condizioni di archiviazione

Conservare il Bilumid in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Il Bilumid può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita del farmaco.

Domanda per i bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Androblok, Kalumid, Balutar con Bicana e anche Bicalutamide, Bicaprost e Bicalutera con Casodex.