Jenagra

Jenagra è un inibitore selettivo della PDE-5 cGMP. Il farmaco influisce sulla funzione erettile.

Indicazioni Jenagry

Viene utilizzato a scopo terapeutico in presenza di problemi di potenza (per aumentare la capacità di sviluppare e mantenere un'erezione durante il rapporto sessuale).

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse da 25, 50 o 100 mg. All'interno del blister sono presenti 1 o 4 compresse. Nella confezione: 1 confezione.

Farmacodinamica

Il sildenafil aiuta a bloccare l'attività dell'enzima PDE-5, che causa l'accumulo di cGMP all'interno dei corpi cavernosi del pene. Pertanto, il farmaco ha un effetto indiretto, senza influire direttamente sui corpi cavernosi. Un aumento dei valori di cGMP provoca un rilassamento attivo delle fibre muscolari lisce all'interno dei corpi cavernosi e, inoltre, aumenta il flusso sanguigno al pene, garantendo un'erezione dura e stabile durante l'intero rapporto sessuale.

L'efficacia del farmaco dipende direttamente dal desiderio e dall'eccitazione dell'uomo. Durante l'eccitazione, viene rilasciato ossido nitrico, che partecipa all'attivazione dell'enzima guanilato ciclasi. Di conseguenza, inizia l'accumulo e l'aumento dei valori di cGMP. L'enzima PDE-5 interrompe l'attività del cGMP, ma una produzione più attiva di ossido nitrico aumenta l'intensità e la durata dell'erezione. Un maggiore accumulo di NO si osserva sotto l'effetto del sildenafil.

Se un uomo non è sessualmente eccitato, il farmaco non sarà in grado di produrre l'effetto desiderato, poiché in tale situazione non sarà presente il meccanismo di innesco iniziale, associato alla secrezione di NO. Jenagra agisce sull'orgasmo, potenziandolo leggermente, e inoltre aumenta la sensazione di soddisfazione sessuale.

Farmacocinetica

Assunto per via orale a stomaco vuoto, il farmaco viene assorbito rapidamente. La biodisponibilità è di circa il 41%. I livelli ematici massimi di sildenafil vengono rilevati dopo 0,5-2 ore. L'effetto primario si osserva in media entro il 60° minuto. La velocità di assorbimento del farmaco diminuisce in caso di assunzione concomitante di alimenti grassi. Il grado di sintesi della sostanza con l'albumina è del 96%.

La sostanza viene metabolizzata nel fegato, tramite il sistema emoproteico P450, dove viene trasformata nel prodotto di degradazione attivo N-desmetil sildenafil. L'emivita è di 4 ore.

L'eliminazione sotto forma di prodotti metabolici avviene principalmente con le feci, mentre un altro 13% viene escreto nelle urine.

Nelle persone anziane, i livelli ematici di sildenafil sono più alti del 40%.

Nei soggetti con IRC grave, si osserva un aumento dell'88% della Cmax (dovuto a una riduzione dei valori di clearance del sildenafil dovuta alla malattia). Nei pazienti con IRC moderata o lieve, tali alterazioni non si osservano.

Nei soggetti affetti da insufficienza epatica, anche la velocità di clearance del sildenafil risulta ridotta, con conseguente aumento del livello Cmax del farmaco fino al 47%.

Jenagra non ha alcun impatto negativo sulla fertilità maschile.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, a stomaco vuoto (perché in questo caso l'effetto terapeutico si manifesta più rapidamente rispetto all'assunzione con il cibo). Il farmaco va assunto 1 ora prima del rapporto sessuale. Per ottenere l'effetto ottimale del farmaco, l'uomo deve essere eccitato.

La prima dose singola è di 50 mg. Se necessario (ad esempio, in assenza di effetto), la dose può essere aumentata a 0,1 g. La dose può anche essere ridotta a 25 mg se la dose da 50 mg ha prodotto un effetto troppo forte. Dosi superiori a 0,1 g sono proibite. Devono trascorrere almeno 24 ore tra le somministrazioni delle compresse.

Agli uomini con IRC moderata o lieve vengono prescritti gli stessi dosaggi degli uomini sani. Nei casi gravi di malattia o insufficienza epatica, si raccomanda di assumere inizialmente una dose pari a 25 mg.

Se il paziente sta assumendo ritonavir, Jenagra deve essere assunto alla dose di 25 mg a intervalli di 48 ore.

Quando il sildenafil viene associato a itraconazolo, ketoconazolo, nonché saquinavir ed eritromicina, la dose iniziale non deve superare i 25 mg.

Durante la terapia con farmaci che bloccano l'attività dei recettori α-adrenergici bisogna tenere conto del rischio di collasso ortostatico, per questo motivo il trattamento deve essere iniziato con dosi minime di Jenagra.

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Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• il paziente è intollerante al sildenafil o ad altri componenti medicinali;
• usare in combinazione con nitrati, nitriti organici e donatori di ossido nitrico;
• uso in soggetti con concomitante malattia cardiovascolare in forma grave (ad esempio, insufficienza cardiaca o angina instabile);
• la presenza di una forma ottica di neuropatia, di natura non arteriosa e che si sviluppa nella regione ischemica anteriore (sullo sfondo della malattia si osserva anche la perdita della vista);
• insufficienza epatica di natura grave;
• diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• uso nelle donne e nei soggetti di età inferiore ai 18 anni.

Effetti collaterali Jenagry

Gli effetti collaterali si manifestano spesso con l'uso del farmaco a dosi elevate. Questi sintomi sono temporanei e curabili. In caso di assunzione di Jenagra a dosi terapeutiche, il farmaco è tollerato senza complicazioni.

A volte si verificano mal di testa moderati, congestione nasale, iperemia facciale, alterazioni della percezione dei colori e disturbi dispeptici. Occasionalmente si sviluppano segni di priapismo.

Tutte le manifestazioni sopra descritte sono transitorie e non richiedono ulteriori procedure di trattamento.

In caso di intolleranza individuale possono manifestarsi sintomi allergici.

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Overdose

Con dosi fino a 0,8 g si manifestano effetti collaterali piuttosto forti.

Per eliminarli si utilizzano procedure sintomatiche. Poiché il farmaco è sintetizzato saldamente con l'albumina, le sedute di dialisi saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

Le sostanze che inibiscono l'attività dell'emoproteina P450 riducono l'eliminazione del sildenafil, aumentando la probabilità di sintomi negativi.

I medicinali che inducono l'attività dell'emoproteina P450 prolungano l'emivita del farmaco e riducono anche la durata del suo effetto terapeutico.

La cimetidina, così come i farmaci che inibiscono l'azione del CYP 3A4, riducono la velocità di eliminazione del sildenafil e aumentano anche il rischio di effetti avversi.

L'associazione di Jenagra con farmaci che inibiscono l'attività delle proteasi dell'HIV (come ritonavir o saquinavir) aumenta rispettivamente del 1000% e del 140% la velocità massima di assorbimento del farmaco nel sangue.

L'uso singolo di antiacidi non comporta modifiche nelle proprietà farmacocinetiche del farmaco.

Il sildenafil aumenta le proprietà terapeutiche dei nitrati, aumentando il rischio di una significativa riduzione della pressione sanguigna. Per questo motivo, è vietata la combinazione di questi farmaci.

Il succo di pompelmo influenza i processi metabolici del farmaco, determinando un aumento dei suoi valori Cmax nel sangue.

Warfarin e tolbutamide non interagiscono con il farmaco.

La doxazosina in combinazione con il farmaco può portare al collasso ortostatico, ma senza perdita di coscienza.

Jenagra non presenta interazioni negative con i farmaci antipertensivi.

Il sildenafil non potenzia gli effetti delle bevande alcoliche.

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Condizioni di archiviazione

Jenagra deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

Jenagra può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di rilascio del farmaco terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Potenciale, Viagra, Penimex e Vecta.