Equorale

Il farmaco Ekvoral appartiene alla serie farmacologica dei farmaci immunomodulatori antineoplastici. Il principio attivo principale è la ciclosporina, un polipeptide composto da 11 aminoacidi.

Indicazioni Equorale

La ciclosporina è un potente immunosoppressore. Ha un effetto positivo sugli organi trapiantati, in particolare su pelle, cuore, polmoni, midollo osseo e reni. Per questo motivo, Ekvoral viene utilizzato con successo prima e dopo il trapianto di organi, poiché il farmaco contribuisce a migliorare l'attecchimento del trapianto e a prolungarne la durata.

Oltre agli interventi chirurgici, Ekvoral viene utilizzato:

• nell'uveite endogena (localizzazione medio-posteriore, così come nella malattia di Behçet);
• nella sindrome nefrosica;
• nei casi gravi di artrite reumatoide;
• nei casi gravi di psoriasi;
• nei casi gravi di dermatite atopica.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Modulo per il rilascio

Ekvoral è prodotto sotto forma di capsule molli con diversi dosaggi:

• 25 mg ciascuna – capsule giallastre con involucro di gelatina e liquido oleoso all'interno;
• 50 mg ciascuna – capsule di gelatina di colore ocra, con un liquido oleoso all'interno;
• 100 mg ciascuna – capsule brunastre con contenuto oleoso.

Ogni capsula presenta una scritta che indica il dosaggio del farmaco e un logo: una clessidra.

Ekvoral è confezionato in un blister da 10 capsule. Una scatola di cartone contiene 5 blister di questo tipo.

[ 5 ]

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco Ekvoral è la ciclosporina, un polipeptide composto da 11 aminoacidi. La ciclosporina è un potente immunosoppressore che inibisce il corso delle reazioni cellulari, compresi i processi immunitari correlati al trapianto. A livello cellulare, Ekvoral inibisce la formazione e il rilascio di linfochine, ad esempio l'interleuchina-2, un fattore di crescita per i linfociti T.

Il principio attivo di Ekvoral fissa i linfociti nella fase di quiete G0 o G1 del ciclo cellulare e inibisce anche il rilascio di linfochine antigene-dipendente da parte dei linfociti T stimolati. Le informazioni disponibili indicano che il farmaco può agire sui linfociti in modo reversibile e specifico. Non ha un effetto deprimente sull'ematopoiesi (come i citostatici) e non altera la funzionalità dei fagociti. I pazienti trattati con Ekvoral sono meno suscettibili alle infezioni rispetto a quelli che assumono altri immunosoppressori.

È stato registrato un effetto positivo dell'assunzione di Ekvoral nel trattamento di varie patologie e condizioni considerate autoimmuni.

Ekvoral dimostra efficacia anche nel trattamento delle nefrosindromi dipendenti dagli steroidi in pediatria.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

Dopo l'uso interno delle capsule di Ekvoral, il massimo contenuto di principio attivo nel sangue può essere osservato per 60-120 minuti. La biodisponibilità orale completa è compresa tra il 20 e il 50%.

L'assunzione di Ekvoral in concomitanza con una dieta ipolipidica specifica ha determinato una riduzione dell'AUC e della concentrazione massima rispettivamente del 13 e del 33%. La proporzione tra il dosaggio raccomandato e l'esposizione è lineare nell'intervallo della dose terapeutica. L'intervallo dei valori di AUC e concentrazione massima può essere di circa il 15%. Il medicinale in forma liquida, sotto forma di soluzione, e le capsule elastiche sono considerate bioequivalenti.

Il farmaco viene distribuito in un volume medio di 3,5 l per kg. Circa il 40% è determinato nel plasma, circa il 5-6% nei linfociti, circa l'8-10% nei granulociti e circa il 50% negli eritrociti. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 90%.

Il principio attivo ciclosporina viene metabolizzato in circa 15 metaboliti. Questi processi avvengono principalmente nel fegato.

Il componente farmacologico viene escreto con la bile e solo fino al 6% con l'urina.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosaggio e somministrazione

Il regime terapeutico basato sull'assunzione di Ekvoral dipende dalle indicazioni ed è determinato dal medico su base individuale. La selezione della dose inizialmente efficace, così come la sua correzione, viene effettuata tenendo conto della dinamica dell'attecchimento tissutale o della patologia. Inoltre, è importante anche la concentrazione del principio attivo nel siero sanguigno, che viene determinata quotidianamente.

Le capsule di Ekvoral sono destinate all'uso interno. La dose necessaria viene deglutita senza frantumarla e accompagnata da un liquido. Di solito, la dose giornaliera del farmaco viene suddivisa in due dosi.

I pazienti adulti ricevono iniezioni endovenose di Ekvoral in una dose da 3 a 5 mg/kg di peso corporeo al giorno prima del trapianto di midollo osseo. Successivamente, ricevono lo stesso dosaggio per i successivi 14 giorni e solo successivamente passano alla somministrazione di mantenimento di Ekvoral in capsule.

Nel trapianto di organi, si somministra una singola iniezione di Ekvoral alla dose di 3-5 mg/kg di peso corporeo diverse ore prima dell'intervento chirurgico, dopodiché il farmaco viene somministrato quotidianamente per 14 giorni allo stesso dosaggio. La dose di mantenimento del farmaco è di 0,7-2 mg al giorno.

[ 20 ], [ 21 ]

Utilizzare Equorale durante la gravidanza

Non esistono studi approfonditi sulla possibilità di assumere Ekvoral durante la gravidanza e l'allattamento. Si ritiene che le donne che hanno assunto il farmaco abbiano un rischio maggiore di parto prematuro.

Se il farmaco viene assunto da donne che allattano, esiste il rischio di sviluppare gravi effetti collaterali nel neonato allattato al seno.

Per questi motivi, il trattamento con il farmaco durante i periodi indicati non è raccomandato. L'unica eccezione è l'assunzione del farmaco per indicazioni vitali.

Controindicazioni

Ekvoral non è prescritto a chi è predisposto ad allergie ai componenti del farmaco.

Non usare Ekvoral nelle seguenti situazioni:

• nell'ipertensione arteriosa grave non controllata;
• nella fase acuta delle malattie infettive;
• in presenza di neoplasie maligne;
• in caso di disturbi persistenti della funzionalità renale (eccezione: sindrome nefrosica).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Effetti collaterali Equorale

Durante l'intero periodo di trattamento con Ekvoral possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• sensazione di pressione nella regione epigastrica, perdita di appetito, talvolta nausea e vomito, diarrea, dolore al fegato, gonfiore della mucosa delle gengive;
• mal di testa periodici, intorpidimento e crampi agli arti;
• aumento della pressione sanguigna;
• disfunzione renale;
• livelli elevati di acido urico e potassio nel sangue;
• aumento della crescita dei peli, irregolarità mestruali transitorie;
• sensazione di debolezza e spasmi muscolari;
• leggera anemia;
• arrossamento degli occhi, perdita dell'acuità visiva, reazioni allergiche.

Se gli effetti collaterali persistono o aumentano, è sensato prendere in considerazione la possibilità di ridurre il dosaggio di Ekvoral.

[ 19 ]

Overdose

Esistono pochi dati sul sovradosaggio di Ekvoral. L'uso interno di dosi fino a 10 g del farmaco può causare manifestazioni cliniche minori: vomito, affaticamento, mal di testa, aumento della frequenza cardiaca e, talvolta, disfunzione renale. Tuttavia, l'ingestione accidentale di grandi quantità di farmaco da parte di neonati ha provocato lo sviluppo di gravi segni di intossicazione.

In caso di sospetto sovradosaggio, il medico prescrive una terapia sintomatica e misure di supporto. Immediatamente dopo l'assunzione di una dose elevata di farmaco, è necessario indurre il riflesso del vomito e lavare lo stomaco.

L'emodialisi e l'emoperfusione sono considerate inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

La combinazione di Ekvoral e farmaci a base di potassio aumenta il rischio di iperkaliemia.

L'associazione con aminoglicosidi, ciprofloxacina, trimetoprim e farmaci antinfiammatori non steroidei può portare a una compromissione della funzionalità renale, mentre con colchicina o lovastatina può portare a un aumento dei dolori muscolari.

L'effetto di Ekvoral può essere potenziato da: eritromicina, ketoconazolo, verapamil, doxiciclina, pillole anticoncezionali, metilprednisolone, amiodarone, fluconazolo, allopurinolo, ecc.

Gli effetti dell'Ekvoral sono indeboliti da: sonniferi, carbamazepina, rifampicina, orlistat, farmaci a base di erba di San Giovanni, fenitoina, sulfadimidina, griseofulvina, ecc.

L'uso combinato di Ekvoral e prednisolone non è raccomandato.

Inoltre, i medici non raccomandano le seguenti combinazioni con Ekvoral:

• diuretici - possono causare disfunzione renale;
• doxorubicina - aumenta la sua tossicità;
• metotrexato - aumenta il rischio di nefrointossicazione e aumento della pressione sanguigna;
• melfalan - aumenta il rischio di sviluppare insufficienza renale;
• teniposide - aumenta la sua tossicità;
• enalapril - possibile aumento dei segni di insufficienza renale;
• nifedipina - aumenta l'iperplasia gengivale;
• diclofenac - aumenta il rischio di compromissione renale transitoria;
• ACE inibitori, aminoglicosidi, cefalosporine, ciprofloxacina, trimetoprim, agenti antivirali: aumentano il grado di nefrotossicità di Ekvoral;
• cilastatina - può causare segni di neurointossicazione;
• Immunosoppressori: aumentano il rischio di infezioni e linfoproliferazioni.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Condizioni di archiviazione

Ekvoral si conserva a una temperatura non superiore a +30°C, nella confezione originale, fuori dalla portata dei bambini. Il medicinale non può essere congelato, altrimenti perderebbe le sue proprietà medicinali.

[ 27 ]

Data di scadenza

Equor può essere conservato fino a 3 anni.

[ 28 ]