Egilok Retard

Il farmaco Egilok retard a base di metoprololo è un bloccante selettivo dei recettori β-adrenergici. Il farmaco è attivamente utilizzato nelle malattie del sistema cardiovascolare.

[ 1 ]

Indicazioni Egilok Retard

Il farmaco Egilok retard è prescritto nelle seguenti situazioni:

• con pressione alta;
• per eliminare e alleviare l'angina;
• in corso cronico sintomatico stabile di insufficienza cardiaca con disturbo sistolico del ventricolo sinistro;
• per prevenire l'arresto cardiaco e l'infarto ricorrente dopo la fase acuta dell'infarto miocardico;
• in caso di aritmia cardiaca, inclusa tachicardia sopraventricolare, deterioramento della funzione ventricolare nella fibrillazione atriale ed extrasistoli ventricolari;
• per correggere disturbi funzionali dell'attività cardiaca che si verificano sullo sfondo di un battito cardiaco percepibile;
• per prevenire gli attacchi di emicrania.

[ 2 ]

Modulo per il rilascio

Il farmaco Egilok retard è disponibile sotto forma di compresse bianche oblunghe-convesse, rivestite con film, con una tacca bifacciale per il dosaggio. Le compresse hanno un effetto prolungato.

Una compressa di Egilok retard può contenere 50 o 100 mg del principio attivo metoprololo.

La scatola di cartone contiene tre blister contenenti il farmaco, ciascuno contenente 10 compresse. Sono incluse anche le istruzioni per l'uso del farmaco.

Farmacodinamica

Il principio attivo Egilok retard appartiene al gruppo dei β-adrenobloccanti. I principali effetti del farmaco sono analgesici, antiaritmici e antipertensivi.

Il metoprololo blocca l'effetto del sistema simpatico attivo sull'attività cardiaca, normalizzando la frequenza cardiaca e la qualità della gittata cardiaca.

All'aumentare della pressione sanguigna, il farmaco è in grado di abbassarne gli indicatori. L'effetto antipertensivo a lungo termine è spiegato da una diminuzione delle resistenze periferiche totali.

Con una singola dose del farmaco, l'attività della renina plasmatica rallenta. Ciò potrebbe essere dovuto alla soppressione dei recettori β¹ renali, che a sua volta provoca una diminuzione della produzione di renina e una riduzione della vasocostrizione.

In caso di aumento della pressione sanguigna, l'uso a lungo termine di Egilok retard può portare a una riduzione clinicamente significativa del peso del ventricolo sinistro. Come altri farmaci di questo gruppo, Egilok retard riduce il fabbisogno di ossigeno nel muscolo cardiaco abbassando la pressione sanguigna sistemica e la frequenza cardiaca. Allo stesso tempo, la circolazione sanguigna e l'apporto di ossigeno alle aree miocardiche interessate risultano migliorati. Queste proprietà riducono la probabilità di infarto e migliorano le prestazioni dei pazienti.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, Egilok retard ha un effetto minore sulla produzione di insulina e sui processi del metabolismo dei carboidrati. Il farmaco non influenza significativamente la risposta del cuore e dei vasi sanguigni alle condizioni ipoglicemiche e non prolunga la durata degli attacchi ipoglicemici.

Farmacocinetica

Il principio attivo di Egilok retard viene assorbito in gran parte (~95%) dall'apparato digerente. Tuttavia, dopo l'assorbimento, una parte significativa dei processi metabolici avviene nel fegato. La biodisponibilità del farmaco può essere di circa il 35%.

Il farmaco viene distribuito lentamente. Entro 5 ore dall'assunzione di Egilok retard, il lento assorbimento si trasforma in un plateau di 6 ore, e solo successivamente inizia la fase di lenta eliminazione. Generalmente, l'emivita può variare da 6 a 12 ore: l'emivita effettiva del principio attivo è di circa 3 ore. Questa differenza è dovuta al lento assorbimento del farmaco.

Il livello plasmatico del farmaco può variare a seconda delle caratteristiche individuali.

Il legame con le proteine plasmatiche può raggiungere il 10%.

Il farmaco viene escreto principalmente per via renale (circa il 95%). Circa il 10% del principio attivo viene escreto immodificato.

I prodotti finali del metabolismo non svolgono un ruolo clinicamente significativo e vengono escreti nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Egilok retard si assume solitamente al mattino, una volta al giorno, indipendentemente dall'ora di assunzione dei pasti. In ogni caso, la dose di farmaco da assumere viene scelta individualmente, con un aumento graduale del dosaggio se necessario.

• In caso di ipertensione, il dosaggio iniziale è di 50 mg/die, con possibile ulteriore aumento a 100-200 mg. La dose massima giornaliera del farmaco è di 200 mg.
• Per il trattamento dell'angina, si raccomanda l'assunzione di 50 mg di farmaco al giorno. Se l'effetto terapeutico non è sufficiente, il dosaggio può essere aumentato a 100-200 mg, oppure Egilok retard può essere assunto in combinazione con un altro farmaco simile.
• Come misura preventiva secondaria per prevenire l'infarto del miocardio, si raccomanda di assumere 200 mg del farmaco al giorno.
• In caso di insufficienza cardiaca compensata, il trattamento inizia con 25 mg di Egilok retard al giorno. Dopo 14 giorni, il dosaggio viene aumentato a 50 mg, dopo altri 14 giorni a 100 mg e, ancora dopo 14 giorni, a 200 mg.
• Per il trattamento dell'aritmia, il dosaggio viene determinato individualmente, da 50 a 200 mg al giorno, in un'unica dose.
• Anche in caso di ipertiroidismo la dose standard varia da 50 a 200 mg al giorno.
• Per prevenire gli attacchi di emicrania, Egilok retard viene assunto in dosi da 100 a 200 mg al giorno.

Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti anziani, nei pazienti con funzionalità renale insufficiente o nelle persone sottoposte a emodialisi.

Nei casi gravi di insufficienza epatica, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta in base alle condizioni del paziente.

Le compresse di Egilok Retard si assumono intere, senza romperle o masticarle, con una quantità sufficiente di liquido. È possibile dividere la compressa in due parti uguali.

Utilizzare Egilok Retard durante la gravidanza

Purtroppo, non sono stati condotti studi di alta qualità sull'uso di Egilok retard da parte di donne in gravidanza e in allattamento. A causa della mancanza di informazioni affidabili sulla sicurezza di questo farmaco, se ne sconsiglia l'assunzione durante la gravidanza e l'allattamento. Presumibilmente, i beta-bloccanti possono causare un rallentamento della frequenza cardiaca del feto e del neonato.

Se non è possibile rifiutare l'assunzione di Egilok retard, il trattamento deve essere effettuato sotto costante monitoraggio delle condizioni del feto e poi del neonato, poiché alla nascita possono manifestarsi sintomi indesiderati come depressione respiratoria, ipotensione e ipoglicemia.

Il passaggio del farmaco nel latte materno non sempre provoca lo sviluppo di manifestazioni indesiderate nel neonato. Tuttavia, quando si prescrive Egilok retard a una madre che allatta, è necessario esercitare cautela e monitorare il neonato per reagire tempestivamente al possibile sviluppo di sintomi sfavorevoli.

Controindicazioni

Il farmaco antipertensivo Egilok retard non viene utilizzato:

• se il paziente è in stato di shock cardiogeno;
• in caso di ipersensibilità alla composizione del farmaco;
• in caso di blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado;
• se il paziente soffre di insufficienza cardiaca scompensata;
• in caso di bradicardia sintomatica o di diminuzione significativa della pressione arteriosa;
• in caso di sindrome da disfunzione del nodo senoatriale;
• nei disturbi della circolazione periferica, principalmente nei vasi arteriosi;
• se si sospetta un infarto miocardico acuto nel paziente e la frequenza cardiaca è inferiore a 45 battiti/min o la pressione sistolica è inferiore a 100 mmHg;
• con acidosi metabolica;
• se al paziente viene diagnosticato un feocromocitoma non trattato;
• se il paziente è sottoposto a trattamento concomitante con farmaci inibitori delle MAO-A;
• nei casi complicati di asma bronchiale o ostruzione polmonare;
• se il paziente sta ricevendo infusioni endovenose di calcio antagonisti (verapamil, diltiazem) o altri farmaci antiaritmici (disopiramide).

Effetti collaterali Egilok Retard

Nella maggior parte dei pazienti, l'assunzione di Egilok retard non causa effetti collaterali. Tuttavia, in alcuni casi, possono verificarsi i seguenti sintomi indesiderati:

• rallentamento cardiaco, estremità fredde, recidiva della sindrome di Raynaud, segni di blocco atrioventricolare di primo grado, gonfiore, dolore al cuore, ritmi cardiaci anormali, diminuzione della pressione sanguigna, calo ortostatico della pressione con alterazione della coscienza;
• diminuzione dei livelli di piastrine e leucociti nel sangue;
• sensazione di stanchezza, mal di testa, vertigini, intorpidimento degli arti, crampi;
• visione offuscata, arrossamento e irritazione degli occhi, problemi di udito, alterazioni del gusto, congiuntivite;
• mancanza di respiro, broncospasmo;
• nausea, dolore epigastrico, dispepsia, flatulenza, sete;
• allergie, eruzioni cutanee, aumento della sudorazione, recidiva della psoriasi, distrofia cutanea, alopecia;
• miastenia;
• aumento di peso, disturbo del metabolismo lipidico, manifestazione di diabete mellito latente;
• epatite, deterioramento della funzionalità epatica;
• stati depressivi, allucinazioni, disturbi del sonno, disturbi della libido, disturbi della memoria.

Sono stati segnalati casi isolati di impotenza e di blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado, nonché la comparsa di anticorpi antinucleari (che non indicano la presenza di lupus eritematoso sistemico).

[ 3 ]

Overdose

I segni di un sovradosaggio includono:

• diminuzione significativa della pressione sanguigna;
• grave bradicardia sinusale;
• attacchi di nausea e vomito;
• vertigini, svenimenti;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• fenomeni di broncospasmo;
• shock cardiogeno, stato comatoso, blocco atrioventricolare, dolore cardiaco.

Di norma, i primi segni di un eccesso di Egilok retard nell'organismo si osservano entro 20-120 minuti dall'assunzione delle compresse.

I sintomi sopra descritti possono essere aggravati dall'uso di bevande alcoliche, sonniferi, farmaci antipertensivi e chinidina.

Il trattamento di questa condizione viene effettuato in sequenza e per fasi:

• misure di terapia intensiva;
• controllo della circolazione sanguigna, della funzione respiratoria, del funzionamento dell'apparato urinario, della qualità del metabolismo elettrolitico e del contenuto di glucosio nel sangue.

In caso di calo improvviso o significativo della pressione arteriosa, il paziente viene posto in posizione supina con un angolo di 45° e il bacino sollevato rispetto alla testa. In una situazione critica, con rallentamento della frequenza cardiaca e aumento del rischio di insufficienza cardiaca, al paziente vengono somministrati stimolanti β-adrenergici a intervalli di 2-5 minuti, oppure vengono somministrati 0,5-2 mg di solfato di atropina per via endovenosa. In assenza dell'effetto desiderato, vengono somministrati noradrenalina, dopamina o dobutamina, seguiti da glucagone (1-10 mg) e dall'inserimento di un set per infusione endovenosa.

Il broncospasmo viene eliminato mediante iniezioni endovenose di farmaci stimolanti i recettori β²-adrenergici.

È importante sapere che il principio attivo del farmaco Egilok retard, il metoprololo, è difficilmente trattabile con emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Egilok retard può essere efficacemente associato ad altri farmaci antipertensivi. Per prevenire l'ipotensione grave dovuta a tale combinazione, la pressione arteriosa dei pazienti deve essere costantemente monitorata.

Egilok retard non deve essere associato ai seguenti farmaci:

• bloccanti dei canali del calcio, verapamil;
• Farmaci inibitori delle MAO.

Le seguenti combinazioni di Egilok retard sono prescritte con cautela:

• con farmaci antiaritmici per uso interno, parasimpaticomimetici;
• con preparati digitalici - a causa del rischio di disturbi della conduzione cardiaca;
• con nitrati – a causa della possibilità di sviluppare ipotensione e bradicardia;
• con sonniferi, tranquillanti, antidepressivi, neurolettici - a causa del rischio di abbassamento della pressione sanguigna;
• con farmaci stupefacenti - a causa del rischio di soppressione della funzione cardiaca;
• con simpaticomimetici - a causa dell'aumentato rischio di arresto cardiaco;
• con clonidina – a causa del rischio di sviluppare una crisi ipertensiva;
• con ergotamina – a causa dell’aumento dell’effetto vasocostrittore;
• con β²-simpaticomimetici (sono antagonisti);
• con FANS ed estrogeni – a causa di una diminuzione dell’effetto antipertensivo;
• con insulina e agenti antidiabetici - a causa del possibile aumento dell'effetto ipoglicemico;
• con miorilassanti tipo curaro - a causa dell'aumento del blocco muscolo-nervoso;
• con inibitori e induttori enzimatici – a causa del possibile potenziamento o, al contrario, diminuzione dell’effetto del metoprololo.

Condizioni di archiviazione

Egilok retard si conserva a temperatura ambiente, con una temperatura massima consentita di +30 °C. Limitare l'accesso dei bambini alle aree di conservazione dei farmaci.

Data di scadenza

Egilok retard può essere conservato fino a 5 anni.