Candesar

Candesar è un farmaco antipertensivo.

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Indicazioni Candesara

Viene utilizzato per ridurre la pressione sanguigna elevata e anche nei casi di insufficienza cardiaca congestizia e disfunzione sistolica ventricolare sinistra.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, in confezioni da 10 pezzi, contenute in un blister. In ogni scatola è presente 1 blister.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è un antagonista selettivo dell'angiotensina-2. Il meccanismo d'azione si basa sulla soppressione dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).

Candesar è generalmente tollerato senza complicazioni. Non influenza i processi metabolici.

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Farmacocinetica

Processi di assorbimento e distribuzione.

Dopo la somministrazione del farmaco, il componente di candesartan cilexetil viene convertito nel principio attivo candesartan. Il suo indice di biodisponibilità quando si utilizza la soluzione orale di candesartan cilexetil è di circa il 40%. Il livello di biodisponibilità relativa della forma in compresse del farmaco rispetto alla soluzione è di circa il 34% e la sua variabilità è estremamente bassa. Il livello di biodisponibilità calcolata del farmaco in compresse è del 14%.

I livelli sierici di picco del farmaco si osservano 3-4 ore dopo la somministrazione. I livelli sierici di candesartan aumentano linearmente con l'aumentare del dosaggio nell'intervallo terapeutico.

Non vi è alcuna dipendenza dei parametri farmacocinetici del candesartan dal sesso del paziente.

I valori AUC del farmaco nel siero dopo somministrazione concomitante con il cibo non cambiano in modo significativo.

Il candesartan è altamente legato alle proteine plasmatiche (oltre il 99%). Il volume di distribuzione della sostanza è di 0,1 l/kg.

I valori di biodisponibilità di Candesar non cambiano se assunto con il cibo.

Processi metabolici ed escrezione.

L'escrezione di candesartan immodificato avviene attraverso la bile e le urine. Solo una piccola parte della sostanza viene metabolizzata nel fegato (componente CYP2C9). Le informazioni esistenti, ricavate dai test di interazione, non mostrano che il farmaco influenzi componenti del CYP2C9, né del CYP3A4. I test in vitro hanno dimostrato che il farmaco non interagisce in vivo con farmaci i cui processi metabolici dipendono dagli isoenzimi dell'emoproteina P450 - CYP1A1 e CYP2A6, così come da CYP2C9 con CYP2C19 e CYP2D6, nonché da CYP2E e CYP3A4. L'emivita terminale della sostanza è di circa 9 ore. Con l'uso ripetuto del farmaco, non si osserva accumulo del componente farmacologico.

La clearance totale del farmaco è di circa 0,37 ml/minuto/kg; la clearance renale è di circa 19 ml/minuto/kg. La clearance renale della sostanza avviene mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva.

Quando si assume il componente cilexetil candesartan marcato con 14C, circa il 26% della dose viene escreto nelle urine come elemento candesartan e un altro 7% come metabolita inattivo. Un altro 56% di candesartan viene escreto nelle feci (come metabolita inattivo, il 10%).

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Dosaggio e somministrazione

La selezione delle dosi di Candesar viene effettuata individualmente per ciascun paziente. La dose iniziale raccomandata è di 4-8 g al giorno.

Utilizzare Candesara durante la gravidanza

L'uso di inibitori della ricaptazione dell'angiotensina-2 (candesartan è uno di questi) non è raccomandato nel primo trimestre. Il farmaco è controindicato nel secondo e terzo trimestre.

Poiché non sono disponibili informazioni sull'uso del farmaco durante l'allattamento, se ne sconsiglia la prescrizione in questo periodo. È necessario ricorrere a farmaci alternativi, la cui sicurezza nelle donne in allattamento sia stata accertata in modo più attendibile (questo vale soprattutto per i neonati prematuri e i neonati allattati).

Controindicazioni

È controindicato prescrivere il farmaco a soggetti affetti da ipersensibilità ai suoi elementi e da gravi malattie renali.

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Effetti collaterali Candesara

L'uso del farmaco può provocare la comparsa di effetti collaterali: mal di testa, dolore alla schiena, artralgia, diarrea, mialgia, vertigini, sintomi dispeptici e perdita di forze.

Overdose

A seguito dell'intossicazione, il paziente avverte vertigini, tachicardia e un forte calo della pressione sanguigna. Per eliminare i disturbi, si ricorre a procedure sintomatiche. L'emodialisi sarà inefficace.

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Interazioni con altri farmaci

Sono stati condotti studi clinici di interazione farmacologica con farmaci come warfarin con glibenclamide, idroclorotiazide con nifedipina e digossina, e contraccettivi orali (come etinilestradiolo con levonorgestrel) ed enalapril. Non sono stati osservati effetti terapeutici clinicamente significativi.

L'uso combinato di diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio e integratori di potassio o altri farmaci (come l'eparina) può portare a un aumento dei valori di potassio. In caso di tali combinazioni di farmaci, i valori di potassio devono essere attentamente monitorati.

In caso di associazione con ACE inibitori e farmaci a base di litio, è stato osservato un aumento inverso dei valori sierici di litio, nonché la sua tossicità. Tale effetto può manifestarsi durante l'uso di ARA-II. Pertanto, l'associazione di Candesar con litio è vietata. Qualora tale associazione fosse necessaria, i valori sierici di litio devono essere attentamente monitorati durante la terapia.

L'uso del farmaco concomitante con FANS (come gli inibitori selettivi della COX-2) e FANS non selettivi, nonché con l'aspirina (in dosi >3 g/die), può ridurne l'effetto antipertensivo.

Come con gli ACE inibitori, l'associazione del farmaco con i FANS può aumentare la probabilità di indebolimento della funzionalità renale (può svilupparsi insufficienza renale acuta e può verificarsi un aumento del potassio sierico, soprattutto nei soggetti con preesistente compromissione della funzionalità renale). Questa associazione deve essere usata con cautela, soprattutto negli anziani. I pazienti devono assumere liquidi a sufficienza e la funzionalità renale deve essere monitorata dopo l'inizio della terapia di associazione e periodicamente in seguito.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Candesar in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Candesar può essere utilizzato per 2 anni dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

L'efficacia e la sicurezza del farmaco nei soggetti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Per questo motivo, non può essere prescritto a questa categoria di pazienti.

Analoghi

Tra gli analoghi del farmaco rientrano farmaci come Atacand e Cantab con Advant, Kasark, Candecor e Khizart.

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Recensioni

Candesar riceve molti feedback positivi riguardo alla sua efficacia terapeutica.