Lamolep

Lamolep è un farmaco anticonvulsivante.

Indicazioni Lamolep

Il farmaco è utilizzato in monoterapia, nonché nel trattamento complesso delle crisi epilettiche generalizzate e focali (ivi comprese le crisi epilettiche di natura mioclonico-astatica) negli adolescenti e negli adulti.

I bambini di età compresa tra 2 e 12 anni dovrebbero assumere il farmaco come coadiuvante nella soppressione della sindrome convulsiva.

Lamolep può essere utilizzato in monoterapia solo quando si è ottenuto il controllo sull'intensità e sulla frequenza delle crisi.

Viene utilizzato nel trattamento delle forme tipiche di assenza.

Aiuta a sopprimere le fasi depressive negli adulti affetti da disturbi bipolari.

Modulo per il rilascio

È disponibile sotto forma di compresse da 25, 50 e 100 mg.

Farmacodinamica

Il farmaco agisce bloccando l'attività dei canali del Na potenziali-dipendenti e, inoltre, stabilizzando le pareti dei neuroni e sopprimendo i processi di secrezione dell'acido 2-amminopentanodioico, che è il più importante partecipante ai processi di formazione delle crisi epilettiche.

Farmacocinetica

L'assorbimento intestinale della lamotrigina è piuttosto rapido e completo. I livelli plasmatici massimi si osservano circa 2,5 ore dopo la somministrazione orale della compressa. Il picco è prolungato se assunto con il cibo, ma la velocità di assorbimento non ne risulta influenzata.

Dosi orali fino a 450 mg hanno una farmacocinetica lineare. La sintesi proteica intraplasmatica è di circa il 55% e il volume di distribuzione è di 0,92-1,22 L/kg.

La sostanza è metabolizzata dall'enzima glucuroniltransferasi. I parametri farmacocinetici di altri anticonvulsivanti non sono correlati alla lamotrigina. La velocità media di clearance della sostanza negli adulti è di 39±14 ml/minuto.

Durante il metabolismo, la sostanza viene scomposta in glucuronidi, che vengono escreti nelle urine. Meno del 10% della sostanza immodificata viene escreto nelle urine e un altro 2% nelle feci. L'emivita, così come la velocità di eliminazione del farmaco, non dipendono dalla dose assunta.

Nei bambini (soprattutto di età inferiore ai 5 anni), la clearance del farmaco in rapporto al peso è maggiore. Rispetto a un adulto, un bambino ha anche un'emivita del farmaco più breve.

I valori medi del coefficiente di clearance del farmaco nei soggetti con insufficienza renale cronica e in quelli sottoposti a emodialisi sono pari a 0,42 ml/minuto/kg (nei soggetti con IRC), 0,33 ml/minuto/kg (in caso di utilizzo tra sedute di emodialisi) e 1,57 ml/minuto/kg (nei soggetti sottoposti a emodialisi). In proporzione, i valori medi dell'emivita sono pari a 42,9/57,4/13 ore.

Una seduta di emodialisi di 4 ore consente di rimuovere circa il 20% di lamotrigina. Pertanto, in caso di malattia renale, la dose iniziale del farmaco viene determinata tenendo conto dello schema standard per l'uso degli anticonvulsivanti. In caso di grave disfunzione renale, la dose di mantenimento viene ridotta.

I valori medi del coefficiente di clearance del farmaco nelle persone con disfunzione epatica (stadi Child-Pugh A, B o C) sono rispettivamente 0,31/0,24/0,1 ml/minuto/kg.

Dosaggio e somministrazione

Lamolep deve essere assunto senza masticare, deglutendo la compressa intera. Poiché le compresse sono solubili, possono essere deglutite con una piccola quantità di liquido.

Quando si modifica la dimensione della dose in un bambino di età inferiore ai 12 anni o in caso di problemi con la funzione escretoria, cioè quando la dose assunta differisce per dimensione dal componente attivo dell'intera compressa, è necessario utilizzare le porzioni minime efficaci del farmaco.

La monoterapia per il trattamento dell'epilessia negli adolescenti e negli adulti viene eseguita secondo il seguente schema: nelle prime 2 settimane di trattamento, assumere 25 mg del farmaco una volta al giorno e nelle 2 settimane successive 50 mg con la stessa frequenza. Successivamente, il dosaggio viene titolato fino al raggiungimento del massimo effetto terapeutico significativo. Il trattamento di mantenimento viene eseguito con dosaggi di 100-200 mg/die, che in alcuni pazienti possono raggiungere i 500 mg.

In caso di somministrazione in associazione con valproato di sodio durante la sindrome epilettica, è necessaria una leggera riduzione del dosaggio di Lamolep. Il farmaco deve essere assunto durante le prime 2 settimane alla dose di 25 mg a giorni alterni, e poi quotidianamente allo stesso dosaggio per altre 2 settimane. Successivamente, la dose giornaliera del farmaco viene aumentata di 25-50 mg e assunta fino all'inizio del miglioramento. La dose stabilizzante è di 100-200 mg/die (la dose è suddivisa in 2 somministrazioni).

Il trattamento complesso delle crisi epilettiche, che include, oltre a Lamolepa, farmaci che stimolano l'attività degli enzimi epatici, richiede l'assunzione di 50 mg del farmaco al giorno durante le prime 2 settimane. Nei successivi 14 giorni, la dose viene raddoppiata. Un mese dopo l'inizio del ciclo, la dose giornaliera del farmaco raggiunge i 100 mg, da assumere in 2 dosi. Per mantenere l'effetto terapeutico, si assumono 200-400 mg del farmaco al giorno.

Il dosaggio iniziale del farmaco per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, in combinazione con valproato di sodio o altri anticonvulsivanti, è di 0,15 mg/kg al giorno. Il farmaco viene assunto in queste dosi per 14 giorni. Nei successivi 14 giorni, è necessario assumere 0,3 mg/kg/die. Successivamente, il dosaggio del farmaco viene aumentato ogni giorno di 0,3 mg/kg fino a quando non si notano miglioramenti. In questo caso, la dose di mantenimento raggiunge 1-1,5 mg/kg/die con 2 somministrazioni. Per questa categoria di pazienti, la dose massima giornaliera non deve superare i 200 mg.

In caso di associazione del farmaco con altri anticonvulsivanti (inclusi gli stimolatori dell'attività degli enzimi epatici), i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni devono assumere inizialmente (per 14 giorni) 0,6 mg/kg al giorno e poi, per altri 14 giorni, 1,2 mg/kg al giorno. Successivamente, il dosaggio viene titolato fino al raggiungimento di un effetto stabile del farmaco.

Il trattamento combinato con Lamictal e farmaci anticonvulsivanti (che rallentano l'attività degli enzimi epatici) per i disturbi bipolari in adolescenti e adulti inizia con l'assunzione di 25 mg del farmaco a giorni alterni per 14 giorni. Nei 14 giorni successivi, è necessario assumere il farmaco alla stessa dose, ma ogni giorno. La dose stabilizzante è di 100 mg. Non si deve superare la dose massima giornaliera di 200 mg.

Quando il farmaco viene associato ad attivatori degli enzimi epatici, la dose deve essere raddoppiata (rispetto alla terapia di combinazione con farmaci che inibiscono le proteasi epatiche).

Se non si conoscono i parametri di interazione tra il farmaco e altri anticonvulsivanti prescritti, si deve utilizzare un regime terapeutico simile a quello monoterapeutico.

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Utilizzare Lamolep durante la gravidanza

I risultati dei test mostrano che con la monoterapia nel 1° trimestre non è stato riscontrato alcun aumento della probabilità complessiva di anomalie congenite, ma fonti individuali dimostrano un aumento dei casi in cui si osservano anomalie nel cavo orale. Per questo motivo, l'uso di Lamolep durante la gravidanza è consentito solo nei casi in cui la probabilità di beneficio per la donna sia superiore al rischio di effetti negativi sul feto.

Livelli variabili di lamotrigina sono presenti nel latte materno e il livello totale del farmaco nel neonato può talvolta raggiungere fino al 50% del livello della sostanza nell'organismo della madre, motivo per cui è prevedibile lo sviluppo di effetti collaterali del farmaco. A tale proposito, è necessario valutare attentamente i benefici dell'allattamento al seno e il rischio di effetti avversi nel neonato.

Controindicazioni

Una controindicazione assoluta all'uso del farmaco è per le persone che soffrono di intolleranza ai componenti del farmaco.

Lamolep deve essere usato con cautela nei soggetti con insufficienza renale.

Effetti collaterali Lamolep

L'assunzione del medicinale può causare alcuni effetti collaterali:

• lesioni cutanee: possono svilupparsi esantemi di tipo allergico, che talvolta portano alla NET o alla sindrome di Stevens-Johnson;
• disturbi della funzione emopoietica: diminuzione del contenuto cellulare nei germi emopoietici;
• disturbi immunitari: sviluppo di linfoadenopatia e, oltre a ciò, sintomi di HCT;
• Disfunzione del SNC: problemi di vista, coscienza ed equilibrio. Con l'interruzione improvvisa del farmaco, si può osservare una sindrome da astinenza, che si manifesta con una maggiore frequenza di convulsioni;
• problemi al tratto gastrointestinale e al sistema epatobiliare: disturbi intestinali, manifestazioni di dispepsia e diminuzione dell'attività degli enzimi epatici.

Se si assume una dose non sufficientemente efficace del farmaco, è possibile la formazione di depositi di cellule sanguigne all'interno dei vasi e lo sviluppo di rabdomiolisi o MODS.

Overdose

L'avvelenamento da Lamolep può causare nausea con vertigini, problemi di coordinazione o vista, cranialgia e perdita di coscienza.

Per eliminare i segni del sovradosaggio è necessario eseguire procedure di disintossicazione, tra cui la lavanda gastrica.

Interazioni con altri farmaci

A causa del metabolismo epatico competitivo, l'uso con valproato di sodio riduce la velocità di assorbimento di Lamolep.

L'associazione del farmaco con la carbamazepina aumenta la probabilità di effetti collaterali.

Gli anticonvulsivanti, i contraccettivi ormonali e il paracetamolo raddoppiano la velocità di metabolismo ed escrezione della Lamolepa.

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Condizioni di archiviazione

Conservare il Lamolep in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura non superiore a 30 °C.

Data di scadenza

L'uso di Lamolep è consentito per un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Recensioni

Lamolep ha ricevuto recensioni piuttosto contrastanti, in cui non vi è alcun parere chiaramente positivo o negativo sul farmaco, sulla sua sicurezza ed efficacia. Ciò è dovuto al fatto che il principio attivo del farmaco è la lamotrigina, e tali farmaci devono essere selezionati individualmente, sia per quanto riguarda le dosi che per i farmaci stessi.

Chi ha trovato Lamolep adatto lo considera un rimedio piuttosto efficace. Tra gli aspetti negativi, si notano spesso reazioni avverse come eruzioni cutanee, che di solito scompaiono spontaneamente.