Lantus

Lantus è un farmaco insulinico antidiabetico.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicazioni Lantus

Indicato per il trattamento del diabete insulino-dipendente nei bambini dai 6 anni in su e negli adulti.

[ 3 ]

Modulo per il rilascio

È prodotto come soluzione iniettabile contenuta in cartucce da 3 ml. 5 cartucce sono contenute in un blister. Un blister è contenuto in una confezione separata.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è l'insulina glargine (un analogo artificiale dell'insulina umana), che presenta una scarsa solubilità in ambiente neutro. In una soluzione medicinale, questa sostanza si dissolve completamente, trovandosi in un ambiente acido, ma dopo la somministrazione sottocutanea, l'acido viene neutralizzato con la formazione di microprecipitati, da cui inizia il rilascio graduale (in piccole porzioni) dell'insulina glargine. Ciò consente di raggiungere valori di AUC plasmatici uniformi (non si osservano picchi e cali netti). Inoltre, grazie alla formazione di microprecipitati, il farmaco acquisisce proprietà prolungate.

L'affinità del principio attivo del farmaco per i conduttori dell'insulina è simile alle proprietà analoghe dell'analogo umano. La sintesi con il conduttore IGF-1 dell'insulina glargine supera di 5-8 volte gli indicatori umani, ma allo stesso tempo gli indicatori dei suoi prodotti di decadimento sono leggermente inferiori a quelli dell'analogo umano.

Il livello complessivo di concentrazione dell'insulina medicinale (principio attivo insieme ai prodotti di degradazione) osservato negli individui con diabete mellito di tipo 1 è molto più basso dei valori adatti per una sintesi semi-massimale con conduttori IGF-1 e, allo stesso tempo, per un'ulteriore attivazione del processo di effetto mitogenico-proliferativo che avviene sotto l'influenza di questo recettore.

In condizioni normali, l'IGF-1 interno è in grado di innescare un'azione mitogenica-proliferativa, ma le dosi medicinali di insulina utilizzate durante la terapia insulinica sono molto inferiori ai valori necessari per innescare questo processo (indirettamente tramite l'IGF-1).

La funzione principale dell'insulina (anche insulina glargine) è la normalizzazione del metabolismo dei carboidrati (il processo di metabolismo del glucosio). Allo stesso tempo, il farmaco riduce i livelli plasmatici di glucosio (aumentando il fabbisogno di questa sostanza da parte dei tessuti periferici (muscoli e depositi di grasso)) e allo stesso tempo inibisce il processo di formazione di questo elemento nel fegato. Inoltre, l'insulina inibisce la proteolisi e la lipolisi negli adipociti, avviando contemporaneamente il processo di legame alle proteine.

Durante i test farmacologici clinici è stato riscontrato che l'insulina glargine insieme al suo analogo umano negli stessi dosaggi sono equivalenti dopo iniezioni endovenose.

Come per altre insuline, le proprietà e la durata dell'effetto dell'insulina glargine sono influenzate dal livello di attività fisica e da altri fattori.

Il lento assorbimento della soluzione somministrata per via sottocutanea consente di eseguire il trattamento una volta al giorno. Tuttavia, occorre tenere presente che l'effetto dell'insulina presenta una significativa variabilità individuale in termini di intervalli di tempo.

Durante i test non sono state riscontrate differenze significative nella dinamica dello sviluppo della retinopatia proliferativa nel caso di utilizzo di insulina NPH e insulina glargine.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

L'assorbimento del principio attivo è molto lento, quindi dopo somministrazione sottocutanea il farmaco non raggiunge il picco di concentrazione (rispetto all'insulina NPH). Dopo una singola iniezione giornaliera del farmaco, il valore di equilibrio si osserva tra il 2° e il 4° giorno di trattamento. In caso di somministrazione endovenosa, l'emivita dell'insulina glargine è risultata pari a quella dell'analogo umano.

Il metabolismo del principio attivo avviene con la formazione di 2 derivati attivi (M1 e M2). L'effetto della somministrazione sottocutanea è associato principalmente all'esposizione dell'elemento M1, ma l'insulina glargine con M2 non è stata rilevata in molti partecipanti al test.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosaggio e somministrazione

La soluzione del farmaco viene somministrata per via sottocutanea, ma la via endovenosa è vietata, poiché anche a dosi normali può provocare grave ipoglicemia. Le proprietà prolungate del farmaco si ottengono tramite iniezione nello strato di grasso sottocutaneo.

Durante il trattamento è necessario attenersi a uno specifico regime terapeutico, nonché eseguire correttamente la procedura di somministrazione del farmaco.

Non ci sono differenze clinicamente significative quando si inietta il farmaco nella zona del deltoide, dell'addome o della coscia. Tuttavia, pur rimanendo nelle aree più idonee per l'iniezione, è opportuno cambiare il sito di iniezione a ogni nuova procedura.

Il medicinale non deve essere diluito o miscelato con altri farmaci.

Dosaggio:

Lantus contiene insulina, che ha un effetto prolungato. Deve essere somministrato una volta al giorno e la procedura deve essere eseguita sempre alla stessa ora. Il regime terapeutico viene scelto individualmente per ogni paziente: dosi, durata della procedura, ecc. È consentito l'uso del farmaco nel trattamento combinato del diabete di tipo 2 (insieme a farmaci ipoglicemizzanti).

Bisogna tenere presente che i valori ED di Lantus sono diversi dai valori ED di altri prodotti insulinici.

Negli anziani, a causa della progressiva disfunzione renale, il fabbisogno di insulina da parte dell'organismo può ridursi costantemente. Pertanto, se una persona soffre di disfunzione renale, potrebbe avere un fabbisogno ridotto di questa sostanza (rispetto ai pazienti con funzionalità renale sana).

In caso di funzionalità epatica compromessa, anche il fabbisogno di insulina può diminuire (poiché il metabolismo di questa sostanza rallenta e si osserva anche una diminuzione della gluconeogenesi).

Quando si passa da altri tipi di farmaci insulinici a Lantus:

In caso di utilizzo di insuline a lunga o media durata d'azione, dopo la transizione potrebbe essere necessario regolare la dose di insulina di base e, contemporaneamente, modificare il trattamento concomitante. Per ridurre la probabilità di ipoglicemia notturna e mattutina, i pazienti che cambiano il regime insulinico di base (passaggio da due iniezioni (uso di insulina NPH) a iniezioni singole (somministrazione di Lantus)), devono ridurne il dosaggio del 20-30% durante le prime settimane di trattamento. Contemporaneamente, è necessario aumentare leggermente il dosaggio di insulina assunta con il cibo. Dopo 2-3 settimane, le dosi vengono regolate tenendo conto delle caratteristiche del paziente.

Le persone che presentano anticorpi contro l'insulina umana potrebbero avere una risposta alterata alla sostanza durante l'assunzione del farmaco. Ciò potrebbe richiedere aggiustamenti del dosaggio.

Il dosaggio deve essere modificato anche in caso di cambiamenti nello stile di vita, nel peso e in altri fattori che possono influenzare le proprietà dell'insulina.

[ 16 ], [ 17 ]

Utilizzare Lantus durante la gravidanza

Non sono stati condotti studi clinici sull'uso di Lantus in donne in gravidanza. Le informazioni ottenute durante gli studi post-marketing (circa 300-1000 casi segnalati) hanno dimostrato che il principio attivo non ha effetti negativi sullo sviluppo fetale e sulla gravidanza. Inoltre, i test sugli animali non hanno rivelato effetti tossici sul feto. Sulla base di ciò, si può concludere che il farmaco non interferisce con l'apparato riproduttivo.

Se necessario, il medico può prescrivere una soluzione per il trattamento della donna incinta. Tuttavia, è fondamentale monitorare attentamente i valori di glucosio plasmatico e le condizioni generali della donna. Nel 1° trimestre, il fabbisogno di insulina può diminuire, ma nel 2° e 3° trimestre, al contrario, può aumentare. Subito dopo il parto, si verifica una netta diminuzione di questo fabbisogno, con il rischio di ulteriori ipoglicemie.

Durante l'allattamento, è consentito l'uso del farmaco, ma è necessario monitorare attentamente il dosaggio della sostanza. Dopo essere penetrato nel tratto digerente, il principio attivo viene scomposto in aminoacidi, quindi non è in grado di danneggiare il bambino allattato al seno. Non ci sono informazioni sul passaggio di insulina glargine nel latte materno.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al principio attivo o ad altri elementi presenti nella composizione del farmaco;
• il paziente ha ipoglicemia;
• È vietata la prescrizione ai bambini di età inferiore ai 6 anni;
• non deve essere scelto come farmaco per il trattamento della chetoacidosi diabetica.

È richiesta cautela nell'uso da parte di soggetti ad alto rischio di complicazioni per la salute durante episodi ipoglicemici. Tra questi rientrano i pazienti con retinopatia diabetica e vasocostrizione cerebrale o coronarica.

[ 13 ], [ 14 ]

Effetti collaterali Lantus

L'uso del farmaco provoca spesso ipoglicemia (quando l'insulina viene somministrata in quantità superiori al fabbisogno individuale). Inoltre, l'insulina glargine può causare i seguenti effetti collaterali:

• organi del sistema nervoso: indebolimento della vista, sviluppo di retinopatia o disgeusia;
• tessuto sottocutaneo con pelle: sviluppo di lipodistrofia o lipoipertrofia;
• disturbi metabolici: sviluppo di ipoglicemia;
• sintomi allergici: comparsa di gonfiore o iperemia nel sito di iniezione, sviluppo di orticaria, angioedema, anafilassi o broncospasmo;
• Altri: accumulo di sodio nell'organismo, sviluppo di mialgia.

[ 15 ]

Overdose

Se la soluzione viene somministrata in grandi quantità, può svilupparsi un'ipoglicemia grave e prolungata, la cui progressione può mettere a rischio la vita.

Se gli episodi di sovradosaggio sono lievi, l'assunzione di carboidrati è utile. Se l'ipoglicemia si verifica regolarmente, è necessario modificare lo stile di vita e ridurre la dose del farmaco.

In caso di forme gravi di ipoglicemia (inclusi episodi accompagnati da vari disturbi neurologici, convulsioni e stati comatosi), è necessario somministrare glucagone per via intramuscolare o sottocutanea o glucosio (soluzione concentrata) per via endovenosa. Poiché Lantus ha un effetto prolungato, anche in caso di miglioramento delle condizioni di salute del paziente, è necessario continuare a somministrare carboidrati per un lungo periodo e monitorarne il benessere.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interazioni con altri farmaci

In caso di associazione con farmaci che influenzano i processi del metabolismo del glucosio, potrebbe essere necessario aggiustare la dose di Lantus.

Un aumento delle proprietà ipoglicemiche del farmaco si osserva in associazione con fluoxetina, propossifene, salicilati, fibrati, nonché pentossifillina, sulfonamidi e disopiramide. Analoghi effetti si osservano anche con inibitori delle MAO e degli ACE-inibitori, nonché con ipoglicemizzanti orali.

L'indebolimento delle proprietà ipoglicemiche del farmaco è causato da corticosteroidi, glucagone, isoniazide con danazolo e somatropina. Inoltre, anche progestinici con estrogeni, clozapina, diazossido e olanzapina. A questi si aggiungono diuretici, derivati fenotiazinici, simpaticomimetici, inibitori della proteasi e ormoni tiroidei.

I farmaci a base di litio, la clonidina e i beta-bloccanti con etanolo possono sia potenziare che indebolire l'effetto del farmaco.

L'associazione con la pentamidina può provocare ipoglicemia, che successivamente si trasforma in iperglicemia.

[ 22 ], [ 23 ]

Condizioni di archiviazione

Lantus deve essere conservato a una temperatura compresa tra 2 e 8 ^° C. La soluzione non deve essere congelata. Dopo l'apertura della cartuccia, il medicinale deve essere conservato a una temperatura compresa tra 15 e 25 ^° C.

[ 24 ]

Data di scadenza

Lantus è adatto all'uso per 3 anni dalla data di rilascio della soluzione. Tuttavia, dopo l'apertura della cartuccia contenente il medicinale, è consentito utilizzarlo per non più di 1 mese.