Lescol

Lescol è un efficace farmaco ipolipemizzante che rallenta attivamente l'attività dell'HMG-CoA reduttasi. Il suo principale principio attivo è la fluvastatina, una sostanza che esercita un effetto ipocolesterolemizzante artificiale. Grazie alla sua azione, l'HMG-CoA viene trasformato in mevalonato, che sopprime efficacemente il legame intraepatico al colesterolo.

L'effetto terapeutico si osserva dopo 14 giorni, con un picco di intensità dopo 1 mese di trattamento. In caso di assunzione regolare del farmaco, l'effetto dura a lungo.

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Indicazioni Leskola

Viene utilizzato negli adulti per i seguenti disturbi:

• ipercolesterolemia primaria o dislipidemia mista (sottotipo 2a, ma anche 2b secondo Fredrickson): in questo caso la terapia viene abbinata alla dieta;
• aterosclerosi coronarica in soggetti affetti da cardiopatia coronarica e ipercolesterolemia primaria (anche di bassa intensità) – per rallentare la progressione della malattia;
• persone con malattia coronarica dopo TBCA percutanea – per effettuare la prevenzione secondaria di manifestazioni pericolose associate al sistema cardiovascolare (infarto del miocardio, rivascolarizzazione coronarica o SCD).

Nei bambini di età superiore ai 9 anni, il farmaco viene utilizzato in combinazione con la dieta in caso di ipercolesterolemia eterozigote di tipo familiare.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse (7 pezzi in una confezione alveolare); in scatola (1 o 2 confezioni di questo tipo).

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Farmacodinamica

Il componente fluvastatina è un racemo di due eritroenantiomeri distinti, uno dei quali mostra sempre un effetto terapeutico. Quando il legame del colesterolo si indebolisce, il suo numero all'interno delle cellule epatiche diminuisce e, allo stesso tempo, si osserva un aumento compensatorio delle terminazioni attive nei confronti delle LDL. Aumenta anche la loro cattura da parte degli epatociti, con conseguente riduzione dei valori plasmatici di colesterolo.

Nei soggetti affetti da forma mista di dislipidemia primaria (sottotipi 2A e 2B secondo Fredrickson), nel caso di utilizzo del farmaco alla dose di 80 mg al giorno, il livello di TG nel plasma diminuisce del 25%.

Nelle persone con cardiopatia coronarica, in cui si manifesta ipercolesterolemia, una dose giornaliera di 40 mg per 2,5 anni di utilizzo determina un notevole rallentamento della progressione dell'aterosclerosi coronarica. L'assunzione di Lescol durante la cardiopatia coronarica riduce la probabilità di una prima reazione cardiovascolare pericolosa (infarto miocardico, morte cardiaca improvvisa, necessità di rivascolarizzazione urgente o intervento di bypass coronarico).

La probabilità di morte cardiaca improvvisa o di infarto si riduce del 31% quando si assume il farmaco.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la fluvastatina viene assorbita completamente e rapidamente (60-90%). Se assunta con il cibo, questo processo rallenta in modo insignificante. La biodisponibilità del farmaco è del 24%. Oltre il 98% della fluvastatina viene sintetizzato a livello proteico intraplasmatico. In questo caso, la velocità di sintesi non è correlata ai livelli plasmatici di fluvastatina, warfarin, gliburide e acido salicilico.

I processi metabolici della fluvastatina avvengono principalmente nel fegato.

L'escrezione avviene per via intestinale (93%) e un altro 6% della sostanza viene escreto per via renale. La fluvastatina immodificata rappresenta solo il 2% del volume escreto.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo. La dose iniziale standard è di 80 mg. In caso di sintomi lievi della malattia, è possibile assumere solo 20 mg del farmaco. Il dosaggio iniziale deve essere scelto individualmente, tenendo conto dei valori iniziali di colesterolo LDL e dello scopo del trattamento.

L'effetto ipolipidemizzante raggiunge il suo massimo entro la fine della quarta settimana di terapia. In questa fase, viene eseguita la prima revisione delle porzioni, tenendo conto dell'effetto del farmaco. È necessario seguire una dieta ipocolesterolemizzante per l'intera durata della terapia.

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Utilizzare Leskola durante la gravidanza

L'uso di Lescol porta a una riduzione della produzione di colesterolo e di altri componenti bioattivi. Tale effetto può essere dannoso per il feto e il neonato, motivo per cui il farmaco non deve essere utilizzato durante l'allattamento e la gravidanza.

Le donne in età riproduttiva devono utilizzare un metodo contraccettivo affidabile. In caso di gravidanza durante la terapia, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

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Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata ad elementi del farmaco;
• forme gravi di epatopatologie;
• aumento persistente dei valori delle transaminasi sieriche di origine sconosciuta.

Il farmaco va somministrato con estrema cautela nei seguenti disturbi:

• presenza di una storia di epatopatologie;
• abuso di alcol;
• predisposizione allo sviluppo di rabdomiolisi;
• malattie muscolari di natura ereditaria;
• storia di danno muscoloscheletrico tossico associato alla somministrazione di altre statine o fibrati.

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Effetti collaterali Leskola

Gli effetti collaterali includono:

• lesioni che interessano il sistema nervoso centrale: disestesia, insonnia, ipoestesia, nonché parestesia e cefalea;
• disturbi associati alla funzione digestiva: nausea, dispepsia, dolore addominale, epatite e pancreatite;
• problemi con il funzionamento dei vasi sanguigni: vasculite;
• disturbi dell'ematopoiesi: trombocitopenia;
• lesioni dei tessuti sottocutanei con l'epidermide: dermatite, orticaria, esantema di tipo bolloso ed eczema;
• Sintomi muscoloscheletrici: mialgia, rabdomiolisi, debolezza muscolare, manifestazioni simil-lupus, miosite e miopatia.

Overdose

L'intossicazione da farmaco può portare al potenziamento dei sintomi negativi.

Vengono eseguite azioni sintomatiche per supportare le funzioni vitali dell'organismo.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco è accuratamente combinato con niacina e fibrati, ciclosporina e fluconazolo.

I sequestranti degli acidi biliari possono sintetizzare la fluvastatina, motivo per cui è necessario mantenere un intervallo di almeno 4 ore tra la somministrazione di colestiramina e Lescol.

La rifampicina può ridurre la biodisponibilità della fluvastatina di circa il 50%, rendendo necessaria una modifica del dosaggio di Lescol quando si utilizza tale combinazione.

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Condizioni di archiviazione

Lescol deve essere conservato a una temperatura massima di 30°C.

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Data di scadenza

Lescol può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del medicinale.

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Domanda per i bambini

Non somministrare a persone di età inferiore a 9 anni.

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Recensioni

Lescol riceve ottime recensioni dai medici: è considerato un farmaco molto efficace, che consente sempre di raggiungere dinamiche terapeutiche positive. Il dosaggio e il regime terapeutico devono essere selezionati individualmente, tenendo conto dei livelli di colesterolo.

Tra gli svantaggi c'è il prezzo piuttosto elevato del farmaco, che non è sempre comodo e accessibile per i pazienti, perché deve essere assunto per un periodo di tempo piuttosto lungo.

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