Livial

Livial è un farmaco utilizzato nello sviluppo della sindrome climaterica nelle donne.

Il farmaco contribuisce a stabilizzare la funzione dell'ipotalamo-ipofisi durante la menopausa nelle donne. Ciò avviene grazie all'attività terapeutica di tipo estrogenico (gonadosteroidi di tipo femminile), progestinico (ormoni il cui effetto è simile all'attività del corpo luteo) e androgeno debole (gonadosteroidi di tipo maschile). [ 1 ]

Indicazioni Livial

Viene utilizzato per trattare i segni della menopausa chirurgica o naturale (assenza delle mestruazioni dovuta a fattori naturali legati all'età o a un intervento chirurgico appropriato).

Modulo per il rilascio

L'elemento medicinale viene rilasciato in compresse dal volume di 2,5 mg - 28 pezzi per confezione.

Farmacodinamica

Durante la postmenopausa, una dose giornaliera di 2,5 mg del farmaco inibisce la secrezione di gonadotropine (ormoni ipofisari che stimolano l'attività delle ghiandole) e non stimola i processi di proliferazione endometriale (un aumento del numero di cellule nello strato uterino interno associato alla riproduzione). Allo stesso tempo, il farmaco previene la perdita ossea durante la postmenopausa, riduce la gravità dei disturbi vasomotori (sudorazione e vampate di calore) e ha un effetto positivo sulla libido e sull'umore. Inoltre, ha un effetto stimolante sulla mucosa vaginale. [ 2 ]

Nelle donne durante il periodo fertile, il farmaco rallenta l'ovulazione (inibisce il processo di uscita dell'ovulo maturo dall'ovaio). [ 3 ]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il tibolone viene assorbito a un'elevata velocità. A causa dell'elevata velocità dei processi metabolici, il livello plasmatico di tibolone è estremamente basso. Anche i valori plasmatici dell'isomero Δ4 del tibolone sono bassi. Per questo motivo, non è possibile identificare le singole proprietà farmacocinetiche. Il livello plasmatico di Cmax dei componenti metabolici 3α-OH e 3β-OH è piuttosto elevato, ma non si verifica accumulo della sostanza.

L'escrezione della sostanza avviene principalmente sotto forma di elementi metabolici coniugati (principalmente con l'ausilio di solfati). Una parte del farmaco viene escreta nelle urine, ma principalmente nelle feci.

L'assunzione di cibo non influisce significativamente sull'assorbimento del farmaco.

La farmacocinetica del tibolone e dei suoi componenti metabolici non è correlata all'attività renale.

Dosaggio e somministrazione

L'assunzione del farmaco deve essere iniziata dopo un anno dall'ultima mestruazione naturale. In caso di inizio anticipato dell'assunzione, potrebbero verificarsi sanguinamenti irregolari.

Il farmaco si assume in dose singola (1 compressa al giorno, 2,5 mg). Si consiglia di assumerle contemporaneamente.

La condizione di solito migliora dopo alcune settimane, ma l'effetto massimo si osserva continuando la terapia per almeno 3 mesi. Il trattamento può essere continuato alle dosi raccomandate per periodi più lunghi.

Le compresse vengono assunte partendo dalla fila superiore, che è incorniciata. La prima compressa deve essere quella contrassegnata con il giorno della settimana desiderato. Poi si assumono una alla volta al giorno nell'ordine indicato dalla freccia sulla targhetta, fino a consumare l'intera confezione.

Superare il dosaggio prescritto può causare sanguinamento vaginale. Se è necessario aumentare il dosaggio, si consiglia di utilizzare anche un gestageno (una sostanza che contiene ormoni del corpo luteo o loro analoghi artificiali), ad esempio con cicli di 10 giorni ogni 3 mesi.

In caso di passaggio a Livial da un altro farmaco ormonale sostitutivo, è necessario indurre prima il sanguinamento da sospensione prescrivendo un progestinico (un farmaco contenente sostanze che precedono gli ormoni del corpo luteo o i loro analoghi artificiali). Questo aiuterà a eliminare qualsiasi iperplasia endometriale eventualmente già presente.

Durante la terapia, il paziente dovrà sottoporsi a controlli medici periodici.

• Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni riguardanti l'uso dei farmaci in pediatria.

Utilizzare Livial durante la gravidanza

È vietato l'uso di Livial durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• presenza diagnosticata di una neoplasia di natura ormonale o sospetto della stessa;
• disturbi di eziologia cerebrovascolare o cardiovascolare (disturbi del flusso sanguigno intracerebrale) - anche la loro presenza nell'anamnesi;
• sanguinamento uterino di origine sconosciuta.

L'uso del farmaco deve essere interrotto in caso di comparsa di sintomi di tromboembolia, alterazioni dei risultati dei test funzionali epatici o comparsa di ittero colestatico.

Si raccomanda cautela nella somministrazione del farmaco in caso di epilessia, disfunzione renale o emicrania (anche se presente nell'anamnesi). Se il farmaco viene utilizzato in donne affette da ipercolesterolemia, è necessario monitorare i livelli lipidici plasmatici durante la terapia.

Effetti collaterali Livial

Occasionalmente l'assunzione del farmaco provoca vertigini, variazioni di peso, sanguinamento vaginale, dermatosi seborroica, edema pretibiale, mal di testa, diarrea, aumento del volume dei peli sul viso e alterazioni nei test di funzionalità epatica.

Nei diabetici, l'uso di Livial può causare una diminuzione della tolleranza al glucosio e un aumento del fabbisogno di insulina (o la necessità di altri agenti antidiabetici).

Overdose

L'intossicazione acuta può causare vomito con nausea e sanguinamento vaginale.

Non esiste un antidoto; se si sviluppano disturbi si adottano misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

A causa della capacità del farmaco di potenziare le proprietà fibrinolitiche del sangue, può verificarsi un potenziamento dell'attività degli anticoagulanti. Tale effetto è stato osservato nel caso del warfarin. È necessario associare il farmaco con anticoagulanti con estrema cautela, soprattutto all'inizio e al termine della terapia. Se necessario, il dosaggio del warfarin viene aggiustato.

Esistono dati limitati sulle interazioni farmacologiche con il tibolone. Test in vivo hanno rivelato che la somministrazione di tibolone altera modestamente i parametri farmacocinetici del substrato dell'emoproteina P450 3A4, il midazolam. Ciò suggerisce che il farmaco possa interagire con altri substrati del citocromo CYP3A4.

I medicinali che hanno un effetto stimolante sul CYP3A4, tra cui carbamazepina con rifampicina, idantoina e barbiturici, possono potenziare i processi del metabolismo del tibolone e quindi modificarne l'attività medicinale.

Le sostanze vegetali che contengono iperico promuovono la stimolazione dei processi metabolici dei progestinici con gli estrogeni tramite il CYP3A4. L'aumento del metabolismo dei progestinici e degli estrogeni può provocare una riduzione dell'efficacia del farmaco e un'alterazione del profilo emorragico uterino.

Condizioni di archiviazione

Conservare Livial in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Livial è approvato per l'uso entro 24 mesi dalla data di vendita del prodotto terapeutico.

Analoghi

Un analogo del farmaco è il medicinale Tibolone.