Mepiphryn

Mepifrin contiene il componente mepivacaina cloridrato, un anestetico ammidico locale con azione anestetica a rapida insorgenza. Questo effetto è associato alla soppressione a breve termine della conduzione cardiaca e neuronale nelle fibre motorie, autonome e sensoriali.

Utilizzato negli studi dentistici. L'effetto analgesico si sviluppa molto rapidamente – dopo 1-3 minuti – ed è molto pronunciato. Si nota anche una buona tollerabilità locale. [ 1 ]

Indicazioni Mepiphryn

Viene utilizzato per l'anestesia odontoiatrica per conduzione o infiltrazione.

Viene utilizzato in caso di semplici interventi di estrazione dei denti, durante la preparazione della cavità orale e il trattamento del moncone dentale per il restauro e l'installazione di sistemi ortopedici.

È particolarmente consigliato alle persone che non possono utilizzare sostanze vasocostrittrici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico avviene sotto forma di liquido iniettabile, contenuto in carpule o fiale, del volume di 1,7 ml (10 carpule o 5 fiale all'interno di un sacchetto alveolare). All'interno della confezione sono presenti 5 sacchetti con carpule o 2 sacchetti con fiale.

Farmacodinamica

Il farmaco agisce bloccando i canali del Na dipendenti dallo stress nella parete delle fibre neurali. Inizialmente, la sostanza attraversa la parete nervosa come base, ma viene attivata come catione mepivacaina solo dopo la riprotonazione.

In caso di pH basso (ad esempio, nelle zone infiammate), nella forma base è presente solo una piccola particella, che può indebolire l'effetto analgesico. [ 2 ]

La durata dell'effetto in caso di anestesia pulpare è di almeno 20-40 minuti, mentre in caso di anestesia dei tessuti molli è compresa tra 45 e 90 minuti.

Farmacocinetica

La mepivacaina viene assorbita in grandi volumi e ad alta velocità. L'indice di legame proteico è compreso tra il 60 e il 78%. L'emivita è di circa 2 ore.

Il volume di distribuzione della sostanza somministrata è di 84 ml e la velocità di clearance è di 0,78 l/minuto.

I processi metabolici della mepivacaina avvengono nel fegato; l'escrezione dei componenti metabolici avviene tramite i reni.

Dosaggio e somministrazione

È prescritto esclusivamente per l'anestesia durante le procedure odontoiatriche.

Per ottenere l'effetto antidolorifico desiderato, è necessario utilizzare la quantità minima di sostanza in grado di fornire tale effetto. Per un adulto, tale dosaggio è solitamente compreso tra 1 e 4 ml.

Per un bambino di età superiore ai 4 anni e di peso compreso tra 20 e 30 kg, le porzioni prescritte sono comprese tra 0,25 e 1 ml; per un bambino di peso compreso tra 30 e 45 kg, tra 0,5 e 2 ml.

Gli anziani possono presentare un aumento dei livelli plasmatici di Mepifrin a causa di una scarsa distribuzione e di processi metabolici deboli. La probabilità di accumulo della sostanza aumenta soprattutto in caso di iniezioni ripetute/aggiuntive. Un effetto simile può essere osservato in caso di indebolimento sistemico del paziente e di esacerbazione della disfunzione epatica/renale. In questo caso, è necessario ridurre il dosaggio (utilizzare il volume minimo che fornisca l'anestesia richiesta). Le dimensioni delle porzioni del farmaco per i pazienti affetti da determinate patologie (angina o arteriosclerosi) vengono ridotte secondo lo stesso schema.

Per un adulto, la dose massima consentita è di 4 mg/kg. In questo caso, a una persona di 70 kg di peso non possono essere somministrati più di 0,3 g di mepivacaina (10 ml di soluzione medicinale).

Per un bambino di età superiore ai 4 anni, la dose viene selezionata tenendo conto del peso e dell'età, nonché della durata della procedura. È vietato somministrare più di 4 mg/kg di farmaco.

Diagramma di utilizzo.

Per la procedura vengono utilizzate speciali cartucce per siringhe riutilizzabili. Prima di somministrare il farmaco, il tappo carpulare, perforato con un ago per iniezione, deve essere disinfettato con alcol.

È vietato trattare fiale o carpule con qualsiasi soluzione. È inoltre vietato mescolare il liquido iniettabile con altri farmaci nella stessa siringa.

Per impedire l'introduzione di una sostanza in un recipiente, è necessario effettuare un test di aspirazione approfondito; tuttavia, occorre tenere presente che un risultato negativo di tale test non garantisce l'assenza della possibilità di ingresso accidentale nel recipiente.

Il medicinale viene somministrato a una velocità non superiore a 0,5 ml per intervallo di 15 secondi (corrispondente a 1 fiala/carpula al minuto).

Molte delle manifestazioni comuni associate all'iniezione intravascolare accidentale di farmaci possono essere prevenute eseguendo correttamente l'iniezione: dopo l'aspirazione, vengono iniettati 0,1-0,2 ml di Mepifrin a bassa velocità e poi (dopo almeno 20-30 secondi) la sostanza rimanente viene applicata lentamente.

Se dopo la procedura dovesse rimanere della soluzione all'interno dell'ampolla/carpule, questa deve essere smaltita. È vietato utilizzare i resti del liquido medicinale per altri pazienti.

• Domanda per i bambini

Non somministrare a persone di età inferiore ai 4 anni.

Utilizzare Mepiphryn durante la gravidanza

Non sono stati condotti test clinici sulla mepivacaina durante la gravidanza. I test sugli animali non ci consentono di determinare l'effetto della sostanza sul corso della gravidanza, sullo sviluppo fetale, sul parto e sullo sviluppo postnatale.

La mepivacaina può attraversare la placenta. Esiste la possibilità che la somministrazione di mepivacaina nel primo trimestre aumenti il rischio di malformazioni fetali, pertanto viene utilizzata nelle prime fasi della gravidanza solo quando non è possibile utilizzare altri anestetici locali.

Non sono disponibili informazioni sui volumi di farmaco escreti nel latte materno. Se è necessario utilizzare Mepifrin durante l'allattamento, l'allattamento può essere ripreso circa 24 ore dopo l'assunzione.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di grave intolleranza agli anestetici ammidici locali;
• storia di ipertermia maligna;
• gravi disturbi della conduzione AV in cui non viene utilizzato un pacemaker;
• epilessia non controllabile con i farmaci;
• avere una forma scompensata di sindrome da distress respiratorio acuto;
• porfiria intermittente in fase attiva;
• valori di pressione sanguigna molto bassi.

Effetti collaterali Mepiphryn

Sintomi negativi che si sviluppano nel sistema nervoso centrale.

Le manifestazioni includono mal di testa, tremori, depressione o stimolazione del sistema nervoso centrale, disturbi del linguaggio o della deglutizione, euforia, sapore metallico, ansia e nervosismo. Inoltre, si osservano sbadigli, tinnito, perdita di coscienza, ansia, vertigini e tremori, nonché logorrea, sonnolenza, diminuzione della vista, nistagmo e diplopia. Sono possibili sensazioni di freddo/caldo/intorpidimento, convulsioni, crisi epilettiche e disturbi della coscienza, nonché riduzione o arresto della respirazione, perdita di coscienza e stato comatoso.

In caso di tali disturbi, il paziente viene posizionato orizzontalmente, viene eseguita la ventilazione con ossigeno e, inoltre, le sue condizioni vengono costantemente monitorate per prevenire un peggioramento della situazione (comparsa di convulsioni con ulteriore soppressione del sistema nervoso centrale). I sintomi di agitazione possono essere di breve durata o non manifestarsi affatto; in questo caso, la prima manifestazione può essere la sonnolenza, che si trasforma in svenimento e arresto respiratorio. Spesso, la comparsa di sonnolenza dopo l'assunzione di mepivacaina è considerata un sintomo precoce di un aumento dell'indice ematico del farmaco, che si sviluppa a causa di un assorbimento troppo rapido.

Disturbi del sistema cardiovascolare.

Spesso si verifica una soppressione del sistema cardiovascolare, che causa bradicardia, un calo della pressione sanguigna, che può provocare il collasso, nonché un'insufficienza del sistema cardiovascolare, che può causare arresto cardiaco. Inoltre, sono possibili i seguenti sintomi clinici: disturbi della conduzione cardiaca (blocco AV), tachicardia e aritmie cardiache (extrasistole ventricolare o fibrillazione). Tali segni possono provocare un arresto cardiaco.

Tali manifestazioni di soppressione del sistema cardiovascolare sono spesso associate all'azione vasovagale, soprattutto quando il paziente è in posizione eretta. A volte, tuttavia, tali disturbi insorgono a causa dell'effetto esercitato dal farmaco. Se i sintomi prodromici (vertigini, alterazioni della frequenza cardiaca, sudorazione e debolezza) non vengono riconosciuti immediatamente, possono svilupparsi convulsioni, ipossia cerebrale progressiva o grave disfunzione del sistema cardiovascolare.

Se il flusso sanguigno è insufficiente o se sono necessarie procedure accessorie, potrebbe essere necessaria l'infusione endovenosa e (in assenza di controindicazioni) l'uso di agenti vasocostrittori (ad esempio efedrina), se necessario.

Disturbi respiratori.

Tachipnea e anche bradipnea, che possono causare apnea.

Manifestazioni di allergie.

I sintomi allergici associati alla mepivacaina sono solitamente rari e associati a grave intolleranza. Tra questi, orticaria, reazioni anafilattoidi, rash, gonfiore, febbre, edema di Quincke e anafilassi. Come con altri anestetici locali, i sintomi anafilattici sono rari. I sintomi possono manifestarsi improvvisamente e in forma attiva; spesso non sono correlati al dosaggio. Possono verificarsi gonfiore o edema localizzati.

Problemi al tratto gastrointestinale.

Si manifestano vomito o nausea.

Se si verificano effetti collaterali, l'uso dell'anestetico locale deve essere interrotto.

Overdose

L'intossicazione da sovradosaggio di anestetico locale può manifestarsi in due casi: immediatamente, in caso di iniezione intravascolare accidentale, o successivamente, in caso di somministrazione di una dose eccessivamente elevata del farmaco. Tali manifestazioni negative si manifestano sotto forma di disfunzione del sistema cardiovascolare o del sistema nervoso centrale.

Tra i sintomi associati all'azione del principio attivo mepivacaina:

• Lesioni del SNC: disturbi lievi: tachipnea, irrequietezza, sapore metallico, ansia, vertigini e tinnito. Disturbi più gravi: crampi muscolari o convulsioni, paralisi respiratoria, sonnolenza, tremori e coma;
• lesioni cardiovascolari attive: bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, arresto cardiaco e disturbi della conduzione cardiaca;
• disturbi attivi associati al tratto gastrointestinale: vomito o nausea.

Se si manifestano sintomi negativi, la somministrazione dell'anestetico locale deve essere interrotta.

È necessario monitorare e mantenere l'accesso respiratorio, endovenoso e all'ossigeno, nonché il flusso sanguigno. Se il paziente sviluppa mioclono, è necessario eseguire l'ossigenazione e l'iniezione di una benzodiazepina.

In caso di aumento della pressione sanguigna, la parte superiore del corpo del paziente deve essere sollevata verticalmente e, se necessario, la nifedipina deve essere somministrata per via sublinguale.

Se si verificano convulsioni, il paziente deve essere monitorato per assicurarsi che non subisca lesioni e, se necessario, deve essere somministrato diazepam per via endovenosa.

Quando il livello della pressione sanguigna diminuisce, il paziente viene posizionato orizzontalmente e, se necessario, viene effettuata un'infusione intravascolare di soluzione salina e vengono somministrati agenti vasocostrittori (cortisone o epinefrina per via endovenosa).

In caso di bradicardia, l'atropina viene somministrata per via endovenosa.

Se il paziente sviluppa anafilassi, è necessario chiamare assistenza medica e, fino al suo arrivo, somministrare soluzioni saline per via endovenosa. Se necessario, somministrare cortisone ed adrenalina per via endovenosa.

In caso di shock cardiaco è necessario sollevare la parte superiore del corpo del paziente in posizione verticale e chiamare i soccorsi.

Se il sistema cardiovascolare smette di funzionare, vengono eseguiti massaggio cardiaco indiretto, ventilazione artificiale e manovre di rianimazione. Inoltre, è necessario chiamare un'ambulanza.

Interazioni con altri farmaci

Gli agenti che bloccano l'attività dei canali del Ca e i β-adrenobloccanti potenziano la soppressione della contrazione e della conduzione miocardica. Quando si utilizzano sedativi per ridurre la sensazione di paura, è necessario ridurre il dosaggio di Mepifrin, poiché, come i farmaci sedativi, ha un effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale.

L'uso di anticoagulanti può aumentare il rischio di emorragia.

I soggetti che assumono farmaci antiaritmici potrebbero manifestare un aumento dei sintomi delle reazioni avverse quando assumono mepivacaina.

Si può verificare un sinergismo tossico quando il farmaco viene utilizzato con sedativi, etere, anestetici centrali, tiopentale e cloroformio.

Condizioni di archiviazione

Mepifrin deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Non congelare il medicinale. Indicatori di temperatura: non superare i 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Mepifrin è consentito entro un periodo di 3 anni dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Mepivastezin, Ultracaine con Bucaine hyperbar, Emla e Articaine, nonché Omnicaine con Brilocaina-adrenalina, Lidocaina cloridrato e Versatis.