Mepivastezina

La mepivastezina è un anestetico locale appartenente al sottogruppo degli ammidi. L'effetto anestetico dopo il suo utilizzo inizia molto rapidamente, grazie alla temporanea soppressione della conduttività degli impulsi nervosi nelle fibre sensoriali, vegetative e motorie e della conduttività cardiaca.

Utilizzato nelle procedure odontoiatriche. Si nota un rapido sviluppo dell'effetto analgesico (richiede 1-3 minuti) con un alto grado della sua intensità, nonché una buona tollerabilità locale. [ 1 ]

Indicazioni Mepivastezina

Viene utilizzato per l'anestesia a conduzione e infiltrazione nelle procedure odontoiatriche. Il farmaco è prescritto per procedure semplici di estrazione dentale, preparazione di cavità e trattamento di monconi dentali prima del restauro e dell'installazione di elementi ortopedici.

In particolare, la Mepivastezin è raccomandata nei soggetti che non possono utilizzare agenti vasocostrittori.

Modulo per il rilascio

L'agente terapeutico viene rilasciato sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di cartucce da 1,7 ml. Il barattolo contiene 50 cartucce.

Farmacodinamica

L'effetto del farmaco si sviluppa quando i canali del Na dipendenti dallo stress vengono bloccati all'interno delle pareti della fibra neuronale. Il farmaco penetra nella parete neuronale come base, ma l'effetto attivo è esercitato dal catione mepivacaina, che si forma quando il protone viene riattaccato. In caso di pH basso (ad esempio, nelle aree infiammate), solo una piccola parte del farmaco presenta una base, il che può indebolire l'effetto analgesico.

La durata dell'effetto terapeutico nel caso di anestesia pulpare è di almeno 20-40 minuti; se si esegue l'anestesia dei tessuti molli, la durata è di 45-90 minuti. [ 2 ]

Farmacocinetica

La mepivastesina viene assorbita ad alta velocità e in grandi volumi. La velocità di sintesi proteica è compresa tra il 60 e il 78%. L'emivita è di circa 2 ore.

Il livello del volume di distribuzione è 84 ml; l'indicatore di gioco è 0,78 l/min.

La sostanza mepivacaina è coinvolta nei processi metabolici intraepatici; l'escrezione degli elementi metabolici avviene attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è utilizzato esclusivamente come anestetico in odontoiatria. Per ottenere un efficace sollievo dal dolore, è necessario utilizzare la dose minima efficace del farmaco: per un adulto, 1-4 ml di sostanza sono spesso sufficienti.

A un bambino di età superiore ai 4 anni e con un peso corporeo di 20-30 kg viene somministrata una dose di 0,25-1 ml, mentre a un bambino di peso corporeo di 30-45 kg viene somministrata una dose di 0,5-2 ml. Il volume del farmaco utilizzato viene selezionato tenendo conto del peso e dell'età del bambino, nonché della durata della procedura. In media, la dose è di 0,75 mg/kg di mepivacaina.

Gli anziani possono presentare un indice plasmatico del farmaco aumentato a causa di un basso volume di distribuzione e di processi metabolici indeboliti. La probabilità di accumulo di mepivacaina aumenta soprattutto in caso di somministrazioni ripetute (aggiuntive) del farmaco. Un effetto simile può manifestarsi in caso di pazienti debilitati e grave disfunzione renale/epatica. In questo caso, è necessario ridurre la dose del farmaco (utilizzare il volume minimo di sostanza che consenta di ottenere un'anestesia sufficiente).

Secondo lo stesso schema, la dose di Mepivistin viene ridotta per i soggetti affetti da determinate patologie (ad esempio aterosclerosi o angina).

Il dosaggio massimo consentito per adulti è di 4 mg/kg di farmaco. Pertanto, una persona di 70 kg di peso non può assumere più di 0,3 g di mepivacaina (10 ml della soluzione di farmaco).

Per i bambini di età superiore ai 4 anni, la dose viene selezionata tenendo conto del peso e dell'età, nonché della durata della procedura. Il volume massimo della dose somministrata è di 3 mg/kg.

Schema di somministrazione dei farmaci.

Per la somministrazione di farmaci, vengono utilizzate speciali cartucce per siringhe, destinate alla somministrazione ripetuta. Prima dell'uso, il liquido medicinale deve essere ispezionato per verificare la presenza di scolorimento e particelle, e il contenitore per eventuali danni. Se si rilevano tali difetti, la cartuccia non deve essere utilizzata.

Il liquido iniettabile non deve essere miscelato con altri medicinali nella stessa siringa.

Per evitare l'introduzione della sostanza nel vaso, è necessario eseguire il test di aspirazione con attenzione, utilizzando almeno 2 piani (il grado di rotazione dell'ago è di 180°). È importante tenere presente che un risultato negativo durante l'aspirazione non garantisce il rischio di introduzione accidentale e inosservata dell'ago nel vaso.

La velocità di somministrazione del farmaco deve essere al massimo di 0,5 ml in un intervallo di 15 secondi. Ciò corrisponde all'introduzione di 1 cartuccia al minuto.

La maggior parte delle manifestazioni comuni associate all'iniezione intravascolare accidentale possono essere prevenute eseguendo correttamente la procedura di iniezione dopo l'aspirazione, iniettando 0,1-0,2 ml della sostanza a bassa velocità e poi applicando la parte restante con altrettanta lentezza, dopo almeno 20-30 secondi.

Qualsiasi liquido rimasto all'interno delle cartucce al termine della procedura odontoiatrica deve essere smaltito. È vietato utilizzare tali residui per la somministrazione ad altri pazienti.

• Domanda per i bambini

Il farmaco può essere utilizzato da persone di età superiore ai 4 anni.

Utilizzare Mepivastezina durante la gravidanza

Non sono stati condotti studi clinici sull'uso di mepivacaina cloridrato durante la gravidanza. I test sugli animali non hanno rivelato informazioni sufficienti sui possibili effetti del farmaco sul decorso della gravidanza, sullo sviluppo intrauterino del feto, sul travaglio e sullo sviluppo postnatale.

Il farmaco attraversa la placenta. Rispetto ad altri anestetici locali, l'introduzione di mepivacaina nel 1° trimestre può provocare anomalie nello sviluppo fetale. Pertanto, nelle prime fasi della gestazione, la mepivacaina viene prescritta solo se non è possibile utilizzare altri anestetici locali.

Non ci sono informazioni sulla possibilità che il farmaco venga escreto nel latte materno. Se la mepivacaina deve essere assunta da una donna che allatta, l'allattamento può essere continuato dopo 24 ore dalla somministrazione del farmaco.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza causata dall'azione dei componenti del farmaco o allergia agli anestetici amidici locali;
• ipertermia, che ha una forma maligna;
• disturbo della conduzione cardiaca (bradicardia diagnosticata o blocco AB di 2-3 stadi) o conduzione AV, in cui non viene utilizzato un pacemaker;
• una diminuzione significativa della pressione sanguigna o della frequenza cardiaca;
• epilessia non controllabile con i farmaci;
• porfiria.

Effetti collaterali Mepivastezina

Gli effetti collaterali associati al sistema nervoso includono nausea, mal di testa, depressione o stimolazione del sistema nervoso centrale, tinnito, nervosismo, sapore metallico e vertigini. Inoltre, si osservano ansia, sonnolenza, irrequietezza, vomito, logorrea e nistagmo. Sono inoltre possibili euforia, tremore, intorpidimento, sensazione di caldo o freddo, sbadigli, spasmi muscolari e alterazione della coscienza. Si osservano inoltre diplopia e offuscamento della vista, perdita di coscienza, arresto respiratorio, paralisi o soppressione dei processi respiratori, convulsioni tonico-cloniche e coma.

Se si manifestano tali sintomi, il paziente deve essere posto in posizione orizzontale, deve essere praticata la ventilazione con ossigeno e, inoltre, le sue condizioni devono essere costantemente monitorate per prevenire un peggioramento, in cui si verificano convulsioni con ulteriore soppressione della funzione del sistema nervoso centrale. I segni di agitazione sono di breve durata o non si manifestano affatto: in questo caso, il primo sintomo può essere la sonnolenza, che si trasforma in perdita di coscienza con arresto respiratorio. Spesso, la comparsa di sonnolenza durante l'uso di mepivacaina è una manifestazione precoce di un aumento dei livelli ematici del farmaco e si sviluppa a causa del rapido assorbimento.

Problemi a carico del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, soppressione della funzione cardiovascolare, ipotensione, aritmia ventricolare (fibrillazione ed extrasistole), bradicardia e disturbi della conduzione cardiaca, nonché insufficienza cardiovascolare, che può causare arresto cardiaco. Tali segni di soppressione cardiovascolare sono spesso associati all'effetto vasovagale, soprattutto quando il paziente è in posizione eretta. Talvolta si verificano direttamente a causa dell'effetto del farmaco. Se non si riconoscono sintomi prodromici come vertigini, alterazioni del polso, sudorazione e debolezza, possono svilupparsi ipossia cerebrale (progressiva), convulsioni o grave disfunzione cardiovascolare. Il paziente deve essere posizionato orizzontalmente, deve essere eseguita la ventilazione con ossigeno e, se necessario, devono essere somministrate infusioni endovenose. In assenza di controindicazioni, vengono utilizzati agenti vasocostrittori (efedrina).

Disturbi della funzionalità degli organi del mediastino e dello sterno, nonché delle vie respiratorie: tachipnea o bradipnea, che possono causare apnea.

Disturbi immunitari: sintomi di intolleranza, tra cui orticaria, anafilassi, eruzioni cutanee, reazioni anafilattoidi, febbre ed edema di Quincke.

Se si sviluppano sintomi negativi, l'uso dell'anestetico locale deve essere interrotto.

Overdose

I sintomi causati dall'effetto della mepivacaina includono: tinnito, tachipnea, sapore metallico, vomito, vertigini, ansia e nausea. Inoltre, possono manifestarsi tremori, bradicardia, convulsioni, sonnolenza e paralisi respiratoria, oltre a convulsioni, alterazione della coscienza o della conduzione cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, spasmi tonico-clonici, coma e arresto cardiaco.

I sintomi negativi che indicano un aumento del livello di anestetico locale nel sangue si manifestano immediatamente (in caso di iniezione accidentale in un vaso) oppure in caso di disturbo dell'assorbimento (in caso di iniezione in una zona infiammata o in una zona con molti vasi).

Se compaiono segni negativi, la somministrazione di Mepivistin deve essere interrotta.

Terapia.

Vengono monitorati la pressione sanguigna e il polso, così come lo stato di coscienza e la frequenza respiratoria. Inoltre, è necessario mantenere e ripristinare l'attività respiratoria e la funzionalità del flusso sanguigno, nonché l'accesso endovenoso e all'ossigeno.

In caso di aumento della pressione arteriosa, la parte superiore del corpo deve essere mantenuta in posizione elevata. Se necessario, la nifedipina viene somministrata per via sublinguale.

In caso di convulsioni, il paziente deve essere monitorato per assicurarsi che non subisca lesioni e, se necessario, deve essere somministrato diazepam.

Se la pressione sanguigna diminuisce, il paziente deve sdraiarsi in posizione orizzontale. Se necessario, vengono somministrate soluzioni saline e agenti vasocostrittori (tra cui adrenalina e cortisone per via endovenosa) per via intravascolare.

In caso di bradicardia si somministra atropina.

In caso di anafilassi, è necessario chiamare un'ambulanza e sdraiare il paziente in posizione orizzontale, sollevando leggermente le gambe. Inoltre, gli vengono somministrate soluzioni saline e iniezioni endovenose di cortisone o adrenalina.

In caso di shock cardiaco, è necessario tenere sollevata la parte superiore del corpo e chiamare subito assistenza medica.

Quando il sistema cardiovascolare smette di funzionare, si ricorre alla ventilazione artificiale e al massaggio cardiaco indiretto, nonché alle procedure di rianimazione.

Interazioni con altri farmaci

Le sostanze che bloccano l'azione dei canali del calcio e i bloccanti adrenergici potenziano la soppressione della contrazione e della conduzione miocardica. Se è necessario somministrare sedativi al paziente (per ridurre la sensazione di paura), il dosaggio dell'anestetico viene ridotto, poiché ha anche un effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale.

Se somministrato insieme ad anticoagulanti, aumenta il rischio di emorragia.

Nei soggetti che assumono farmaci antiaritmici, si può osservare un potenziamento degli effetti collaterali dopo l'uso di Mepivistin.

Se assunto insieme a cloroformio, tiopentale, analgesici centrali e sedativi, può verificarsi un sinergismo tossico.

Condizioni di archiviazione

Mepivastezin deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Mepivastesina può essere utilizzata entro un periodo di 5 anni dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Mepifrin, Versatis e Articaine con Bucaine hyperbar, Omnicaine ed Emla con Brilocaina-adrenalina e Ultracaine con lidocaina cloridrato.