Merexid

Merexide è un farmaco del sottogruppo di antibiotici β-lattamici - sostanze antimicrobiche destinate all'uso sistemico.

L'elemento attivo del farmaco è meropenem. Ha un'attività battericida molto forte contro un gran numero di batteri patogeni. L'elevata efficacia terapeutica del farmaco è garantita dalla sua capacità di passare molto rapidamente e facilmente attraverso le membrane nelle cellule microbiche. [1]

Indicazioni Merexid

È usato per trattare le infezioni associate a batteri che mostrano un'elevata sensibilità al meropenem. Tra tali malattie:

• lesioni della parte inferiore delle vie respiratorie ( fibrosi cistica , infezioni croniche e polmoniti (anche nosocomiali)) o infiammazione polmonare;
• infezioni urogenitali e patologie a carico dell'uretra;
• lesioni nell'addome;
• infezioni di natura ginecologica (tra cui endometrite e complicanze che si sviluppano dopo il parto);
• disturbi che colpiscono i tessuti sottocutanei e l'epidermide;
• setticemia o meningite di eziologia batterica.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di polvere per la produzione di liquido per iniezione - 0,5 o 1 g di meropenem.

Farmacodinamica

L'effetto battericida molto forte di una gamma relativamente ampia di anaerobi con aerobi, fornito da Merexid, si sviluppa a causa di diversi fattori:

• elevata resistenza alla maggior parte delle -lattamasi;
• facilità di passaggio delle membrane microbiche;
• forte affinità per le proteine che sintetizzano la penicillina.

Inoltre, il farmaco dimostra un'elevata efficienza contro i ceppi microbici gram-negativi e positivi. [2]

Meropenem è altamente efficace contro diversi ceppi di streptococchi ed enterococchi con stafilococchi, nonché listeria, rodococchi, lattobacilli e corinebatteri, salmonella, acyentobatteri con haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococchi con elicobatteri e il resto, clobostasi.

Farmacocinetica

L'introduzione di una singola porzione del farmaco ai volontari attraverso un'infusione di mezz'ora ha portato allo sviluppo di un indice Cmax di circa 11 μg / ml (quando si utilizza un dosaggio di 0,25 g), 23 μg / ml (porzione da 0,5 g) e 49 ti μg/ml (dosaggio 1 g).

Ma non si osserva la proporzionalità della farmacocinetica tra il dosaggio utilizzato e i valori di Cmax con AUC. Inoltre, con l'introduzione di porzioni nell'intervallo 0,25-2 g, il livello di clearance è diminuito da 287 a 205 ml / mm.

La somministrazione di iniezioni in bolo ai volontari dopo 5 minuti ha formato valori di Cmax plasmatica di circa 52 μg/ml (porzione da 0,5 g) e 112 μg/ml (porzione da 1 g).

È stato eseguito un test cross-over a 3 code con introduzione di infusioni endovenose (dosaggio 1 g), della durata di 2, 3 e 5 minuti. Gli indici di Cmax intraplasma in questi casi erano pari rispettivamente a 110, 91 e 94 μg/ml.

Quando si utilizza una porzione da 0,5 g, i valori plasmatici di meropenem diminuiscono a 1 μg / ml o meno dopo 6 ore dal momento dell'infusione.

In individui con funzionalità renale sana, la somministrazione ripetuta di farmaci con un intervallo di 8 ore non porta al cumulo di meropenem.

L'emivita di una sostanza nelle persone con funzionalità renale sana è di circa 1 ora.

Sintesi proteica di meropenem - circa il 2%.

Circa il 70% del dosaggio applicato viene escreto immodificato insieme alle urine (per un periodo di 12 ore), quindi si verifica un'escrezione insignificante in questo modo. I valori di meropenem nelle urine, che sono superiori a 10 μg/ml, rimangono a questo livello fino a 5 ore se si usa un dosaggio di 0,5 g con una pausa di 8 ore o porzioni da 1 g con un 6- intervallo di ore non sono stati osservati.

L'unico componente metabolico di un mereksid non ha attività microbiologica.

La sostanza passa senza complicazioni nei fluidi con i tessuti (anche nel liquido cerebrospinale nelle persone con meningite di natura batterica), raggiungendo un livello che supera i valori necessari per rallentare l'attività della maggior parte dei microbi.

Dosaggio e somministrazione

La durata del ciclo terapeutico e le dimensioni delle porzioni di dosaggio sono selezionate dal medico curante, che tiene conto della natura del decorso della malattia e del benessere del paziente.

Il farmaco viene applicato per iniezione endovenosa (almeno 5 minuti) o per infusione endovenosa (entro 15-30 minuti). È necessario osservare un intervallo di 8 ore tra i trattamenti.

Dimensioni del dosaggio per diverse malattie:

• infezioni e malattie di moderata gravità (infezioni urogenitali, polmonite o endometrite) - 0,5 g ciascuna;
• patologie e lesioni di grave intensità (peritonite, polmonite nosocomiale o setticemia) - 1 g di sostanza;
• fibrosi cistica - 2 g di farmaci;
• febbre neutropenica - 1 g di farmaco;
• meningite - 2 g di Merexid.

In caso di problemi con la funzionalità renale, è necessario ridurre il dosaggio dei farmaci.

La porzione per un bambino di peso inferiore a 50 kg è selezionata al ritmo di 25-40 mg / kg. Inoltre, vengono prese in considerazione le condizioni del paziente e il tipo di infezione.

Per dissolvere il farmaco vengono utilizzati NaCl, mannitolo, glucosio, bicarbonato e cloruro di potassio.

Non mescolare il farmaco con altri medicinali all'interno dello stesso flacone.

Agitare il liquido medicinale finito prima della somministrazione.

• Applicazione per bambini

Puoi usare Merexid nelle persone di età superiore a 3 anni. È vietato prescrivere il medicinale a bambini con funzionalità epatica/renale insufficiente.

Utilizzare Merexid durante la gravidanza

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo in caso di indicazioni vitali, dopo un'attenta valutazione dei benefici terapeutici e dei possibili rischi.

Per il periodo di trattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Controindicazioni

È controindicato l'uso in presenza di allergie in relazione a uno qualsiasi degli elementi del farmaco (anche eccipienti).

Effetti collaterali Merexid

Tra gli effetti collaterali:

• parestesie, mal di testa o convulsioni;
• dolore nella zona peritoneale, diarrea, vomito, colite pseudomembranosa e nausea;
• un aumento temporaneo dei valori sierici di LDH, transaminasi, bilirubina e fosfatasi alcalina;
• segni di anafilassi ed edema di Quincke;
• prurito, eritema poliforme, eruzioni cutanee, orticaria di origine allergica, TEN e SJS;
• dolore o infiammazione sotto forma di tromboflebite o flebite nel sito di iniezione;
• candidosi vaginale o orale.

Overdose

In caso di avvelenamento con Merexid, si osserva il potenziamento delle manifestazioni negative. In genere, questi problemi si verificano nelle persone con disfunzione renale.

Sono necessarie procedure sintomatiche. L'emodialisi può essere utilizzata per eliminare i farmaci in eccesso.

Interazioni con altri farmaci

È necessario essere estremamente attenti a combinare il farmaco con sostanze che possono potenzialmente avere un effetto tossico sui reni.

Il probenecid è un competitor del meropenem per quanto riguarda l'escrezione tubulare, quindi inibisce i processi di escrezione attraverso i reni, motivo per cui il termine emivita si allunga e il livello plasmatico di Merexide aumenta. È vietato prescrivere questi farmaci in combinazione.

Meropenem è in grado di ridurre i valori intrasiero di acido valproico. In alcuni individui, possono raggiungere il livello subterapeutico.

Condizioni di archiviazione

Merexid è vietato congelare. Indicatori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Merexide può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione della sostanza medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Meropenem, Meronoxol con Mepenem, Nerinam e Meronem, e inoltre Meropidel, Cyronem con Dzhenem, Propinem e Meropenabol con Penemera.