Merexide

Il merexidina è un farmaco appartenente al sottogruppo degli antibiotici β-lattamici, sostanze antimicrobiche destinate all'uso sistemico.

Il principio attivo del farmaco è il meropenem. Presenta un'attività battericida molto forte contro un gran numero di batteri patogeni. L'elevata efficacia terapeutica del farmaco è garantita dalla sua capacità di attraversare molto rapidamente e facilmente le membrane delle cellule microbiche. [ 1 ]

Indicazioni Merexide

Viene utilizzato per il trattamento delle infezioni associate a batteri che mostrano un'elevata sensibilità al meropenem. Tra queste patologie rientrano:

• lesioni delle vie respiratorie inferiori ( fibrosi cistica, infezioni croniche e polmonite (anche nosocomiale)) o infiammazioni polmonari;
• infezioni urogenitali e patologie a carico delle vie urinarie;
• lesioni nella zona addominale;
• infezioni ginecologiche (tra cui endometrite e complicazioni che si sviluppano dopo il parto);
• patologie che colpiscono i tessuti sottocutanei e l'epidermide;
• setticemia o meningite di eziologia batterica.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di polvere per la preparazione del liquido iniettabile: 0,5 o 1 g di meropenem.

Farmacodinamica

L'effetto battericida molto forte di Merexid su una gamma relativamente ampia di batteri anaerobi e aerobi è dovuto a diversi fattori:

• elevata resistenza alla maggior parte delle β-lattamasi;
• facilità di passaggio attraverso le membrane microbiche;
• forte affinità per le proteine che sintetizzano la penicillina.

Inoltre, il farmaco dimostra un'elevata efficacia contro i ceppi microbici Gram-negativi e Gram-positivi. [ 2 ]

Il meropenem è altamente efficace contro vari ceppi di streptococchi ed enterococchi con stafilococchi, nonché listeria, rodococchi, latto- e corinebatteri, salmonella, acienobatteri con bastoncini emofilici, shigella, peptostreptococchi con helicobacter, clostridi e altri anaerobi con aerobi.

Farmacocinetica

La somministrazione di una singola dose del farmaco a volontari tramite infusione di mezz'ora ha determinato lo sviluppo di un valore Cmax pari a circa 11 mcg/ml (utilizzando un dosaggio di 0,25 g), 23 mcg/ml (dose di 0,5 g) e 49 mcg/ml (dose di 1 g).

Tuttavia, non si osserva una proporzionalità farmacocinetica tra il dosaggio utilizzato e i valori di Cmax e AUC. Inoltre, somministrando dosi comprese tra 0,25 e 2 g, si è osservata una riduzione del livello di clearance da 287 a 205 ml/mm3.

La somministrazione di iniezioni in bolo a volontari nell'arco di 5 minuti ha prodotto valori di Cmax plasmatica di circa 52 μg/mL (dose da 0,5 g) e 112 μg/mL (dose da 1 g).

È stato eseguito un test crossover a 3 vie con infusioni endovenose (dose da 1 g) della durata di 2, 3 e 5 minuti. I valori di Cmax intraplasmica in questi casi erano rispettivamente di 110, 91 e 94 μg/mL.

Utilizzando una dose da 0,5 g, i valori plasmatici del meropenem diminuiscono a 1 mcg/mL o meno entro 6 ore dall'infusione.

Nei soggetti con funzionalità renale sana, la somministrazione ripetuta del farmaco a intervalli di 8 ore non provoca accumulo di meropenem.

L'emivita della sostanza nelle persone con funzionalità renale sana è di circa 1 ora.

La sintesi proteica del meropenem è di circa il 2%.

Circa il 70% della dose somministrata viene escreto immodificato con le urine (in un periodo di 12 ore), dopodiché questa via è seguita da un'escrezione non significativa. I valori di meropenem nelle urine, superiori a 10 mcg/ml, rimangono a questo livello fino a 5 ore nel caso di assunzione di una dose di 0,5 g. Non è stato osservato alcun accumulo del farmaco nelle urine o nel plasma in presenza di funzionalità renale normale nel caso di assunzione di una dose da 0,5 g con un intervallo di 8 ore o di una dose da 1 g con un intervallo di 6 ore.

L'unico componente metabolico del Merexid non ha attività microbiologica.

La sostanza passa nei fluidi tissutali senza complicazioni (e anche nel liquido cerebrospinale nei soggetti affetti da meningite batterica), raggiungendo livelli che superano quelli necessari per rallentare l'attività della maggior parte dei microbi.

Dosaggio e somministrazione

La durata del ciclo terapeutico e l'entità delle dosi vengono scelte dal medico curante, tenendo conto della natura della malattia e del benessere del paziente.

Il farmaco viene somministrato tramite iniezione endovenosa (almeno 5 minuti) o infusione endovenosa (entro 15-30 minuti). È necessario osservare un intervallo di 8 ore tra le procedure.

Dosaggi per diverse patologie:

• infezioni e malattie di gravità moderata (infezioni urogenitali, polmonite o endometrite) - 0,5 g;
• patologie e lesioni di grave intensità (peritonite, polmonite nosocomiale o setticemia) – 1 g di sostanza;
• fibrosi cistica - 2 g di medicinale;
• febbre neutropenica – 1 g di farmaco;
• meningite – 2 g Merexide.

In caso di problemi alla funzionalità renale è necessario ridurre il dosaggio del farmaco.

La porzione per un bambino di peso inferiore a 50 kg viene selezionata in base a un dosaggio di 25-40 mg/kg. Vengono inoltre prese in considerazione le condizioni del paziente e il tipo di infezione.

Per sciogliere il medicinale si utilizzano NaCl, mannitolo, glucosio, bicarbonato e cloruro di potassio.

Il farmaco non deve essere mescolato con altri medicinali nello stesso flacone.

Prima della somministrazione, il liquido medicinale preparato deve essere agitato.

• Domanda per i bambini

Merexid può essere utilizzato in soggetti di età superiore ai 3 anni. È vietato prescrivere il farmaco a bambini con insufficienza epatica/renale.

Utilizzare Merexide durante la gravidanza

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo in caso di indicazioni vitali, dopo un'attenta valutazione dei benefici terapeutici e dei possibili rischi.

Durante il periodo di trattamento è necessario interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato in caso di allergia a uno qualsiasi dei componenti del farmaco (inclusi gli eccipienti).

Effetti collaterali Merexide

Gli effetti collaterali includono:

• parestesia, mal di testa o convulsioni;
• dolore al peritoneo, diarrea, vomito, colite pseudomembranosa e nausea;
• aumento temporaneo dei livelli sierici di LDH, transaminasi, bilirubina e fosfatasi alcalina;
• segni di anafilassi ed edema di Quincke;
• prurito, eritema multiforme, eruzioni cutanee, orticaria di origine allergica, necrolisi epidermica tossica e sindrome di Stevens-Johnson;
• dolore o infiammazione sotto forma di tromboflebite o flebite nel sito di iniezione;
• candidosi vaginale o orale.

Overdose

In caso di avvelenamento da Merexide, si osserva un potenziamento delle manifestazioni negative. Generalmente, tali problemi si osservano in persone con disfunzioni renali.

Sono necessarie procedure sintomatiche. L'emodialisi può essere utilizzata per espellere il farmaco in eccesso.

Interazioni con altri farmaci

È necessario prestare la massima attenzione quando si combina il farmaco con sostanze che possono avere un effetto tossico sui reni.

Il probenecid è un concorrente del meropenem per quanto riguarda l'escrezione tubulare, pertanto inibisce i processi di escrezione renale, con conseguente prolungamento dell'emivita e aumento dei livelli plasmatici di Merexide. È vietata la somministrazione combinata di questi farmaci.

Il meropenem può ridurre i livelli intrasierici di acido valproico. In alcuni individui, possono raggiungere livelli subterapeutici.

Condizioni di archiviazione

Il Merexid non può essere congelato. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 25 °C.

Data di scadenza

Merexide può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Meropenem, Meronoxol con Mepenem, Nerinam e Meronem, nonché Meropidel, Sayronem con Genem, Propinem e Meropenabol con Penemera.