Pausogest

Pauzogest è un farmaco monofasico utilizzato nella terapia ormonale sostitutiva (TOS). Il farmaco contiene un complesso dei seguenti elementi: progestinico ed estrogeno. Grazie all'azione del farmaco, la carenza di ormoni sessuali femminili che si sviluppa durante la postmenopausa viene compensata. Il farmaco contiene componenti come noretisterone acetato e 17β-estradiolo; deve essere assunto senza interruzioni.

A basse dosi, il progestinico causa e mantiene l'atrofia endometriale. Durante l'assunzione del farmaco non si verificano mestruazioni.

Indicazioni Pausogesta

Viene utilizzato in caso di sindrome da carenza di estrogeni durante la menopausa.

Il farmaco viene utilizzato per prevenire comuni disturbi metabolici, tra cui l'osteoporosi, che si sviluppa in postmenopausa se esiste un elevato rischio di frattura ossea (ad esempio in caso di basso peso, menopausa precoce, carenza di calcio, anamnesi familiare di osteoporosi grave, nonché fumo o alcolismo, gravi disturbi del movimento e assunzione di GCS).

Oltre all'osteoporosi, il farmaco viene prescritto per prevenire altri disturbi metabolici generali che si verificano durante la postmenopausa (tra cui alterazioni delle mucose e dell'epidermide, atrofia cutanea, disturbi estetici, ecc.).

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato in compresse - 28 pezzi all'interno di una piastra alveolare. In confezione - 1 o 3 piastre.

Farmacodinamica

L'estradiolo esercita un effetto terapeutico attraverso specifiche terminazioni estrogeniche. La struttura recettoriale steroidea viene sintetizzata con il DNA cellulare e quindi induce il legame di proteine specifiche. La sostanza influenza anche i processi metabolici: ad esempio, riduce i livelli di colesterolo LDL e aumenta inoltre i livelli di trigliceridi e colesterolo HDL nel siero.

Il noretisterone acetato è un progestinico che agisce anche attraverso le terminazioni. Influisce sull'attività riproduttiva del corpo femminile (inclusi i cambiamenti nella struttura dell'endometrio). Questo componente influenza i processi del metabolismo lipidico.

L'uso di una combinazione dei componenti sopra menzionati porta a una diminuzione dei valori di LDL e colesterolo, mentre i valori dei trigliceridi sierici e delle HDL rimangono invariati.

Farmacocinetica

L'estradiolo microcristallino viene assorbito bene e a velocità elevata. I valori di Cmax plasmatica si osservano dopo 4-6 ore dall'applicazione, attestandosi a 90-100 pg/ml. Allo stesso tempo, il livello plasmatico di equilibrio è di 70-100 pg/ml.

L'emivita è di circa 14-16 ore. Oltre il 90% della sostanza è coinvolto nella sintesi proteica intraplasmatica. Inizialmente, l'estradiolo viene ossidato a estrone e poi trasformato in estriolo. Questi processi avvengono all'interno del fegato.

L'estradiolo, con i suoi componenti metabolici, viene escreto principalmente per via renale (90-95%), anche sotto forma di coniugato glucuronide o solfato privo di bioattività. La restante parte (circa il 5-10%) viene escreta immodificata nelle feci.

Anche l'acetato di noretisterone viene assorbito ad alta velocità e trasformato nell'elemento noretisterone, dopodiché subisce processi metabolici e viene escreto come coniugati solfato e glucuronide. L'emivita è di circa 3-6 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto in modo continuativo, solitamente 1 compressa al giorno. Tale trattamento deve essere prescritto almeno dopo 1 anno dall'inizio della menopausa.

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Utilizzare Pausogesta durante la gravidanza

Pauzogest non deve essere prescritto alle donne in gravidanza (o in caso di sospetto di gravidanza) e durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• neoplasia maligna diagnosticata nelle ghiandole mammarie, sua presenza nell'anamnesi o sospetto della stessa;
• neoplasia diagnosticata di tipo estrogeno-dipendente (ad esempio, cancro dell'endometrio) o sospetto della sua presenza;
• fasi croniche o acute di malattie epatiche o una storia di patologia dopo la quale i valori della funzionalità epatica non sono tornati alla normalità;
• ittero enzimopatico o sindrome di Rotor;
• ha sofferto in passato o è attualmente in fase acuta di TVP delle gambe, nonché di patologie tromboemboliche;
• sanguinamento dai genitali di origine sconosciuta;
• stadi gravi di malattie del sistema cardiovascolare o di natura cerebrovascolare;
• grave intolleranza a qualsiasi componente del farmaco;
• porfiria o emoglobinopatie.

Effetti collaterali Pausogesta

Durante i primi mesi di utilizzo, potrebbero verificarsi spotting o sanguinamenti intermestruali di breve durata e, inoltre, potrebbe aumentare temporaneamente la sensibilità mammaria. Nausea, mal di testa e gonfiore potrebbero verificarsi più raramente.

L'uso di un progestinico con un estrogeno causa occasionalmente vertigini, emicrania, alopecia, manifestazioni epidermiche (ad esempio cloasma, che può persistere dopo l'interruzione dell'assunzione del farmaco) e problemi con l'uso delle lenti a contatto.

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Overdose

L'intossicazione può provocare vomito e nausea.

Il farmaco non ha antidoto; si adottano misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato con induttori degli enzimi epatici porta al potenziamento dei processi del metabolismo degli estrogeni e all'indebolimento dell'efficacia terapeutica di Pauzogest.

Sono state individuate interazioni farmacologiche quando si combinano farmaci con fenitoina, carbamazepina e anche con rifampicina e barbiturici.

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Condizioni di archiviazione

Pauzogest deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 30°C.

Data di scadenza

Pauzogest può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Evian e Kliogest con Triaclim.