Sergolin

La sergolina è un farmaco che influenza la funzionalità del sistema cardiovascolare. Appartiene al gruppo dei vasodilatatori periferici.

Indicazioni Sergolina

Viene utilizzato a scopo terapeutico nelle seguenti condizioni:

• Malattia di Alzheimer, che è moderata o lieve;
• demenza vascolare;
• deterioramento cognitivo di natura presenile o senile, che si accompagna a un deterioramento delle capacità intellettive, disturbi comportamentali ed emotivi, un deterioramento della capacità di concentrazione, labilità dell'umore, sensazione di affaticamento, vertigini e inoltre disturbi cocleari e vestibolari (tinnito e deficit uditivo);
• disturbi circolatori periferici (sindrome di Raynaud).

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in compresse, in confezioni blister da 14 pezzi; una scatola contiene 2 o 4 di tali confezioni.

Farmacodinamica

La nicergolina è un derivato semisintetico degli alcaloidi dell'ergot; ha la capacità di penetrare nel sistema nervoso centrale. Questo componente ha un effetto antiaggregante, vasodilatatore e α-adrenolitico e, inoltre, contribuisce a migliorare i processi metabolici del sistema nervoso centrale.

La nicergolina contribuisce a migliorare la dinamica della circolazione sanguigna periferica e cerebrale, favorendola e indebolisce al contempo la resistenza vascolare. Riduce inoltre la viscosità del sangue, rallentando l'aggregazione piastrinica, riduce la formazione di microtrombi e contribuisce a migliorare i processi di trasporto dell'ossigeno, soprattutto all'interno del tessuto cerebrale.

Il farmaco possiede numerose proprietà neurofarmacologiche. Potenzia la cattura e l'utilizzo del glucosio e, di conseguenza, i processi di biosintesi degli acidi nucleici con le proteine all'interno dei tessuti cerebrali; inoltre, influenza i sistemi di vari mediatori e meccanismi di trasformazione. La nicergolina migliora l'attività colinergica cerebrale, potenzia la trasformazione della dopamina, soprattutto nelle aree mesolimbiche (modulando le terminazioni dopaminergiche), e allo stesso tempo migliora i meccanismi di trasmissione del segnale attraverso le cellule (potenzia la trasformazione del fosfoinositide e aumenta anche la traslocazione delle isoforme calcio-dipendenti della proteina chinasi di tipo C all'interno delle sezioni di membrana).

Impatto sull'attività mentale.

La nicergolina stabilizza i valori dell'elettroencefalografia sia nei pazienti anziani che in quelli più giovani con ipossia. La sostanza aumenta l'attività α e β e allo stesso tempo riduce l'attività δ e τ.

Nei soggetti affetti da demenza moderata di varia origine (demenza vascolare o morbo di Alzheimer), la terapia a lungo termine con Sergolin (2-6 mesi) provoca cambiamenti positivi nell'attività bioelettrica cerebrale.

Farmacocinetica

La nicergolina viene assorbita quasi completamente e a una velocità elevata (90-100%) dopo l'assunzione, e subisce anche un significativo metabolismo presistemico. I prodotti metabolici più importanti della nicergolina, formati durante il metabolismo presistemico, sono i componenti della MMDL e della MDL. La Cmax plasmatica del farmaco si osserva dopo 1-1,5 ore, la MMDL dopo 60 minuti e la MDL dopo 4 ore. Gli alimenti non hanno un effetto significativo sull'espressione e sulla velocità di assorbimento.

Oltre il 90% della sostanza è sintetizzato tramite proteine (principalmente glicoproteine). I livelli plasmatici di glicoproteine aumentano con l'età e anche a causa di infiammazioni acute causate da tumori maligni o stress. Tali condizioni portano a una diminuzione dei livelli plasmatici di nicergolina.

Circa il 90% della porzione utilizzata subisce processi metabolici, principalmente demetilazione e idrolisi. La demetilazione avviene indirettamente, grazie all'effetto catalitico dell'enzima CYP2D6.

Circa l'80% del principio attivo e dei suoi prodotti metabolici viene escreto nelle urine, mentre il resto nelle feci. Nicergolina e MMDL hanno un'elevata velocità di eliminazione (emivita di 2,5 ore per la nicergolina e 2-4 ore per la MMDL), mentre l'MDL viene escreta più lentamente (emivita di circa 10-12 ore).

Dosaggio e somministrazione

La dose standard per adulti è di 30 mg di nicergolina una volta al giorno. Il dosaggio può essere aumentato a 60 mg, da assumere due volte al giorno (questa è la dose massima consentita per adulti), al mattino e alla sera. Quando si assume il farmaco in una singola dose giornaliera (30 mg), è necessario assumerlo al mattino.

L'effetto del farmaco si sviluppa solo con una terapia prolungata, motivo per cui i cicli di trattamento farmacologico sono piuttosto lunghi. La valutazione dei risultati della terapia avviene ogni sei mesi; al termine di questo periodo, il medico deve valutare la fattibilità di un ulteriore trattamento.

Le persone con problemi renali devono ridurre il dosaggio di Sergolin.

Le compresse vanno assunte prima dei pasti; non devono essere masticate, ma deglutite con acqua naturale. In caso di problemi digestivi, il farmaco può essere assunto con il cibo.

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Utilizzare Sergolina durante la gravidanza

L'uso di Sergolin durante la gravidanza è vietato, perché non vi è sufficiente esperienza con la terapia in questa categoria di pazienti per trarre conclusioni sulla sua sicurezza.

La nicergolina può passare nel latte materno e pertanto non deve essere assunta durante l'allattamento, perché potrebbe causare la comparsa di gravi sintomi negativi.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di forte sensibilità al principio attivo del farmaco o ad altri suoi componenti;
• porfiria;
• emorragia acuta;
• angina pectoris;
• infarto miocardico recente;
• bradicardia, che è pronunciata (frequenza cardiaca <50 battiti/minuto);
• valori della pressione sanguigna significativamente ridotti;
• forma grave di aterosclerosi.

Effetti collaterali Sergolina

Spesso i sintomi negativi sono lievi e transitori.

Possono verificarsi arrossamento o bruciore della pelle, sensazione di apatia o affaticamento, secchezza delle fauci, tinnito e vertigini. È inoltre possibile che si sviluppino disturbi gastrointestinali (vomito, dolore addominale, nausea, stitichezza e diarrea) o disturbi del sonno, mal di testa, tachicardia, ansia o nervosismo e aumento della frequenza cardiaca. Possono inoltre verificarsi disturbi dell'eiaculazione, disturbi ortostatici, sensazione di congestione nasale e aumento dei livelli di acido urico nel sangue.

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Overdose

In caso di intossicazione si osserva un calo della pressione sanguigna.

Il farmaco non ha antidoto; si prendono misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

La nicergolina potenzia gli effetti dei farmaci antipertensivi e anticoagulanti assunti per via orale.

È vietato combinare il farmaco con α- o β-bloccanti.

L'associazione con farmaci simpaticomimetici può provocare notevoli fluttuazioni della pressione sanguigna.

La nicergolina è metabolizzata dal CYP450 2D6. Pertanto, non si può escludere la possibilità di interazione con farmaci il cui metabolismo avviene in modo simile:

• farmaci analgesici: metadone con petidina e fenacetina, nonché morfina e tramadolo con ossicodone;
• sostanze anoressizzanti - dexfenfluramina con fenfluramina;
• farmaci antiaritmici – amiodarone insieme a chinidina ed encainide, nonché propafenone e flecainide con mexiletina;
• antistaminico - clorfeniramina;
• antidepressivi - bupropione, fluvoxamina, maprotilina, amitriptilina, nonché doxepina con citalopram e clomipramina; inoltre, desipramina, trazodone, escitalopram, minaprina con fluoxetina, moclobemide con imipramina, nonché paroxetina, venlafaxina e nortriptilina con sertralina;
• anticoagulante – ticlopidina;
• farmaci antiemetici - ondansetron con metoclopramide;
• sostanza antimalarica - alofantrina;
• farmaco antinfiammatorio - celecoxib;
• farmaci antipertensivi: prehexilin, alprenololo, mibefradil con carvedilolo, bisoprololo, debrisochina con bufuralolo, propranololo con captopril e metoprololo;
• sedativi della tosse: codeina e anche destrometorfano con idrocodone;
• miorilassante - ciclobenzaprina;
• farmaci antiulcera – cimetidina con ranitidina;
• farmaco antivirale - ritonavir;
• citostatici – tamoxifene con doxorubicina;
• farmaco antidiabetico per somministrazione orale - fenformina;
• antimicotico – terbinafina;
• anestetico locale - lidocaina;
• neurolettici - aloperidolo con risperidone, nonché flufenazina con clozapina, perfenazina con clorpromazina e levomepromazina con tioridazina;
• collirio - timolo;
• psicostimolante – donepezil.

L'effetto antipertensivo della nicergolina è potenziato dall'assunzione concomitante di bevande alcoliche.

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Condizioni di archiviazione

Sergolin deve essere conservato in un luogo chiuso alla luce solare e alla portata dei bambini. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

Data di scadenza

Sergolin può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sull'efficacia medicinale e sulla sicurezza del farmaco in ambito pediatrico, motivo per cui non viene prescritto ai bambini.

Analoghi

Tra gli analoghi del farmaco rientrano prodotti come Nicergoline, Niceromax e Nicerium con Sermion.