Spironolattone

Lo spironolattone è un farmaco appartenente alla classe degli antagonisti dell'aldosterone. Viene utilizzato per trattare l'ipertensione, l'insufficienza cardiaca e per ridurre i livelli di liquidi e sali minerali nell'organismo. Lo spironolattone può essere utilizzato anche nel trattamento di altre condizioni, come la sindrome dell'ovaio policistico nelle donne e l'acne estetica ormono-dipendente negli uomini e nelle donne. Agisce bloccando l'azione dell'aldosterone, un ormone che regola i livelli di liquidi e sali minerali nell'organismo.

Indicazioni Spironolattone

1. Ipertensione (pressione alta): lo spironolattone può essere prescritto come componente del trattamento completo dell'ipertensione, soprattutto in presenza di alti livelli di aldosterone o quando altri farmaci antipertensivi risultano inefficaci.
2. Insufficienza cardiaca: lo spironolattone può essere utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca, soprattutto in combinazione con altri farmaci, per ridurre il gonfiore e migliorare la funzionalità cardiaca.
3. Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS): nelle donne affette da PCOS, lo spironolattone può aiutare a ridurre i livelli di androgeni nell'organismo, il che può migliorare i sintomi dell'iperandrogenismo, come l'eccesso di peli sul corpo, la riduzione dell'acne e il miglioramento delle condizioni dei capelli.
4. Acne ormonale: lo spironolattone può essere utilizzato per trattare l'acne, soprattutto nelle donne la cui acne è associata a livelli elevati di androgeni nel sangue.
5. Cirrosi epatica e ascite: in alcuni casi, lo spironolattone può essere utilizzato per ridurre l'ascite (accumulo di liquidi nell'addome) nella cirrosi epatica.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

• Dosaggio: i dosaggi più comuni in compresse sono 25 mg, 50 mg e 100 mg.
• Descrizione: Le compresse possono essere rivestite o non rivestite. Sono destinate alla somministrazione orale e devono essere deglutite intere.

2. Sospensioni orali

• Descrizione: Forma liquida di spironolattone che può essere prescritta ai pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse.
• Utilizzo: Particolarmente utile per bambini o adulti con disturbi della deglutizione.

3. Capsule

• Dosaggi: lo spironolattone è talvolta disponibile sotto forma di capsule, il che può rappresentare un modo alternativo di assumere il farmaco, soprattutto se sono necessari aggiustamenti individuali del dosaggio.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori dell'aldosterone: lo spironolattone è un antagonista dei recettori dell'aldosterone nei reni, bloccandone gli effetti. L'aldosterone è un ormone che aumenta il riassorbimento di sodio e acqua nei reni, con conseguente aumento del volume ematico e della pressione sanguigna. Il blocco dei recettori dell'aldosterone si traduce in una riduzione della ritenzione di sodio e acqua e in un aumento dell'escrezione di potassio.
2. Azione diuretica: grazie al suo effetto sul riassorbimento del sodio nei reni, lo spironolattone aumenta l'escrezione di sodio e acqua nelle urine, contribuendo a ridurre il volume sanguigno circolante e la pressione sanguigna.
3. Riduzione dei livelli di potassio nel sangue: sebbene lo spironolattone blocchi il riassorbimento del sodio, blocca anche l'escrezione di potassio, il che può portare a iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue). Questo potrebbe richiedere il monitoraggio dei livelli di potassio nel sangue durante l'assunzione del farmaco.
4. Azione antiandrogenica: lo spironolattone ha anche proprietà antiandrogeniche e può essere utilizzato per trattare condizioni iperandrogeniche come disturbi ormonali e acne nelle donne.
5. Antiedema: oltre alla sua azione diuretica, lo spironolattone può essere efficace nel trattamento dell'edema associato alla cirrosi epatica e all'insufficienza cardiaca.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: lo spironolattone viene solitamente assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
2. Distribuzione: Ha un ampio volume di distribuzione e penetra in vari tessuti e organi, compresi i reni.
3. Metabolismo: lo spironolattone viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi come il canrenion. I metaboliti dello spironolattone hanno un'azione anti-aldosterone.
4. Escrezione: lo spironolattone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Circa l'80-85% della dose viene escreto sotto forma di metaboliti, il resto è immodificato.
5. Emivita: l'emivita dello spironolattone è di circa 1,4 ore, rispetto alle circa 16,5 ore del suo principale metabolita attivo canrenion.

La farmacocinetica dello spironolattone può essere alterata in presenza di condizioni patologiche quali insufficienza epatica o renale, nonché dall'uso concomitante di altri farmaci che possono influenzarne il metabolismo o l'escrezione.

Dosaggio e somministrazione

Insufficienza cardiaca

• Dosaggio: la dose iniziale è generalmente compresa tra 12,5 mg e 25 mg al giorno. La dose può essere gradualmente aumentata a intervalli di diverse settimane fino a una dose massima giornaliera di 50 mg.

Ipertensione arteriosa

• Dosaggio: la dose iniziale è di 50 mg al giorno, che può essere aumentata fino a una dose massima giornaliera di 100 mg se l'effetto è insufficiente e il farmaco è ben tollerato.

Iperaldosteronismo primario

• Dosaggio: a scopo diagnostico, la dose iniziale può essere di 400 mg al giorno per 4 giorni. A scopo terapeutico, la dose viene adattata individualmente.

Cirrosi con ascite.

• Dosaggio: la dose iniziale è di 100 mg al giorno, che può essere aggiustata in base alla risposta al trattamento e allo stato dell'equilibrio elettrolitico. Generalmente, la dose è compresa tra 25 e 200 mg al giorno.

Sindrome dell'ovaio policistico e altri disturbi ormonali

• Dosaggio: 50-100 mg al giorno, a seconda della risposta clinica e della tollerabilità del farmaco.

Modalità di ammissione

• Le compresse e le capsule devono essere assunte per via orale, preferibilmente al mattino per prevenire l'effetto diuretico notturno, con un po' d'acqua, dopo i pasti per ridurre l'irritazione gastrica.

Note importanti

• È necessario un monitoraggio regolare dei livelli degli elettroliti, in particolare del potassio, poiché lo spironolattone può causare iperkaliemia (alti livelli di potassio).
• Per evitare disidratazione e squilibri elettrolitici, non bisogna bere quantità eccessive di acqua.
• Si dovrebbero evitare integratori di potassio o altri diuretici che risparmiano potassio senza prescrizione medica.
• Durante il trattamento con spironolattone, si deve prestare attenzione durante la guida e l'uso di macchinari, poiché potrebbero verificarsi effetti collaterali come vertigini o affaticamento.

Utilizzare Spironolattone durante la gravidanza

L'uso di spironolattone durante la gravidanza può essere pericoloso e richiede particolare cautela. Innanzitutto, lo spironolattone rientra nella Categoria D della FDA per l'uso in gravidanza. Ciò significa che esiste un potenziale rischio per il feto, ma i benefici del suo utilizzo al bisogno possono giustificarne i potenziali rischi.

L'uso di spironolattone durante la gravidanza può essere associato al rischio di vari effetti collaterali sia nella madre che nel feto. Nella madre, questi possono includere iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), ipotensione (bassa pressione sanguigna) e altri eventi avversi. Nel feto, lo sviluppo dei reni e di altri organi può essere compromesso.

Controindicazioni

1. Iperkaliemia: poiché lo spironolattone può causare ritenzione di potassio nell'organismo, non deve essere utilizzato nei pazienti con livelli di potassio nel sangue già elevati (iperkaliemia).
2. Insufficienza renale: nei pazienti con grave insufficienza renale l'uso di spironolattone può essere controindicato a causa del rischio di esacerbazione di questa condizione.
3. Tumori ormonalmente attivi: il farmaco può essere controindicato in presenza di tumori ormonalmente attivi, come il cancro al seno o il cancro al rene, a causa del possibile aumento dell'attività ormonale.
4. Allergia: le persone con nota ipersensibilità allo spironolattone o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
5. Gravidanza e allattamento: l'uso di spironolattone può essere controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa dei suoi potenziali effetti sullo sviluppo del feto o sul latte materno.
6. Riduzione della pressione sanguigna: nei pazienti con pressione sanguigna bassa, l'uso di spironolattone può portare a un ulteriore calo della pressione sanguigna e alle relative complicazioni.
7. Diabete mellito: è richiesta cautela nell'uso di spironolattone nei pazienti affetti da diabete mellito a causa del suo effetto sui livelli di glucosio nel sangue.
8. Uso con altri medicinali: lo spironolattone può interagire con altri medicinali, compresi alcuni medicinali antipertensivi e medicinali che aumentano il livello di potassio nel sangue.

Effetti collaterali Spironolattone

1. Iperkaliemia: lo spironolattone può causare un aumento dei livelli di potassio nel sangue, il che può essere pericoloso, soprattutto per le persone con malattie renali o per coloro che assumono altri farmaci che aumentano questo effetto.
2. Effetti urinari: l'assunzione di spironolattone può aumentare la frequenza della minzione e la diuresi (volume di urina).
3. Vertigini e debolezza: alcuni pazienti possono avvertire vertigini, debolezza o sonnolenza.
4. Disturbi gastrointestinali: possono verificarsi sintomi dispeptici quali nausea, vomito, diarrea o diminuzione dell'appetito.
5. Disturbi dell'equilibrio elettrolitico: il contenuto di sodio, calcio e magnesio nell'organismo può essere alterato.
6. Ginecomastia: negli uomini può verificarsi un ingrossamento delle ghiandole mammarie.
7. Disturbi mestruali: nelle donne possono verificarsi disturbi mestruali.
8. Effetti collaterali ginecologici: possono verificarsi ingrossamento o sensibilità delle ghiandole mammarie, irregolarità mestruali e problemi di libido.
9. Aumento dei livelli di acido urico: può aggravare o scatenare un attacco di gotta.
10. Reazioni allergiche: in rari casi possono verificarsi reazioni allergiche come orticaria, prurito, edema o angioedema.
11. Altri effetti collaterali: sono possibili altre reazioni, che possono variare a seconda delle caratteristiche individuali del corpo.

Overdose

Il sovradosaggio di spironolattone può causare gravi squilibri elettrolitici, in particolare iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), che può portare ad aritmie cardiache e altre condizioni pericolose. Altri possibili effetti del sovradosaggio includono sonnolenza, vertigini, mal di testa, disturbi del ritmo cardiaco, convulsioni e vari disturbi gastrointestinali.

In caso di sospetto sovradosaggio da spironolattone, è necessario consultare immediatamente un medico. Il trattamento del sovradosaggio può includere misure terapeutiche per ripristinare l'equilibrio elettrolitico e controllare l'attività cardiaca.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci che aumentano i livelli di potassio: lo spironolattone può aumentare i livelli di potassio nell'organismo. L'uso concomitante con altri farmaci come gli ACE-inibitori (ad es. Lisinopril) o gli antipertensivi della classe degli "arbitri" (ad es. Losartan), che possono anch'essi aumentare i livelli di potassio, può aumentare il rischio di iperkaliemia.
2. Farmaci che abbassano il potassio: farmaci come i diuretici tiazidici (ad esempio l'idroclorotiazide) possono ridurre i livelli di potassio nell'organismo. L'uso concomitante con diuretici tiazidici può ridurre il rischio di iperkaliemia con spironolattone.
3. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): alcuni FANS, come l'ibuprofene o il diclofenac, possono ridurre l'efficacia dello spironolattone, soprattutto per quanto riguarda la sua azione diuretica.
4. Farmaci che influiscono sulla funzione renale: l'uso concomitante di farmaci che influiscono sulla funzione renale, come antibiotici nefrotossici o alcuni farmaci antinfiammatori nefrotossici, può aumentare il rischio di insufficienza renale.
5. Farmaci che influenzano l'equilibrio ormonale: lo spironolattone può interagire con altri farmaci che influenzano l'equilibrio ormonale, come i contraccettivi ormonali o la terapia ormonale sostitutiva, che potrebbero potenzialmente alterare l'efficacia o la tossicità di questi farmaci.