Valsacor

Un farmaco relativamente nuovo che agisce ipotensivamente bloccando i recettori dell'ormone oligopeptidico angiotensina II. Le varianti h e hd di questo farmaco sono un complesso che combina valsartan e idroclorotiazide a dosaggi diversi, riducendo la pressione arteriosa agendo sul sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Indicazioni Valsacora

Disfunzione del muscolo cardiaco in combinazione con ipertensione, condizioni post-infarto, ipertensione non controllabile con monofarmaci antipertensivi.

Modulo per il rilascio

Compresse con dosaggio dei principi attivi:

Valsacor contiene 40, 80, 160 e 320 mg di valsartan.

Valsartan, mg Idroclorotiazide, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmacodinamica

Il principio attivo principale è il valsartan, un bloccante del recettore dell'angiotensina II (sottotipo AT1). Questo è il principale peptide del sistema di regolazione della pressione sanguigna e del suo volume nell'organismo, agendo come segue: restringendo i vasi e aumentandone la resistenza periferica, i recettori dell'angiotensina di secondo sottotipo si legano ai recettori di primo sottotipo. Questi effetti fisiologici portano a un aumento della pressione sanguigna. Il principio attivo, bloccando i recettori dell'angiotensina AT-1 (AII), promuove un aumento quantitativo di AII libera nel siero e un aumento del livello dei recettori AT2, che si legano tra loro in assenza di recettori AT-1 liberi. Ciò porta a un effetto ipotensivo, una diminuzione della resistenza vascolare periferica sistemica e del volume ematico sistolico.

L'azione di Valsacor non influenza l'attività contrattile del miocardio, elimina efficacemente il gonfiore e normalizza la respirazione nei pazienti con funzionalità cardiaca compromessa.

Valsacor H e HD sono farmaci complessi che contengono un altro principio attivo: il diuretico idroclorotiazide, che riduce efficacemente la pressione sanguigna e favorisce l'eliminazione di Na, Cl, K e acqua dall'organismo.

I principi attivi del farmaco complesso si completano sinergicamente a vicenda nella loro efficacia e riducono la probabilità di effetti collaterali indesiderati.

Dopo due settimane dall'inizio del ciclo terapeutico, si osserva una significativa normalizzazione della pressione arteriosa. L'effetto massimo del trattamento con questo farmaco si registra dopo circa un mese. Una singola dose orale del farmaco garantisce un effetto di 24 ore.

Farmacocinetica

I principi attivi sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale. Il valsartan si lega alle proteine sieriche quasi completamente (circa il 98%), l'idroclorotiazide del 40-70%. L'effetto diuretico più intenso si manifesta dopo quattro ore e dura circa 12 ore.

Il valsartan viene escreto principalmente attraverso l'intestino, mentre una piccola parte viene escreta nelle urine. L'idroclorotiazide viene eliminata attraverso i reni, in forma immodificata.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio del farmaco viene personalizzato per ogni paziente, tenendo conto della sua sensibilizzazione personale e dell'effetto ipotensivo desiderato.

All'inizio del trattamento, viene prescritta una dose giornaliera di 80 mg di Valsacor, da assumere una o due volte al giorno. Dopo quattro settimane dall'inizio del trattamento, quando si osserva il massimo effetto ipotensivo, il dosaggio viene aggiustato.

La dose giornaliera standard più elevata del farmaco per abbassare la pressione sanguigna è di 160 mg, assunti una o due volte al giorno, con 80 mg a intervalli di 12 ore.

Se questo regime terapeutico risulta inefficace,
si utilizzano le opzioni h o hd. Il dosaggio è individuale. Nei pazienti con disfunzione epatica (senza colestasi) e con una velocità di escrezione della creatinina superiore a 30 ml al minuto, la dose non viene aggiustata.

Quando la contrattilità del muscolo cardiaco diminuisce, si prescrive solitamente una dose giornaliera di 80 mg di Valsacor, suddivisa in due somministrazioni. Gradualmente, tenendo conto della sensibilità al principio attivo, la dose singola viene aumentata a 160 mg, assunta a intervalli di 1/2 giornata.

La dose massima giornaliera di valsartan è di 320 mg.
In caso di somministrazione concomitante di un diuretico, la dose massima è di 160 mg al giorno.

In condizioni post-infarto, l'assunzione di queste compresse è prescritta con una dose giornaliera di 40 mg (da suddividere in due dosi, utilizzando le compresse di Valsacor 40 con tacca di divisione),
mantenendo un intervallo di almeno 12 ore. Il dosaggio viene gradualmente aumentato, tenendo conto della sensibilità al principio attivo, il cui dosaggio massimo possibile è di 320 mg al giorno.

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Utilizzare Valsacora durante la gravidanza

Non è raccomandato per le donne in gravidanza, le donne che pianificano una gravidanza e le donne che allattano. Durante questo periodo, il trattamento deve essere effettuato con farmaci antipertensivi con un profilo di sicurezza comprovato per questa categoria di pazienti.

Controindicazioni

Sensibilizzazione ai principi attivi e aggiuntivi del farmaco, varianti h e hd + ai sulfamidici.

Gravidanza, allattamento e fascia d'età 0-17 anni.

Le varianti h e hd non sono raccomandate nei pazienti con gravi patologie epatiche, colestasi, anuria, insufficienza renale (tasso di escrezione della creatinina inferiore a 30 ml al minuto), in emodialisi, dopo trapianto renale, con stenosi dell'arteria renale e malattie in cui la funzionalità renale è determinata dal sistema RAAS (renina-angiotensina-aldosterone).

Valsacor h e hd sono controindicati in caso di ridotti livelli sierici di Na e Ca, bassa concentrazione plasmatica di ioni K e aumento dei livelli ematici di acido urico (sintomatici), diabete mellito - pazienti che assumono aliskiren.
Si raccomanda cautela nel dosaggio di valsartan nei pazienti dopo un infarto e con funzionalità cardiaca compromessa. Questa categoria di pazienti richiede un monitoraggio regolare della funzionalità renale durante il trattamento con Valsacor.

Si deve usare cautela quando si prescrive e si somministra questo farmaco alle seguenti categorie di pazienti:

• con malattia di Libman-Sachs;
• con restringimento del lume dell'arteria renale;
• squilibrio idrico-elettrolitico;
• con restringimento del lume dell'aorta o della valvola bicuspide;
• ipertrofia delle pareti dei ventricoli sinistro e destro del cuore;

E anche le persone il cui lavoro richiede una maggiore concentrazione.

Effetti collaterali Valsacora

La terapia con Valsacor può provocare i seguenti effetti avversi:

• infezione da virus e batteri con sviluppo di infezioni respiratorie (infiammazione dei seni nasali e della mucosa della faringe, naso che cola, tosse);
• sintomi dispeptici, vertigini, debolezza, dolore alla testa, ai muscoli, alle articolazioni durante il periodo di trattamento;
• iperkaliemia, eruzioni cutanee allergiche, impatto negativo sulla funzionalità renale.

La terapia con le varianti h e hd oltre a quelle già menzionate può portare a:

• aritmia, attacchi di angina pectoris, ipotensione significativa;
• anemia, fluidificazione del sangue e scarsa coagulazione;
• epatite, ristagno biliare;
• sbalzi d'umore, polarità delle emozioni, insonnia, sonnolenza, intorpidimento degli arti;
• eritema essudativo maligno, edema di Quincke, necrolisi epidermica tossica;
• carenza di sodio e/o potassio, tinnito, iperglicemia, ipercreatininemia, compromissione della funzione escretoria renale e del flusso biliare, lievi disturbi dell'udito e della vista, aumento della sudorazione.

Overdose

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio di Valsacor. I potenziali sintomi di sovradosaggio di valsartan possono includere grave ipotensione, con possibile compromissione della coscienza, shock o collasso.
Il sovradosaggio di idroclorotiazide può causare letargia, riduzione del volume ematico e squilibrio elettrolitico, con possibili spasmi muscolari e insufficienza cardiaca.

Il primo soccorso per sintomi clinicamente insignificanti consiste nel trattamento appropriato e nella somministrazione di enterosorbenti. La riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa viene corretta mediante infusione di soluzione di NaCl (0,9%).

Interazioni con altri farmaci

L'associazione di Valsacor con farmaci contenenti K e diuretici che non espellono K aumenta la probabilità di iperkaliemia.

Le interazioni farmacologiche di Valsacor h e hd sono determinate dalla presenza di idroclorotiazide.

La sua associazione con farmaci contenenti Li o K aumenta la probabilità di livelli sierici eccessivi di queste sostanze. Quando si prescrive tale associazione, si raccomanda di monitorare la concentrazione di elettroliti nel sangue.

È necessario monitorare la concentrazione plasmatica di K quando si assumono farmaci antiaritmici e antipsicotici che favoriscono l'attivazione delle contrazioni del muscolo cardiaco (le cosiddette "piroette").

Il rischio di ipercalcemia aumenta quando questo principio attivo viene assunto insieme a preparati di Ca e vitamina D3.

L'uso concomitante di Valsacor H e HD con farmaci ipoglicemizzanti, antigotta, amine pressorie e tubocurarina può richiedere aggiustamenti del dosaggio.

L'idroclorotiazide aumenta la probabilità di un aumento dei livelli di glucosio nel sangue dovuto all'azione dei ß-bloccanti e degli ipersensibili al farmaco.

Gli anticolinergici contribuiscono ad aumentarne la biodisponibilità, mentre la colestiramina e il colestipolo contribuiscono a diminuirla.

Questa sostanza aumenta la probabilità di sviluppare l'effetto mielosoppressivo dei farmaci citostatici e gli effetti avversi dell'amantadina.

I farmaci antinfiammatori non steroidei ne riducono l'efficacia e aumenta il rischio di sviluppare insufficienza renale.

L'associazione con metildopa può provocare una riduzione del ciclo vitale dei globuli rossi, con alcol etilico – ipotensione ortostatica, con antibiotici ciclosporina – sintomi di gotta.

L'associazione con antibiotici tetraciclini ne aumenta la concentrazione nelle urine.

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Condizioni di archiviazione

Conservare senza danneggiare la confezione e ad una temperatura massima di 25°C.

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Data di scadenza

2 anni.