Allertek

Allertek è un farmaco antistaminico sistemico, un derivato della piperazina.

La cetirizina, l'unità metabolica dell'idrossizina, è un potente antagonista selettivo dei terminali istaminici periferici H1. I test di sintesi in vitro con i terminali non hanno mostrato alcuna affinità significativa per i terminali diversi da H1.[ 1 ]

L'uso di dosi standard di cetirizina porta a un miglioramento della qualità e delle condizioni di salute nelle persone affette da rinite stagionale o cronica di eziologia allergica.

Indicazioni Allertek

Viene utilizzato per eliminare i sintomi oculari e nasali della rinite persistente o stagionale (di origine allergica), nonché per eliminare i sintomi dell'orticaria idiopatica (fase cronica).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, da 7 o 20 pezzi in blister. Ogni scatola contiene una confezione di questo tipo.

Farmacodinamica

Oltre al suo effetto antagonista sulle terminazioni H1, la cetirizina mostra attività antiallergica: nei soggetti con intolleranza causata dall'azione di un allergene, una dose di 10 mg assunta 1-2 volte al giorno rallenta l'afflusso di eosinofili nella congiuntiva e nell'epidermide.

In uno studio controllato con placebo che utilizzava una dose elevata di cetirizina (60 mg) per 7 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT.[ 2 ]

Farmacocinetica

Persone anziane.

In 16 soggetti anziani, dopo la somministrazione di una singola dose da 10 mg, l'emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance è diminuita del 40% rispetto ad altri pazienti. Si ipotizza che la riduzione della clearance del farmaco nei volontari anziani sia stata causata da disfunzione renale.

Bambini, compresi i neonati.

Nel periodo di 6-12 anni, l'emivita della cetirizina è di circa 6 ore, mentre nella fascia di età 2-6 anni è di 5 ore. Nei bambini di età inferiore ai 2 anni, questo valore si riduce a 3,1 ore.

Persone con disfunzione renale.

Le caratteristiche farmacocinetiche del farmaco nella disfunzione renale lieve (clearance della creatinina inferiore a 40 ml al minuto) erano simili a quelle osservate nei soggetti sani. Nella disfunzione renale moderata, l'emivita era triplicata e la velocità di clearance si riduceva del 70%.

Nei soggetti sottoposti a emodialisi (valori di clearance della creatinina inferiori a 7 ml al minuto), utilizzando una singola dose di 10 mg di cetirizina, l'emivita è risultata tre volte superiore e il valore di clearance è risultato inferiore del 70%. L'emodialisi riduce l'escrezione plasmatica della cetirizina. I soggetti con disfunzione renale grave o moderata richiedono una modifica del dosaggio del farmaco.

Persone con disfunzione epatica.

Nei pazienti affetti da patologie epatiche croniche (cirrosi biliare e malattie epatiche causate da colestasi), che hanno utilizzato 10 o 20 mg di Allertek una volta, l'emivita è stata prolungata del 50% e la velocità di clearance è diminuita del 40%. Gli aggiustamenti del dosaggio sono necessari solo se il paziente presenta disfunzione renale ed epatica.

Dosaggio e somministrazione

La compressa va assunta per via orale con acqua naturale e deglutita senza masticarla.

La fascia d'età compresa tra 6 e 12 anni dovrebbe assumere 0,5 compresse (5 mg) 2 volte al giorno. Persone di età superiore ai 12 anni e adulti: 1 compressa 1 volta al giorno.

Soggetti con disfunzione renale grave o moderata.

Poiché la cetirizina viene escreta attraverso i reni, se non sono possibili metodi terapeutici alternativi, gli intervalli tra le somministrazioni del farmaco devono essere scelti individualmente (tenendo conto del grado di disfunzione renale).

Aggiustamento del dosaggio per un adulto con disfunzione renale:

Nessuna violazione (livello CC ≥80 ml al minuto) – 10 mg del farmaco una volta al giorno;

Disfunzione lieve (clearance della creatinina compresa tra 50 e 79 ml al minuto) – 10 mg della sostanza una volta al giorno;

Disfunzione moderata (valore CC compreso tra 30-49 ml al minuto) – 5 mg del farmaco una volta al giorno;

Disfunzione grave (valori CC <30 ml al minuto) – 5 mg del farmaco con somministrazione una tantum dopo 2 giorni;

Fase terminale dell'insufficienza renale (in soggetti sottoposti a dialisi; livello di CC <10 ml al minuto) – uso vietato.

Nei bambini con disfunzione renale, la porzione viene selezionata individualmente, tenendo conto dell'età e del peso, nonché degli indicatori CC del bambino.

La durata del ciclo terapeutico viene scelta individualmente dal medico, tenendo conto della natura della patologia.

• Domanda per i bambini

Allertek non viene utilizzato nei bambini di età inferiore ai 6 anni, perché con questa forma di rilascio del farmaco è impossibile selezionare un dosaggio adatto al bambino.

Utilizzare Allertek durante la gravidanza

Non vi sono informazioni sufficienti sugli effetti del farmaco sulle donne in gravidanza. La sperimentazione animale non dimostra effetti diretti o indiretti sul corso della gravidanza, sullo sviluppo fetale ed embrionale, nonché sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il farmaco deve essere usato con molta cautela durante la gravidanza, solo nei casi in cui il medico ritenga che il beneficio derivante dalla somministrazione del farmaco sia superiore al rischio di complicazioni per il feto.

La cetirizina può essere escreta nel latte materno in quantità che rappresentano il 25-90% del livello plasmatico (a seconda del tempo trascorso dall'assunzione del farmaco). Per questo motivo, il farmaco deve essere usato con estrema cautela durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco, nonché all'idrossizina o a qualsiasi derivato della piperazina;
• soggetti con grave disfunzione renale (livello di clearance della creatinina inferiore a 10 ml al minuto);
• rare forme di intolleranza al galattosio (ereditarie), deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (queste controindicazioni valgono per il farmaco sotto forma di compresse rivestite).

Effetti collaterali Allertek

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi che interessano il sistema sanguigno e linfatico: occasionalmente si osserva trombocitopenia;
• Disturbi immunitari: occasionalmente si osserva intolleranza. Occasionalmente si sviluppa anafilassi;
• problemi con il regime alimentare e i processi metabolici: possibile aumento dell'appetito;
• Disturbi mentali: a volte si osserva agitazione, accompagnata da ansia. Occasionalmente si osservano depressione, insonnia, confusione, aggressività e allucinazioni. Un tic nervoso si verifica sporadicamente. Possono comparire pensieri suicidari;
• Problemi con il funzionamento del sistema nervoso: a volte si verificano parestesie. Occasionalmente si verificano disturbi del movimento o convulsioni. Occasionalmente si sviluppano discinesia, sincope, disgeusia, distonia o tremore. Possono verificarsi disturbi della memoria o amnesia;
• lesioni che interessano gli organi visivi: occasionale visione offuscata, disturbo dell'accomodazione o disturbo del movimento che interessano i bulbi oculari;
• disturbi degli organi uditivi e dell'equilibrio: possono verificarsi vertigini;
• problemi con l'attività cardiaca: occasionalmente compare tachicardia;
• disturbi gastrointestinali: a volte si osserva diarrea;
• sintomi del sistema epatobiliare: occasionalmente si osserva disfunzione epatica (aumento dei livelli di fosfatasi alcalina, bilirubina, transaminasi e GGT);
• lesioni dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: a volte si sviluppano eruzioni cutanee o prurito. Raramente si verifica orticaria. Si osservano isolati eritema fisso da farmaco o edema di Quincke;
• disturbi che interessano i reni e l'uretra: enuresi o disuria sono osservate sporadicamente. Può svilupparsi ritenzione urinaria;
• problemi sistemici: a volte si manifesta malessere o astenia. Occasionalmente compare gonfiore;
• cambiamenti nei risultati dei test diagnostici e di laboratorio: occasionalmente il peso aumenta.

Overdose

I segni di intossicazione da cetirizina sono principalmente associati ad effetti sul sistema nervoso centrale o a sintomi simili ad un effetto anticolinergico.

In caso di sovradosaggio grave (almeno cinque volte la dose giornaliera standard), sono stati osservati diarrea, midriasi, stupore, confusione, mal di testa, ansia, grave affaticamento, tachicardia e vertigini. Sono stati inoltre segnalati malessere, prurito, tremori, sonnolenza, ritenzione urinaria e sedazione.

Il farmaco non ha antidoto. In caso di avvelenamento, si esegue una lavanda gastrica (se sono trascorsi meno di 60 minuti dall'assunzione del farmaco) e si adottano misure sintomatiche. La procedura di dialisi non sarà efficace.

Interazioni con altri farmaci

Testando dosi multiple di teofillina (0,4 g una volta al giorno) insieme a cetirizina, è stata osservata una riduzione insignificante (16%) del livello di clearance di quest'ultima. Allo stesso tempo, non si sono verificate variazioni nei valori di teofillina con questa combinazione.

Nei test con dosi multiple di ritonavir (0,6 g due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), la durata dell'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%. Valori simili per il ritonavir hanno mostrato una diminuzione dell'11%.

Il volume di assorbimento della cetirizina non si riduce se assunta con il cibo, sebbene la velocità di assorbimento sia rallentata di 60 minuti.

Condizioni di archiviazione

Allertek deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare, dall'umidità e dai bambini piccoli. Temperatura massima: 25 °C.

Data di scadenza

Allertek è approvato per l'uso entro un periodo di 4 anni dalla data di fabbricazione del principio attivo.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak con Aleron, Analergin e Xizal con Alercetin. Inoltre, l'elenco include Letizen, Amertil, Lazin con Contrahist Allergy, Cetirinax e Glencet con Levzirin, Cetrin, Egizin e Cetirizina con Cetrinal.