Amlodipina

L'amlodipina è un farmaco appartenente alla classe dei calcioantagonisti, utilizzato per trattare la pressione alta (ipertensione) e l'angina pectoris (dolore toracico causato da ischemia del muscolo cardiaco). Agisce impedendo al calcio di entrare nei muscoli dei vasi sanguigni e del cuore, causandone il rilassamento e la dilatazione. Questo migliora il flusso sanguigno e permette al cuore di pompare il sangue più facilmente, abbassando la pressione nei vasi sanguigni e riducendo il carico di lavoro cardiaco.

L'amlodipina può essere utilizzata in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi per raggiungere i valori pressori target. Inoltre, può essere prescritta ai pazienti con angina pectoris per prevenire gli attacchi di dolore toracico.

Questo farmaco è disponibile sotto forma di compresse orali e può essere assunto quotidianamente o secondo prescrizione medica. È importante usare l'amlodipina seguendo scrupolosamente le raccomandazioni del medico e non interromperne l'assunzione senza il suo consenso, anche in caso di miglioramento.

Indicazioni Amlodipina

1. Ipertensione (pressione alta): l'amlodipina è utilizzata per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti ipertesi. Aiuta a prevenire le complicazioni associate all'ipertensione, come ictus, infarto e problemi renali.
2. Angina (stabile e variante): l'amlodipina può essere utilizzata per trattare l'angina stabile e variante, che può manifestarsi con dolore o fastidio al petto durante l'attività fisica o in situazioni di stress.
3. Vasospasmi: l'amlodipina può essere utilizzata per prevenire e trattare i vasospasmi, come il vasospasmo dovuto a emorragia subaracnoidea o a spasmo coronarico.

Modulo per il rilascio

1. Compresse per somministrazione orale:

   • La forma più comune di rilascio dell'amlodipina è quella orale.
   • Dosaggio: le compresse contengono solitamente 2,5 mg, 5 mg o 10 mg di amlodipina (sotto forma di besilato di amlodipina).
   • Le compresse possono essere semplici o rivestite per migliorarne l'assorbimento e ridurre gli effetti collaterali.

2. Compresse a rilascio modificato:

   • Sono disponibili anche compresse di amlodipina a rilascio controllato/modificato, che assicurano un rilascio più uniforme del farmaco nell'arco della giornata.

Farmacodinamica

1. Blocco dei canali del calcio di tipo L: l'amlodipina blocca i canali del calcio di tipo L nella muscolatura liscia vascolare e nel miocardio. Ciò porta a una riduzione dell'afflusso di calcio intracellulare, che a sua volta riduce la contrattilità della muscolatura liscia vascolare e del muscolo cardiaco.
2. Dilatazione vascolare periferica: a causa del blocco dei canali del calcio nella muscolatura liscia di arterie e arteriole, l'amlodipina ne provoca la dilatazione. Ciò porta a una riduzione della resistenza vascolare periferica totale e della pressione sanguigna.
3. Miglioramento del flusso sanguigno coronarico: la dilatazione delle arterie coronarie sotto l'effetto dell'amlodipina contribuisce ad aumentare il flusso sanguigno nel miocardio, il che può essere particolarmente benefico nei pazienti affetti da coronaropatia.
4. Riduzione del carico cardiaco: riducendo la contrattilità del muscolo cardiaco e diminuendo il carico cardiaco causato dalla vasodilatazione, l'amlodipina può migliorare la funzione cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca.
5. Effetto minimo sulla conduzione: rispetto ad altri bloccanti dei canali del calcio, l'amlodipina ha generalmente un effetto minimo sulla conduzione nel sistema di conduzione del cuore, il che la rende relativamente sicura per la maggior parte dei pazienti con disturbi del ritmo cardiaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'amlodipina viene generalmente assorbita rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Ha un'elevata biodisponibilità, pari a circa il 60-65%.
2. Distribuzione: dopo l'assorbimento, l'amlodipina si distribuisce rapidamente nei tessuti corporei. Il suo legame con le proteine plasmatiche è principalmente del 95% circa.
3. Metabolismo: l'amlodipina viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti inattivi. Il metabolita principale è la desetilamlodipina, che ha anche un effetto bloccante sui canali del calcio.
4. Escrezione: la maggior parte dell'amlodipina e dei suoi metaboliti viene escreta attraverso i reni (circa il 60-70% in forma immodificata).
5. Emivita: l'emivita dell'amlodipina nell'organismo è di circa 30-50 ore, il che significa che i suoi effetti possono persistere a lungo dopo l'interruzione della terapia.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale: l'amlodipina si assume per via orale, indipendentemente dai pasti. Le compresse devono essere deglutite intere con abbondante acqua. La compressa non deve essere masticata o spezzata, soprattutto se a rilascio modificato.

Dosaggio

Per gli adulti:

1. Ipertensione (pressione alta):

   • Dose iniziale: solitamente 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta del paziente, la dose può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg al giorno.
   • Commento: Nei pazienti anziani, in quelli con compromissione epatica o quando l'amlodipina viene utilizzata in combinazione con altri farmaci, la dose iniziale può essere ridotta a 2,5 mg al giorno.

2. Angina (dolore al petto):

   • Dose standard: solitamente 5 mg una volta al giorno, che può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno a seconda della risposta terapeutica individuale del paziente.

Per bambini (dai 6 anni in su):

• Ipertensione:
  • Dose iniziale: 2,5 mg una volta al giorno.
  • Dose di mantenimento: può essere aumentata a 5 mg una volta al giorno dopo 1-2 settimane di trattamento, a seconda della risposta al trattamento.

Istruzioni speciali

• Monitoraggio regolare: i pazienti che assumono amlodipina necessitano di una supervisione medica regolare per monitorare l'efficacia e la sicurezza del trattamento.
• Uso durante la gravidanza: l'amlodipina deve essere assunta durante la gravidanza solo se assolutamente necessario e sotto stretto controllo medico.
• Interazione con altri medicinali: l'amlodipina può interagire con altri medicinali, per cui è necessario un aggiustamento della dose e una supervisione medica.

Utilizzare Amlodipina durante la gravidanza

L'uso di amlodipina durante la gravidanza può essere problematico, soprattutto nel primo trimestre, quando gli organi del bambino si stanno formando. L'amlodipina appartiene alla categoria C della classificazione di sicurezza in gravidanza della FDA, il che significa che i dati sulla sua sicurezza nelle donne in gravidanza sono limitati.

Se stai assumendo amlodipina e rimani incinta o stai pianificando una gravidanza, è importante parlarne con il tuo medico. Lui o lei sarà in grado di valutare i benefici dell'assunzione di amlodipina rispetto ai potenziali rischi per te e il tuo bambino.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'amlodipina o ad altri antagonisti del calcio diidropiridinico devono evitarne l'uso.
2. Insufficienza cardiaca: i pazienti affetti da insufficienza cardiaca, in particolare quelli con pressione sanguigna bassa, devono assumere amlodipina con cautela.
3. Angina: nei pazienti affetti da angina pectoris (angina), in particolare in caso di attacchi di angina instabile, l'uso di amlodipina richiede cautela.
4. Infarto miocardico acuto: l'amlodipina può essere usata con cautela nelle prime settimane dopo un infarto miocardico acuto.
5. Disfunzione epatica grave: i pazienti con disfunzione epatica grave devono assumere amlodipina con cautela a causa del possibile potenziamento dell'azione del farmaco.
6. Gravidanza e allattamento: l'uso di amlodipina durante la gravidanza può essere limitato e deve essere utilizzato solo quando assolutamente necessario. Pertanto, la decisione di utilizzare amlodipina durante la gravidanza deve essere presa da un medico.
7. Bambini: i dati sull'efficacia e la sicurezza dell'amlodipina nei bambini sono insufficienti, pertanto l'uso nei bambini richiede particolare attenzione e la supervisione di un medico.
8. Invecchiamento: nei pazienti anziani, l'uso di amlodipina può essere limitato a causa del possibile potenziamento del suo effetto ipotensivo e dell'aumentato rischio di ipotensione ortostatica.
9. Combinazione con altri medicinali: l'uso di amlodipina in combinazione con alcuni altri medicinali, come gli inibitori del CYP3A4 o i beta-adrenobloccanti, può richiedere un aggiustamento della dose e un attento monitoraggio.

Effetti collaterali Amlodipina

1. Vertigini e sensazione di debolezza: molti pazienti avvertono vertigini o sensazione di debolezza all'inizio dell'assunzione di amlodipina. Questi sintomi di solito scompaiono spontaneamente man mano che l'organismo si adatta al farmaco.
2. Gonfiore alle gambe: uno degli effetti collaterali più comuni dell'amlodipina è il gonfiore alle gambe. Può manifestarsi con gonfiore ed edema alle gambe o alla parte inferiore delle gambe. In alcuni casi, il gonfiore può estendersi ad altre parti del corpo.
3. Mal di testa: alcuni pazienti potrebbero avvertire mal di testa o un peggioramento di mal di testa preesistenti durante l'assunzione di amlodipina.
4. Sonnolenza e affaticamento: alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza o affaticamento durante l'assunzione di amlodipina.
5. Disturbi digestivi: possono verificarsi effetti collaterali gastrointestinali come nausea, vomito, stitichezza o diarrea.
6. Palpitazioni cardiache: in alcuni pazienti l'assunzione di amlodipina può causare una sensazione di palpitazioni o palpitazioni.
7. Sintomi neurologici periferici: in rari casi, l'amlodipina può causare effetti collaterali sul sistema nervoso, come parestesie (formicolio o intorpidimento) alle estremità.

Overdose

1. Grave calo della pressione sanguigna: l'amlodipina, in quanto calcio-antagonista, può causare un calo significativo della pressione sanguigna in caso di sovradosaggio. Ciò può portare a crisi ipotoniche, svenimenti e persino shock.
2. Tachicardia o bradicardia: a causa del sovradosaggio di amlodipina possono verificarsi aritmie cardiache, tra cui un'accelerazione della frequenza cardiaca (tachicardia) o un rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia).
3. Iperkaliemia: il sovradosaggio di amlodipina può portare ad un aumento dei livelli di potassio nel sangue (iperkaliemia), soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
4. Depressione del sistema nervoso centrale: esiste il rischio di sviluppare depressione del sistema nervoso centrale, che può comprendere sonnolenza, riduzione del livello di coscienza, coma e persino convulsioni.
5. Altri sintomi: Altri possibili sintomi di sovradosaggio da amlodipina possono includere vertigini, mal di testa, nausea, vomito, diarrea, ecc.

Interazioni con altri farmaci

1. Inibitori dell'enzima CYP3A4: gli inibitori dell'enzima CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, eritromicina, ritonavir e altri farmaci antiretrovirali possono aumentare i livelli ematici di amlodipina, il che può portare a un aumento del suo effetto ipotensivo e a un aumento del rischio di effetti collaterali come edema e vertigini.
2. Induttori dell'enzima CYP3A4: gli induttori dell'enzima CYP3A4 come rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital e preparati a base di erbe contenenti tutti i frutti possono ridurre i livelli ematici di amlodipina, il che può portare a una diminuzione del suo effetto ipotensivo e a un aumento del rischio di eventi cardiovascolari.
3. Beta-bloccanti: l'associazione di amlodipina con beta-bloccanti può aumentare l'effetto ipotensivo e ridurre la frequenza cardiaca. Ciò può portare a una riduzione della frequenza cardiaca e a un aumento del rischio di bradicardia.
4. Altri farmaci antipertensivi: l'uso combinato di amlodipina con altri farmaci antipertensivi, come ACE inibitori o diuretici, può portare a un aumento dell'effetto ipotensivo e a un aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
5. Statine: le statine come l'atorvastatina e la simvastatina possono aumentare il rischio di miopatia se assunte in concomitanza con l'amlodipina, soprattutto se usate in concomitanza ad alti dosaggi.