Ampicillina

L'ampicillina è un antibiotico del gruppo delle penicilline utilizzato per trattare un'ampia gamma di infezioni batteriche. Questo antibiotico è un beta-lattamico e agisce uccidendo i batteri interferendo con la loro capacità di costruire una parete cellulare, necessaria per la loro sopravvivenza e riproduzione.

L'ampicillina interrompe il processo di sintesi della parete cellulare batterica nell'ultima fase della divisione cellulare batterica, legandosi e attivando specifiche proteine (proteine leganti la penicillina) che svolgono un ruolo chiave nella costruzione della parete cellulare batterica. Ciò porta all'indebolimento e alla successiva distruzione della parete, con conseguente morte batterica.

Indicazioni Ampicillina

1. Infezioni delle vie respiratorie:

   • Bronchite
   • Polmonite
   • Angina

2. Infezioni del tratto urinario:

   • Cistite
   • Pielonefrite
   • Prostatite

3. Infezioni GI (gastrointestinali):

   • Salmonellosi
   • Shigellosi (dissenteria).

4. Infezioni ginecologiche:

   • Endometrite
   • Gonorrea (spesso in combinazione con altri antibiotici)

5. Infezioni della pelle e dei tessuti molli:

   • Ascessi
   • Foruncoli
   • dermatosi infette

6. Meningite:

   • Trattamento della meningite causata da meningococchi e altri organismi sensibili

7. Sepsi:

   • Sepsi batterica causata da batteri sensibili

8. Prevenzione delle infezioni:

   • Prevenzione delle complicanze infettive in chirurgia, in particolare in chirurgia addominale e ginecologica

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali

Le compresse di ampicillina sono generalmente destinate all'assunzione orale e sono disponibili in diversi dosaggi, come 250 mg e 500 mg. Questa formulazione è comoda per il trattamento domiciliare.

2. Capsule

Come le compresse, le capsule di ampicillina sono destinate all'uso orale e sono spesso disponibili nei dosaggi da 250 mg e 500 mg. Le capsule sono facili da deglutire e comode da usare.

3. Polvere per preparazione di sospensione orale

Questa forma di ampicillina viene utilizzata per creare una sospensione subito prima dell'uso, offrendo un modo pratico per assumere il farmaco a bambini e adulti che hanno difficoltà a deglutire compresse o capsule. La sospensione ha solitamente un dosaggio espresso in mg per ml.

4. Polvere per iniezione

L'ampicillina è disponibile anche sotto forma di polvere diluita per somministrazione endovenosa o intramuscolare. Questa formulazione viene utilizzata in ambito ospedaliero per trattare infezioni gravi che richiedono un intervento antibiotico immediato. I dosaggi possono variare a seconda della gravità della condizione e delle specifiche dell'infezione.

La scelta della forma di dosaggio dell'ampicillina dipende da molti fattori, tra cui l'età del paziente, il tipo e la gravità dell'infezione e la capacità del paziente di assumere il farmaco per via orale.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: l'ampicillina inibisce la sintesi della parete cellulare batterica, causandone la morte. Si lega a proteine chiamate transpeptidasi, coinvolte nella formazione del peptidoglicano, il componente principale della parete cellulare batterica. Questo porta all'interruzione della sintesi del peptidoglicano e all'indebolimento della parete cellulare, che in ultima analisi porta alla morte della cellula batterica.

2. Spettro d'azione: l'ampicillina è generalmente attiva contro i batteri Gram-positivi come

Batteri Gram-positivi:

• Streptococco pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (streptococco beta-emolitico di gruppo A)
• Streptococcus agalactiae (streptococco beta-emolitico di gruppo B)
• Streptococco viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (ceppi sensibili alla meticillina)

Batteri Gram-negativi:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Specie di Shigella
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (in combinazione con altri farmaci eradicanti)

3. Resistenza: alcuni batteri possono essere resistenti all'ampicillina a causa della produzione di beta-lattamasi, un enzima che idrolizza l'anello beta-lattamico dell'ampicillina e lo rende inattivo. Pertanto, in alcuni casi, l'ampicillina può essere utilizzata in combinazione con un inibitore delle beta-lattamasi come l'acido clavulanico per prevenire la distruzione dell'antibiotico.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'ampicillina viene generalmente assorbita rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'assorbimento migliora se il farmaco viene assunto a stomaco vuoto.
2. Distribuzione: Dopo l'assorbimento, l'ampicillina si distribuisce ampiamente nei tessuti e nei fluidi corporei, inclusi polmoni, orecchio medio, bile, urina, ossa, pelle e altri. Penetra anche la barriera placentare e viene escreta nel latte materno.
3. Metabolismo: l'ampicillina non viene metabolizzata dall'organismo. Agisce come agente antibatterico inibendo la sintesi della parete cellulare batterica.
4. Escrezione: l'ampicillina viene escreta dall'organismo principalmente attraverso i reni in forma immodificata. Parte del farmaco viene escreta anche attraverso l'intestino.
5. Emivita: l'emivita dell'ampicillina nell'organismo è di circa 1-1,5 ore negli adulti. Può essere più lunga nei bambini.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

1. Somministrazione orale (compresse, capsule, sospensione):

• Le compresse e le capsule devono essere assunte con acqua, senza masticarle.
• Agitare bene la sospensione prima dell'uso.
• È meglio assumere l'ampicillina a stomaco vuoto, 30 minuti prima del pasto o 2 ore dopo il pasto, per migliorarne l'assorbimento.

2. Somministrazione parenterale (iniezioni):

• Diluire la polvere con la quantità di acqua per preparazioni iniettabili raccomandata.
• Le iniezioni possono essere intramuscolari o endovenose, a seconda delle istruzioni del medico.

Dosaggio

Dosaggio per adulti:

1. Per infezioni lievi o moderate (per via orale):

   • 250-500 mg ogni 6 ore.

2. Per infezioni gravi (orali o parenterali):

   • 500 mg ogni 6 ore im o ev
   • A seconda della gravità dell'infezione, le dosi possono essere aumentate fino a 1 g ogni 6 ore.

3. Meningite (parenterale):

   • 2 g ogni 4 ore EV.

4. Sepsi (parenterale):

   • 1-2 g ogni 4-6 ore p/v.

Dosaggio per bambini:

1. Infezioni generali (orali):

   • 25-50 mg/kg/giorno in dosi frazionate ogni 6-8 ore.

2. Infezioni gravi (per via parenterale):

   • 50-100 mg/kg/giorno in dosi frazionate ogni 4-6 ore.
   • In caso di meningite, la dose può essere aumentata a 200-400 mg/kg/giorno.

Durata del trattamento:

• La durata del trattamento dipende dal tipo e dalla gravità dell'infezione e dalla risposta clinica del paziente alla terapia. Il ciclo di trattamento è solitamente di 7-14 giorni, ma può essere più lungo in caso di meningite o altre infezioni gravi.

Istruzioni speciali

• È importante completare l'intero ciclo di trattamento, anche se i sintomi migliorano, per evitare che i batteri sviluppino resistenza.
• L'ampicillina può causare disturbi allo stomaco, pertanto in caso di malessere è opportuno assumerla con il cibo.
• I pazienti devono essere monitorati per eventuali reazioni allergiche, soprattutto se hanno una storia di sensibilità alle penicilline.

Utilizzare Ampicillina durante la gravidanza

L'uso di ampicillina durante la gravidanza deve essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico e dopo un'attenta valutazione dei benefici per la madre e dei potenziali rischi per il feto. Il medico deve decidere se prescrivere ampicillina, tenendo conto della situazione clinica, della sicurezza e dell'efficacia del farmaco nel caso specifico.

L'ampicillina appartiene alla categoria B della classificazione FDA per l'uso in gravidanza, il che significa che la sua sicurezza per il feto non è stata pienamente stabilita sulla base di studi controllati sull'uomo, ma non vi sono prove di effetti avversi sul feto quando utilizzata in animali in gravidanza. Tuttavia, come per qualsiasi farmaco, i rischi e i benefici devono essere attentamente valutati per ogni singola situazione.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'ampicillina, ad altre penicilline o ad altri antibiotici beta-lattamici devono evitare di usare questo farmaco.
2. Infezioni di tipo mononucleosi: l'uso di ampicillina non è raccomandato nelle infezioni accompagnate da sindrome mononucleosica a causa del rischio di orticaria.
3. Grave compromissione epatica: i pazienti con grave compromissione epatica devono assumere ampicillina con cautela o evitarne l'uso.
4. Allergia: i pazienti con anamnesi di reazioni allergiche ad altri antibiotici beta-lattamici (ad esempio cefalosporine o carbapenemi) potrebbero essere maggiormente a rischio di reazioni allergiche all'ampicillina.
5. Diarrea e superinfezioni: l'uso di antibiotici, tra cui l'ampicillina, può causare diarrea e aumentare il rischio di superinfezioni.
6. Uso prolungato: l'uso prolungato di ampicillina può portare allo sviluppo di resistenza dei microrganismi, pertanto il farmaco deve essere usato con cautela e solo su prescrizione medica.
7. Bambini e adolescenti: l'uso dell'ampicillina nei bambini e negli adolescenti richiede particolare attenzione e supervisione da parte di un medico, soprattutto per quanto riguarda il dosaggio.
8. Gravidanza e allattamento: l'uso di ampicillina durante la gravidanza e l'allattamento può essere autorizzato solo se assolutamente necessario e sotto controllo medico.

Effetti collaterali Ampicillina

1. Reazioni allergiche:

   • Eruzione cutanea
   • Orticaria
   • Prurito
   • Edema di Quincke (aumento improvviso e significativo del volume dei tessuti, più comunemente del viso e del collo)
   • Shock anafilattico (raro, ma è una condizione grave e potenzialmente letale)

2. Disturbi gastrointestinali:

   • Nausea
   • vomito
   • Diarrea
   • Dolore addominale
   • Colite pseudomembranosa (infiammazione del colon causata dagli antibiotici)

3. Disfunzione epatica:

   • Aumento degli enzimi epatici
   • Ittero (raro)

4. Effetti sul sistema emopoietico:

   • Leucopenia (riduzione del numero dei globuli bianchi)
   • Neutropenia (riduzione del numero dei neutrofili)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (riduzione della conta piastrinica)

5. Sistema nervoso:

   • Mal di testa
   • Vertigini
   • Insonnia
   • Convulsioni (rare e solitamente nei pazienti con insufficienza renale)

6. Altre reazioni:

   • Insufficienza renale (rara)
   • candidosi vaginale
   • Candidosi orale (mughetto)

Overdose

1. Disturbi gastrointestinali: aumento improvviso degli effetti collaterali caratteristici dell'ampicillina, come nausea, vomito, diarrea e dispepsia.
2. Reazioni allergiche: possibile sviluppo di reazioni allergiche quali orticaria, prurito, edema facciale, difficoltà respiratorie e shock anafilattico.
3. Disturbi epatici e renali: effetto tossico su fegato e reni, che può manifestarsi con un aumento del livello degli enzimi epatici nel sangue e segni di insufficienza renale.
4. Sintomi neurologici: sintomi neurotossici quali mal di testa, vertigini, alterazioni della coscienza e convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Probenecid: il probenecid può rallentare l'escrezione dell'ampicillina, con conseguente aumento del suo livello nel sangue e prolungamento della sua durata d'azione.
2. Metotrexato: l'ampicillina può aumentare la tossicità del metotrexato, soprattutto ad alti dosaggi, aumentandone i livelli nel sangue ed esacerbandone gli effetti collaterali.
3. Antibiotici: l'associazione di ampicillina con altri antibiotici come tetracicline o macrolidi può ridurre l'efficacia di entrambi i farmaci.
4. Anticoagulanti: l'ampicillina può aumentare l'effetto degli anticoagulanti come il warfarin, con conseguente aumento del tempo di coagulazione e del rischio di sanguinamento.
5. Farmaci che agiscono sul tratto digerente: gli antiacidi, i farmaci contenenti ferro o i farmaci che rallentano la peristalsi intestinale possono ridurre l'assorbimento dell'ampicillina, con conseguente diminuzione della sua efficacia.