Analgin

Analgin (metamizolo sodico) è un farmaco analgesico e antipiretico non oppioide ampiamente utilizzato per alleviare il dolore e abbassare la temperatura corporea. Appartiene alla classe dei derivati pirazolonici e ha anche un debole effetto antinfiammatorio. Analgin è ampiamente utilizzato in molti paesi, ma la sua vendita è limitata o vietata in alcuni stati a causa del rischio di gravi effetti collaterali come l'agranulocitosi.

Il meccanismo d'azione di Analgin consiste nell'inibire la sintesi delle prostaglandine, sostanze che svolgono un ruolo importante nel causare infiammazione, dolore e febbre. Blocca l'enzima cicloossigenasi, necessario per la produzione di prostaglandine, riducendo così dolore e febbre.

Indicazioni Analgina

1. Anestesia:

   • Sindromi dolorose acute e croniche di varia origine, ad esempio dopo interventi chirurgici, infortuni, malattie dell'apparato muscolo-scheletrico.
   • Coliche (renali, biliari).
   • Dolore tumorale e dolore con metastasi ossee.
   • Dolori mestruali.
   • Mal di testa, mal di denti.

2. Antipiretico:

   • Stati febbrili dovuti a raffreddori e malattie infettive, quando l'uso di altri antipiretici è inefficace o controindicato.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

La forma più comune di analgin è rappresentata dalle compresse orali. Le compresse di solito contengono:

• 500 mg di principio attivo (metamizolo sodico) per unità.

Le compresse possono essere assunte con acqua ed è preferibile assumerle dopo i pasti per ridurre al minimo il rischio di irritazione gastrica.

2. Soluzione iniettabile

Analgin è disponibile come soluzione iniettabile che può essere somministrata per via intramuscolare o endovenosa. Fornisce un rapido sollievo da dolore intenso o febbre:

• La concentrazione della soluzione è in genere di 500 mg/mL.

3. Supposte (supposte rettali)

Per uso rettale, Analgin è disponibile anche sotto forma di supposta, che può rappresentare un'alternativa comoda per bambini o adulti che hanno difficoltà ad assumere le pillole:

• Il dosaggio delle supposte può variare, ma spesso contengono anche 500 mg di principio attivo.

4. Soluzione orale (gocce)

La forma liquida di Analgin può essere utilizzata per la somministrazione orale sotto forma di gocce, particolarmente indicata per il dosaggio nei bambini:

• La concentrazione e il dosaggio possono variare, pertanto è necessario seguire scrupolosamente le istruzioni per l'uso.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: l'esatto meccanismo d'azione dell'analgin non è del tutto compreso, ma si ritiene che si leghi ai recettori centrali e periferici per formare metaboliti attivi che bloccano la cicloossigenasi (COX) e inibiscono la formazione di prostaglandine, tra cui la prostaglandina E2, riducendo l'insorgenza di dolore e infiammazione.
2. Azione analgesica: Analgin ha una forte azione analgesica e può essere utilizzato per ridurre vari tipi di dolore, tra cui mal di testa, mal di denti, dolori muscolari, nonché nei processi reumatici e in altri processi infiammatori.
3. Effetto antipiretico: Analgin ha un effetto antipiretico dovuto al suo intervento sui centri di regolazione della temperatura nell'ipotalamo del cervello, contribuendo ad abbassare la temperatura corporea in caso di febbre.
4. Effetti antinfiammatori: sebbene l'Analgin non sia un tipico farmaco antinfiammatorio, può aiutare a ridurre l'infiammazione bloccando la formazione di prostaglandine e riducendo le risposte infiammatorie.
5. Altre azioni: Analgin ha anche effetti antispasmodici che aiutano ad alleviare gli spasmi della muscolatura liscia degli organi interni.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: dopo somministrazione orale, il metamizolo viene generalmente assorbito bene e rapidamente dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento può essere leggermente ritardato in caso di assunzione concomitante con il cibo.
2. Distribuzione: il metamizolo è ampiamente distribuito in tutti i tessuti e gli organi del corpo. Attraversa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno. Il legame con le proteine plasmatiche è basso.
3. Metabolismo: il metamizolo viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi, come la 4-metilamminopiridina, e metaboliti inattivi. Questi metaboliti subiscono un'ulteriore glucuronidazione.
4. Escrezione: il metamizolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente per via renale, sia come composti immodificati che sotto forma di metaboliti. Circa il 70-90% della dose viene escreto attraverso le urine nelle prime 24 ore dopo la somministrazione.
5. Emivita: l'emivita del metamizolo è di circa 2-3 ore, anche se può essere prolungata nei pazienti anziani o in presenza di funzionalità renale compromessa.

Dosaggio e somministrazione

Somministrazione orale (compresse)

• Adulti: la dose abituale è di 500 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 3000 mg.
• Bambini di età superiore a 10 anni (o di peso superiore a 32 kg): la dose è calcolata in base a 8-16 mg/kg corpo 3-4 volte al giorno.

Applicazione rettale (Supposte)

• Adulti: di solito si usano supposte con un dosaggio da 500 mg a 1.000 mg, da 2 a 3 volte al giorno.
• Bambini: la dose viene calcolata anche in base al peso, solitamente non superando i 10-15 mg/kg corporei 2-3 volte al giorno.

Somministrazione parenterale (iniezioni)

• Adulti: 500 mg - 1000 mg di metamizolo sodico somministrati per via intramuscolare o endovenosa 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 2000-3000 mg.
• Bambini: 8-16 mg/kg somministrati per via endovenosa o intramuscolare, non più di 3 volte al giorno.

Caratteristiche dell'applicazione

1. Usare con cautela: Analgin può causare gravi effetti collaterali, tra cui agranulocitosi e reazioni di shock, soprattutto se somministrato per via endovenosa.
2. Reazioni allergiche: prima di iniziare il trattamento, è importante assicurarsi che il paziente non sia allergico al metamizolo sodico o ad altri derivati del pirazolone.
3. Uso in gravidanza e allattamento: l'uso di Analgin non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento senza il consiglio del medico.
4. Interazione con altri medicinali: il metamizolo sodico può interagire con altri medicinali, modificandone l'efficacia o aumentandone gli effetti collaterali.

Utilizzare Analgina durante la gravidanza

L'uso di analgesici durante la gravidanza può avere effetti negativi sul feto e sulla gravidanza stessa. Ecco alcuni dei motivi principali:

1. Rischio di malformazioni congenite: diversi studi hanno dimostrato che l'assunzione di Analgin durante la gravidanza può aumentare il rischio di alcune malformazioni congenite nel feto, come labbro leporino e palatoschisi.
2. Rischio di emorragia: Analgin può aumentare il rischio di emorragia sia nella madre che nel bambino dopo il parto. Ciò è dovuto alla sua capacità di inibire l'aggregazione piastrinica e ridurre la coagulazione del sangue.
3. Effetti tossici sui reni fetali: in alcuni casi, l'uso di Analgin nell'ultimo trimestre di gravidanza può provocare effetti tossici sui reni del feto.

In generale, l'uso di Analgin durante la gravidanza è sconsigliato senza consultare il medico o l'ostetrico-ginecologo.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'analgin o ad altri pirazoloni dovrebbero evitarne l'uso.
2. Sindrome asmatica: l'uso di Analgin può aumentare i sintomi asmatici nei pazienti affetti da sindrome asmatica.
3. Reazioni allergiche: i pazienti con una storia di reazioni allergiche ad altri farmaci, in particolare ai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), potrebbero essere a rischio di sviluppare reazioni allergiche ad Analgin.
4. Asma bronchiale: l'uso di Analgin può causare broncospasmo nei pazienti affetti da asma bronchiale.
5. Disturbi ematologici: Analgin può causare agranulocitosi, trombocitopenia e altri disturbi ematologici; pertanto, non è raccomandato per i pazienti con disturbi del sangue.
6. Gravidanza e allattamento: l'uso di Analgin durante la gravidanza e l'allattamento può essere controindicato a causa dei potenziali rischi per lo sviluppo fetale e infantile.
7. Bambini: l'uso di Analgin nei bambini può essere limitato a causa del rischio di reazioni ematiche e altri effetti collaterali.
8. Insufficienza renale: i pazienti con funzionalità renale compromessa devono evitare di usare Analgin o usarlo con cautela sotto controllo medico.

Effetti collaterali Analgina

1. Reazioni allergiche: includono orticaria, prurito, eruzione cutanea, gonfiore e talvolta shock anafilattico. Queste reazioni possono essere particolarmente pericolose e richiedono cure mediche immediate.
2. Danni al midollo osseo: un effetto collaterale raro ma grave, noto come agranulocitosi, caratterizzato da una significativa diminuzione del numero di globuli bianchi nel sangue, che rende l'organismo più vulnerabile alle infezioni.
3. Disturbi gastrointestinali: includono dispepsia (disturbi digestivi), nausea, vomito, dolore addominale e diarrea.
4. Reazioni cutanee: possono includere prurito, arrossamento della pelle e vari tipi di eruzioni cutanee.
5. Problemi renali: in rari casi possono verificarsi problemi alla funzionalità renale, come aumento dei livelli di creatinina e urea nel sangue.

Overdose

1. Avvelenamento grave: il sovradosaggio di Analgin può causare un avvelenamento grave, che si manifesta con un peggioramento delle condizioni generali, sonnolenza, diminuzione della pressione sanguigna e della respirazione.
2. Danni renali: possono svilupparsi danni renali acuti, soprattutto con l'uso prolungato di dosi elevate.
3. Danni al midollo osseo: è possibile sviluppare anemia aplastica o agranulocitosi, condizioni in cui il midollo osseo non produce abbastanza globuli rossi.
4. Danni al fegato: il sovradosaggio di Analgin può anche causare danni tossici al fegato.

Interazioni con altri farmaci

1. Anticoagulanti: Analgin può aumentare l'effetto degli anticoagulanti come il warfarin, il che può portare a un aumento del tempo di coagulazione e a un aumento del rischio di sanguinamento.
2. Farmaci che agiscono sul tratto digerente: farmaci come gli antiacidi o i preparati contenenti ferro possono ridurre l'assorbimento di Analgin dal tratto gastrointestinale, riducendone l'efficacia.
3. Metotrexato: Analgin può aumentare la tossicità del metotrexato, soprattutto ad alti dosaggi, aumentandone i livelli nel sangue ed esacerbandone gli effetti collaterali.
4. Ciclosporina: Analgin può aumentare la tossicità della ciclosporina aumentandone i livelli ematici e aumentando il rischio di effetti collaterali.
5. Probenecid: il probenecid può rallentare l'eliminazione dell'analgin dall'organismo, il che può portare a un aumento del suo livello nel sangue e a un prolungamento della durata del suo effetto.