Atarax

L'Atarax (idrossizina) è un farmaco appartenente alla classe degli ansiolitici (agenti anti-ansia) e degli antistaminici di prima generazione. È ampiamente utilizzato per trattare l'ansia e la tensione, nonché come sedativo e per ridurre il prurito nelle reazioni allergiche. L'idrossizina è anche utilizzata per la sedazione prima di procedure mediche.

Proprietà farmacologiche

1. Azione ansiolitica:

   • L'idrossizina riduce l'attività in determinate aree del sistema nervoso centrale, con conseguente riduzione dell'ansia e della tensione senza deprimere significativamente il sistema respiratorio, che è spesso un effetto collaterale di tranquillanti più forti come le benzodiazepine.

2. Sedazione:

   • Aiuta a ridurre l'eccitazione e ad addormentarsi più facilmente, risultando utile nel trattamento dei disturbi del sonno correlati all'ansia.

3. Azione antistaminica:

   • L'idrossizina blocca i recettori dell'istamina nel corpo, contribuendo a ridurre le reazioni allergiche come prurito cutaneo, eruzioni cutanee e orticaria.

Indicazioni Ataraxa

1. Reazioni allergiche: il farmaco può essere utilizzato per alleviare i sintomi delle reazioni allergiche, come prurito, orticaria, rinorrea allergica ed eruzioni cutanee.
2. Stress e ansia: l'idrossizina può essere utilizzata come ansiolitico per alleviare l'ansia, la tensione e il nervosismo.
3. Insonnia: grazie alla sua azione sedativa, Atarax può essere utilizzato per migliorare il sonno nei pazienti affetti da insonnia.
4. Altre condizioni: in alcuni casi, Atarax può essere prescritto come antiemetico (contro il vomito) o per ridurre l'attività convulsiva nell'epilessia. Può anche essere usato come premedicazione prima di interventi chirurgici o procedure.
5. Malattie dermatologiche: l'idrossizina può essere utilizzata per trattare prurito e irritazioni cutanee, come eczema o dermatite da contatto.

Modulo per il rilascio

1. Pillole:

   • L'Atarax è più comunemente disponibile sotto forma di compresse orali.
   • Le compresse possono contenere 10 mg, 25 mg o 50 mg di idrossizina, a seconda del dosaggio.

2. Capsule:

   • In alcuni Paesi, Atarax potrebbe essere disponibile sotto forma di capsule, anch'esse destinate alla somministrazione orale.

3. Sciroppo:

   • Per i bambini e gli adulti che hanno difficoltà a deglutire le compresse, Atarax può essere disponibile sotto forma di sciroppo, rendendo il farmaco più facile da assumere.

4. Soluzione iniettabile:

   • In alcuni casi, può essere disponibile una soluzione intramuscolare da utilizzare nei pazienti ospedalizzati per una sedazione rapida.

Farmacodinamica

1. Azione antistaminica:

   • L'idrossizina è un farmaco antistaminico che blocca i recettori dell'istamina H1 periferici e centrali.
   • Ciò ha l'effetto di ridurre il rilascio di istamina e di sopprimerne l'azione, attenuando i sintomi delle reazioni allergiche come prurito, arrossamento, naso che cola e gonfiore.

2. Azione ansiolitica:

   • L'idrossizina ha effetti ansiolitici, cioè la capacità di ridurre l'ansia e la tensione.
   • Ciò è dovuto alla sua capacità di bloccare i recettori centrali H1, nonché ai suoi effetti sui sistemi serotoninergici e adrenergici.

3. Sedazione:

   • L'idrossizina ha proprietà sedative che aiutano a ridurre l'eccitazione del sistema nervoso centrale.
   • Ciò lo rende utile per alleviare l'insonnia e aiuta a migliorare la qualità del sonno.

4. Azione muscolospasmolitica:

   • L'idrossizina ha anche la capacità di ridurre la tensione e gli spasmi muscolari grazie al suo effetto sul sistema nervoso centrale.

5. Azione antiemetica:

   • In alcuni casi, l'idrossizina può essere utilizzata per alleviare la nausea e il vomito, soprattutto se associata ad attività antistaminiche.

6. Azione antiemetica:

   • L'idrossizina può anche essere utilizzata come antiemetico per alleviare la nausea e il vomito, soprattutto nei casi in cui siano coinvolti istamina o altri fattori che causano nausea.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'idrossizina viene solitamente assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni ematiche massime si raggiungono solitamente 1-2 ore dopo l'ingestione.
2. Distribuzione: è ben distribuita negli organi e nei tessuti del corpo, compresi i tessuti cerebrali. L'idrossizina ha un'elevata affinità per le proteine plasmatiche (circa il 90%).
3. Metabolismo: l'idrossizina viene metabolizzata nel fegato con la formazione del metabolita attivo cetirozina, con la partecipazione degli enzimi del citocromo P450. La cetirozina ha proprietà antistaminiche ed è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica.
4. Escrezione: i metaboliti dell'idrossizina vengono escreti principalmente con l'urina sotto forma di coniugati e forme libere.
5. Emivita: l'emivita dell'idrossizina è di circa 20 ore, per cui potrebbe essere necessario assumere il farmaco più volte al giorno per mantenerne livelli costanti nel sangue.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale: le compresse o le capsule di Atarax vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, ma con acqua a sufficienza per facilitarne la deglutizione.
• Sciroppo: utilizzato per facilitare il dosaggio, soprattutto nei bambini o negli adulti con difficoltà di deglutizione.

Dosaggio

Per adulti

• Ansia: la dose iniziale abituale è di 25 mg 3-4 volte al giorno. La dose può essere adattata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità fino a una dose massima di 100 mg al giorno.
• Sedazione prima di procedure mediche: solitamente vengono prescritti 50-100 mg 30 minuti prima della procedura.

Per i bambini

• Ansia e sedazione: il dosaggio per i bambini si basa sul peso corporeo, circa 1 mg/kg di peso corporeo al giorno. Questa dose è solitamente suddivisa in più somministrazioni (ad esempio 12,5 mg tre volte al giorno).
• Prurito e reazioni allergiche: anche 1 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddiviso in più dosi.

Istruzioni speciali

• L'idrossizina può aumentare l'effetto dell'alcol e di altri deprimenti del sistema nervoso centrale. Il consumo di alcol deve essere evitato durante il trattamento.
• Si sconsiglia di guidare veicoli o utilizzare macchinari durante il trattamento con idrossizina, in quanto potrebbe causare sonnolenza o vertigini.
• Si raccomanda cautela nell'uso dell'idrossizina nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa e nei pazienti anziani, a causa del rischio di effetti collaterali.

Utilizzare Ataraxa durante la gravidanza

Se utilizzato durante la gravidanza, si raccomanda la massima cautela, poiché la sua sicurezza per le donne incinte e per il feto in via di sviluppo non è stata ancora completamente stabilita.

Effetto sulla gravidanza

1. Effetti teratogeni:

   • L'idrossizina penetra nella placenta. Studi sugli animali hanno mostrato possibili effetti teratogeni, ma non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza. Per questo motivo, l'uso di idrossizina durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre e prima del parto, è sconsigliato.

2. Effetti sul feto e sui neonati:

   • L'assunzione di idrossizina durante le ultime settimane di gravidanza può causare depressione del sistema nervoso centrale nel neonato. Esistono anche informazioni sul possibile sviluppo di sindrome da astinenza nei neonati se la madre ha assunto idrossizina alla fine della gravidanza.

Raccomandazioni

• L'uso di idrossizina durante la gravidanza è accettabile solo quando il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Si consiglia sempre di consultare un medico prima di iniziare la terapia con questo medicinale.
• Durante la gravidanza, le donne dovrebbero evitare di usare farmaci, a meno che non siano assolutamente necessari e dietro consiglio del medico, considerando i possibili rischi e benefici.

Alternative

• Se è necessario trattare ansia o allergie durante la gravidanza, si possono prendere in considerazione alternative più sicure. Esistono antistaminici e farmaci ansiolitici considerati più sicuri durante la gravidanza. Consultare sempre il medico per l'opzione terapeutica più appropriata e sicura.

Controindicazioni

1. Allergia all'idrossizina o ad altri componenti del farmaco: i pazienti con nota ipersensibilità all'idrossizina devono evitarne l'uso.
2. Gravidanza precoce e allattamento: l'uso dell'idrossizina non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento perché non è stata stabilita la sua sicurezza per il feto o il bambino.
3. Porfiria: il farmaco può provocare un peggioramento di questa malattia.
4. Intervallo QT prolungato: l'idrossizina può prolungare l'intervallo QT, il che è pericoloso nei pazienti con predisposizione associata o prolungamento dell'intervallo QT preesistente.
5. Grave compromissione epatica: l'idrossizina viene metabolizzata nel fegato e il suo uso potrebbe non essere sicuro in caso di grave compromissione epatica.
6. Grave compromissione renale: poiché l'idrossizina viene escreta attraverso i reni, in caso di grave compromissione renale potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
7. Glaucoma: l'idrossizina può aumentare la pressione intraoculare, rendendo il suo uso rischioso per i pazienti affetti da glaucoma.
8. Ritenzione urinaria: poiché l'idrossizina può aggravare questo problema, deve essere usata con cautela nei pazienti con malattie delle vie urinarie.

Effetti collaterali Ataraxa

Effetti collaterali comuni

• Sonnolenza: è uno degli effetti collaterali più comuni, poiché l'idrossizina può avere un effetto sedativo.
• Vertigini: possono manifestarsi in concomitanza con un effetto depressivo generale sul sistema nervoso centrale.
• Stanchezza: un'altra conseguenza comune dell'assunzione di idrossizina è sentirsi stanchi o letargici.

Sistema digerente

• Secchezza delle fauci: l'idrossizina può ridurre la produzione di saliva, provocando una sensazione di secchezza.
• Nausea: in alcuni casi può manifestarsi nausea, sebbene si tratti di un effetto collaterale meno comune.
• Stitichezza: l'idrossizina può influire sull'apparato digerente, causando stitichezza.

Sistema nervoso

• Mal di testa: a volte il mal di testa può manifestarsi come effetto collaterale.
• Tremore o agitazione aumentata: questi sintomi sono meno comuni, ma possono verificarsi in alcuni pazienti.

Sistema cardiovascolare

• Tachicardia: un battito cardiaco accelerato può verificarsi come reazione a un farmaco.

Reazioni allergiche

• Orticaria: eruzioni cutanee che possono essere accompagnate da prurito.
• Edema di Quincke: patologia potenzialmente letale caratterizzata dal gonfiore dei tessuti, tra cui la laringe.

Altri effetti collaterali rari

• Discinesia: movimenti involontari, in particolare tic facciali o gesticolazioni.
• Fotosensibilizzazione: aumento della sensibilità alla luce solare.

Effetti collaterali gravi

Sebbene siano rari, alcuni effetti collaterali possono essere gravi e richiedere cure mediche immediate:

• Depressione respiratoria: soprattutto nei pazienti con patologie respiratorie preesistenti.
• Convulsioni: in casi particolarmente rari possono causare reazioni convulsive.

Overdose

1. Depressione del sistema nervoso centrale (SNC):

   • Uno degli effetti principali del sovradosaggio di idrossizina è la sedazione e la depressione del sistema nervoso centrale.
   • Ciò può manifestarsi sotto forma di sonnolenza profonda, ridotta reattività agli stimoli esterni, torpore, respiro rallentato e persino coma.

2. Disturbi cardiovascolari:

   • Un sovradosaggio di idrossizina può causare ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna), che può portare a vertigini, debolezza, svenimenti e persino collasso.
   • È anche possibile che si sviluppino aritmie cardiache, tra cui una riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia) o un aumento dell'intervallo QT, che possono portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco.

3. Altri effetti indesiderati:

   • Altri possibili effetti del sovradosaggio di idrossizina includono pupille dilatate (midriasi), secchezza delle fauci, stitichezza, ritenzione urinaria, agitazione, irrequietezza e convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Depressivi ad azione centrale: Atarax può aumentare gli effetti depressivi di altri farmaci ad azione centrale come sedativi, alcol, sonniferi, antidepressivi e narcotici. Ciò può causare un aumento della sedazione e del rilassamento muscolare.
2. Farmaci anticolinergici: Atarax può aumentare gli effetti anticolinergici di altri farmaci come antistaminici, antipsicotici, antidepressivi, farmaci antiparkinsoniani e farmaci antitremore. Ciò può portare a compromissione della funzionalità intestinale, della minzione, della vista e delle funzioni cognitive.
3. Bloccanti dei recettori m-colinergici: Atarax può aumentare l'effetto dei bloccanti dei recettori m-colinergici, come farmaci anticolinergici, antipsicotici, antidepressivi e antiparkinsoniani. Ciò può aumentare il rischio di effetti collaterali associati al blocco dei recettori m-colinergici.
4. Stimolanti centrali: Atarax può ridurre l'efficacia degli stimolanti centrali quali amfetamina e desamfetamina a causa della sua azione sedativa.
5. Inibitori del citocromo P450 3A4 (CYP3A4): gli inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo e ritonavir, possono aumentare la concentrazione ematica di atarax e potenziarne gli effetti.