Butadione

Il butadion, noto anche con il nome commerciale internazionale di fenilbutazone, è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) comunemente usato per trattare il dolore e l'infiammazione associati a malattie reumatiche come l'artrite reumatoide e la gotta. Il fenilbutazone agisce inibendo gli enzimi cicloossigenasi (COX-1 e COX-2), coinvolti nella sintesi delle prostaglandine, importanti mediatori dell'infiammazione e del dolore.

Il fenilbutazone era ampiamente utilizzato a metà del XX secolo per curare i reumatismi e altre condizioni infiammatorie, ma il suo impiego è diminuito nel tempo a causa di gravi effetti collaterali e dell'emergere di alternative più sicure.

Indicazioni Butadione

1. Artrite reumatoide: si tratta di una malattia infiammatoria cronica che colpisce le articolazioni e può causare dolore, infiammazione e deformità articolare. Il butadione può aiutare a ridurre l'infiammazione e i sintomi dolorosi nell'artrite reumatoide.
2. Osteoartrite: si tratta di una malattia articolare in cui il tessuto cartilagineo viene distrutto, causando dolore, rigidità e riduzione della mobilità articolare. Il butadione può aiutare a ridurre il dolore e l'infiammazione articolare associati all'osteoartrite.
3. Gotta: si tratta di una forma di artrite causata da un disturbo del metabolismo dell'acido urico nell'organismo, che porta alla formazione di cristalli di acido urico nelle articolazioni. Il butadione può essere utilizzato per alleviare l'infiammazione e il dolore associati alla gotta.
4. Altre condizioni infiammatorie: il butadion può essere utilizzato anche per trattare altre condizioni infiammatorie, come la spondilite anchilosante e la vasculite.

Modulo per il rilascio

Il fenilbutazone, commercialmente noto come butadion, è solitamente disponibile in compresse per somministrazione orale. Le compresse di fenilbutazone possono avere concentrazioni diverse a seconda del paese e del produttore, solitamente da 100 mg o 200 mg.

Farmacodinamica

1. Azione antinfiammatoria: il fenilbutazone ha la capacità di ridurre l'infiammazione inibendo l'attività della cicloossigenasi (COX), un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine a partire dall'acido arachidonico. Ciò porta a una riduzione della formazione di prostaglandine, che svolgono un ruolo chiave nella mediazione dei processi infiammatori.
2. Azione antireumatica: il fenilbutazone ha anche la capacità di ridurre il dolore e l'infiammazione associati a malattie reumatiche come l'artrite reumatoide e l'osteoartrite. Può contribuire a ridurre il gonfiore e l'infiammazione delle articolazioni, con conseguente miglioramento dei sintomi e della funzionalità.
3. Azione antinfiammatoria sulla vescica: il fenilbutazone può essere utilizzato per trattare il dolore causato dai calcoli urinari e altre condizioni infiammatorie della vescica.
4. Azione analgesica: oltre al suo effetto antinfiammatorio, il fenilbutazone può avere anche un effetto analgesico, riducendo il dolore associato all'infiammazione e a varie patologie reumatiche.
5. Effetto a lungo termine: a differenza di altri FANS, gli effetti del fenilbutazone possono persistere a lungo dopo aver smesso di assumerlo.
6. Possibili effetti collaterali: è importante notare che, come altri FANS, il fenilbutazone può causare effetti collaterali indesiderati, tra cui dispepsia, ulcere gastriche e intestinali, nonché un aumento del rischio di complicazioni cardiovascolari e danni renali.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il fenilbutazone viene solitamente assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
2. Distribuzione: è ben distribuito in tutti i tessuti e gli organi del corpo, comprese le articolazioni, dove esercita i suoi effetti antinfiammatori e analgesici.
3. Metabolismo: il fenilbutazone viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. La principale via metabolica è l'idrossilazione, che porta alla formazione di 4-idrossifenilbutazone e 4-idrossietilbutazone.
4. Escrezione: il fenilbutazone e i suoi metaboliti vengono escreti dall'organismo principalmente attraverso i reni.
5. Emivita: l'emivita del fenilbutazone è di circa 5-8 ore.

Dosaggio e somministrazione

1. Somministrazione orale (compresse):

   • Adulti: la dose iniziale è solitamente di 200-400 mg al giorno, somministrata in dosi frazionate (ad esempio, 100 mg 2-4 volte al giorno). La dose di mantenimento può essere ridotta a 100 mg al giorno in base alla risposta clinica e alla tolleranza del paziente.
   • Bambini: l'uso del fenilbutazone nei bambini non è raccomandato a causa dell'elevato rischio di gravi effetti collaterali.

2. Somministrazione endovenosa e intramuscolare:

   • Le iniezioni sono destinate all'uso a breve termine in condizioni acute e vengono solitamente eseguite in ambito ospedaliero. Il dosaggio e il metodo di somministrazione devono essere rigorosamente controllati dal personale medico.

Utilizzare Butadione durante la gravidanza

Rischi dell'uso del fenilbutazone durante la gravidanza:

1. Effetto sul feto:

   • I FANS, compreso il fenilbutazone, possono causare complicazioni cardiopolmonari nel feto, tra cui la chiusura prematura del dotto arterioso, che può causare gravi complicazioni cardiovascolari nel feto.
   • Esiste il rischio di carenza di liquido amniotico (oligoidramnios), che può compromettere lo sviluppo dei polmoni e di altri organi vitali del feto.

2. Impatto sulla gravidanza:

   • Il fenilbutazone può aumentare il rischio di emorragie durante la gravidanza e il parto, con conseguente rischio per la salute sia della madre che del bambino.
   • I FANS possono ritardare il travaglio o aumentare il rischio di preeclampsia.

3. Raccomandazioni:

   • L'uso del fenilbutazone durante la gravidanza, soprattutto nel terzo trimestre, è severamente controindicato a causa degli elevati rischi per la salute della madre e del bambino.
   • Se una donna che assume fenilbutazone pianifica una gravidanza o scopre di essere incinta, deve consultare immediatamente il proprio medico per discutere di alternative terapeutiche sicure e possibili precauzioni.

Alternative terapeutiche:

Durante la gravidanza, è importante che le donne prendano in considerazione alternative più sicure per gestire il dolore e l'infiammazione. Un professionista sanitario può aiutarle a scegliere il farmaco o il trattamento più adatto e sicuro durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Intolleranza individuale: le persone con nota intolleranza individuale al fenilbutazone o a qualsiasi altro componente del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Anamnesi di reazioni allergiche: nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche al fenilbutazone o ad altri farmaci, tra cui l'aspirina o altri FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), l'uso del fenilbutazone può essere controindicato.
3. Malattie del sangue: il fenilbutazone può causare agranulocitosi (una brusca diminuzione del numero di globuli bianchi) e altri disturbi dell'emopoiesi. Pertanto, il farmaco è controindicato nei pazienti con disturbi dell'emopoiesi, tra cui agranulocitosi, leucopenia e anemia aplastica.
4. Malattie epatiche e renali: l'uso di fenilbutazone può essere controindicato nei pazienti affetti da gravi malattie epatiche o renali a causa del rischio di sviluppare danni tossici a questi organi.
5. Ulcera peptica: l'uso di fenilbutazone può aumentare il rischio di sviluppare ulcere gastriche e di sanguinamento ad esse correlato, pertanto il farmaco è controindicato nei pazienti affetti da queste patologie.
6. Gravidanza e allattamento: il fenilbutazone è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa del rischio per il feto o il bambino.
7. Popolazione pediatrica: l'uso del fenilbutazone nei bambini e negli adolescenti può essere controindicato a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza in questa fascia d'età.

Effetti collaterali Butadione

1. Sintomi dispeptici: includono nausea, vomito, diarrea, bruciore di stomaco e disturbi gastrici. I pazienti possono anche manifestare perdita di appetito.
2. Malattia ulcerosa: il butadion può aumentare il rischio di sviluppare ulcere gastriche e intestinali, soprattutto nei pazienti predisposti a questa condizione o quando assumono contemporaneamente altri FANS.
3. Pressione alta: alcuni pazienti possono manifestare pressione alta durante l'assunzione di butadion.
4. Reazioni allergiche: possono includere eruzioni cutanee, prurito, angioedema o dermatite allergica.
5. Aumento dei livelli di acido urico: in alcuni pazienti, il butadione può contribuire ad aumentare i livelli di acido urico nel sangue, il che può essere indesiderato in caso di gotta.
6. Compromissione della funzionalità renale: in alcuni pazienti, soprattutto con l'uso prolungato e con dosi elevate, può verificarsi una compromissione della funzionalità renale.
7. Sanguinamento: il butadione può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale, soprattutto nei pazienti affetti da ipertensione o predisposizione al sanguinamento.

Overdose

1. Ulcere e sanguinamento: il fenilbutazone può causare ulcere allo stomaco e all'intestino, che possono portare a sanguinamento e perforazione. Il sovradosaggio può aumentare il rischio di queste complicazioni.
2. Danni e compromissione renale: in caso di sovradosaggio di fenilbutazone può verificarsi insufficienza renale acuta dovuta a ipotensione e ipovolemia causate da emorragia e disidratazione.
3. Complicanze cardiache: il sovradosaggio di fenilbutazone può causare aritmie cardiache e insufficienza cardiaca a causa dei potenziali effetti del farmaco sul sistema cardiovascolare.
4. Sintomi neurologici: possono verificarsi mal di testa, vertigini, sonnolenza, disturbi della vista e altri sintomi neurologici.
5. Insufficienza respiratoria: l'insufficienza respiratoria può svilupparsi a causa della paralisi dei muscoli respiratori.
6. Disturbi metabolici: possono verificarsi squilibrio elettrolitico e acidosi metabolica.
7. Convulsioni e crisi convulsive: in rari casi possono verificarsi crisi convulsive.

Interazioni con altri farmaci

1. Intolleranza individuale: le persone con nota intolleranza individuale al fenilbutazone o a qualsiasi altro componente del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Anamnesi di reazioni allergiche: nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche al fenilbutazone o ad altri farmaci, tra cui l'aspirina o altri FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), l'uso del fenilbutazone può essere controindicato.
3. Malattie del sangue: il fenilbutazone può causare agranulocitosi (una brusca diminuzione del numero di globuli bianchi) e altri disturbi dell'emopoiesi. Pertanto, il farmaco è controindicato nei pazienti con disturbi dell'emopoiesi, tra cui agranulocitosi, leucopenia e anemia aplastica.
4. Malattie epatiche e renali: l'uso di fenilbutazone può essere controindicato nei pazienti affetti da gravi malattie epatiche o renali a causa del rischio di sviluppare danni tossici a questi organi.
5. Ulcera peptica: l'uso di fenilbutazone può aumentare il rischio di sviluppare ulcere gastriche e di sanguinamento ad esse correlato, pertanto il farmaco è controindicato nei pazienti affetti da queste patologie.
6. Gravidanza e allattamento: il fenilbutazone è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa del rischio per il feto o il bambino.
7. Popolazione pediatrica: l'uso del fenilbutazone nei bambini e negli adolescenti può essere controindicato a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza in questa fascia d'età.