Voltaren

Voltaren è il nome commerciale di un farmaco il cui principio attivo è il diclofenac. Il diclofenac appartiene a una classe di farmaci chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici.

Voltaren è spesso utilizzato per alleviare il dolore e l'infiammazione in diverse condizioni, quali osteoartrite, artrite reumatoide, gotta, dolori muscolari, reumatismi e altre condizioni associate a sintomi infiammatori e dolorosi.

Voltaren è disponibile in diverse formulazioni: compresse, capsule, gel, crema, unguento e soluzione per somministrazione intramuscolare ed endovenosa. A seconda della forma di rilascio e delle esigenze individuali del paziente, può essere utilizzato sia per il trattamento locale che sistemico.

Indicazioni Voltaren

1. Osteoartrite: Voltaren è efficace nel ridurre il dolore e l'infiammazione associati all'osteoartrite, contribuendo a migliorare la mobilità articolare.
2. Artrite reumatoide: questo farmaco aiuta a ridurre l'infiammazione, il dolore e la rigidità mattutina associati all'artrite reumatoide.
3. Spondilite anchilosante (morbo di Bechterew): il diclofenac sodico è utilizzato per alleviare il dolore e l'infiammazione associati a questa patologia che colpisce la colonna vertebrale.
4. Artrite gottosa acuta: il farmaco può essere prescritto per ridurre l'infiammazione e il dolore durante gli attacchi di gotta.
5. Sindromi dolorose spinali: Voltaren aiuta ad alleviare il mal di schiena causato da vari motivi, tra cui le ernie intervertebrali.
6. Sindrome dolorosa da infortuni: ad esempio, in caso di distorsioni, contusioni o dolore postoperatorio. Voltaren è efficace nel ridurre dolore e gonfiore.
7. Altre condizioni dolorose e infiammatorie: tra cui algomenorrea (mestruazioni dolorose), mal di denti e dolore post-operatorio.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: questa è la forma orale. Le compresse vengono solitamente assunte intere con acqua, solitamente durante o dopo i pasti.
2. Capsule: simili alle compresse, le capsule contengono diclofenac per uso orale e vengono assunte intere con acqua.
3. Gel: i gel Voltaren sono destinati all'uso esterno. Si applicano sulla pelle nella zona dolorante e si massaggiano delicatamente.
4. Unguenti: gli unguenti sono anch'essi destinati all'uso esterno e servono ad alleviare il dolore e l'infiammazione.
5. Cerotti: alcuni produttori possono realizzare cerotti contenenti diclofenac per applicazione topica sulla pelle.

Farmacodinamica

1. Inibizione della cicloossigenasi (COX): il principale meccanismo d'azione del diclofenac è l'inibizione dell'enzima cicloossigenasi (COX), coinvolto nella formazione di prostaglandine a partire dall'acido arachidonico. Ciò si traduce in una riduzione della formazione di prostaglandine, con conseguente riduzione di infiammazione, dolore e febbre.
2. Soppressione della produzione di prostaglandine: il diclofenac sopprime la produzione di prostaglandine infiammatorie (in particolare PGE2), il che comporta una riduzione dell'infiammazione e del dolore.
3. Azione antinfiammatoria: il diclofenac riduce l'intensità delle reazioni infiammatorie, tra cui la permeabilità capillare, la migrazione dei leucociti verso il sito dell'infiammazione e la fagocitosi.
4. Effetto analgesico: il farmaco riduce la sensibilità al dolore sopprimendo la formazione di prostaglandine nel sito dell'infiammazione e riducendo l'irritazione delle terminazioni nervose periferiche.
5. Effetto antipiretico: il diclofenac è in grado di ridurre la temperatura corporea durante la febbre agendo sui regolatori centrali della termoregolazione nell'ipotalamo.
6. Uso a lungo termine: a lungo termine, il diclofenac può avere effetti anche sui mediatori infiammatori e sulla risposta immunitaria, contribuendo a ridurre l'infiammazione cronica.
7. Selettività d'azione: il diclofenac ha un effetto più forte sulla COX-2 che sulla COX-1, il che è considerato più favorevole in termini di minimizzazione degli effetti collaterali sul tratto gastrointestinale.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il diclofenac sodico è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La velocità e l'entità dell'assorbimento dipendono dalla forma del farmaco (ad esempio compresse, capsule, supposte) e dalla presenza di cibo nello stomaco.
2. Distribuzione: è ampiamente distribuito nell'organismo e penetra in molti tessuti e organi, comprese le articolazioni, dove esercita i suoi effetti analgesici e antinfiammatori.
3. Metabolismo: il diclofenac viene metabolizzato nel fegato, principalmente in metaboliti idrossilici. Uno dei principali metaboliti, il 4'-idrossidiclofenac, possiede anche attività farmacologica.
4. Escrezione: la maggior parte dei metaboliti e una piccola quantità di diclofenac immodificato vengono escreti dall'organismo attraverso i reni. Una parte viene escreta anche attraverso la bile nell'intestino.
5. Emivita: l'emivita del diclofenac è di circa 1-2 ore, mentre quella del suo principale metabolita è di circa 4 ore.
6. Effetti sul tratto gastrointestinale: il diclofenac sodico può causare irritazione della mucosa gastrica e un aumento del rischio di ulcere e sanguinamento del tratto gastrointestinale.
7. Effetto cumulativo: con l'uso regolare di diclofenac, il farmaco può accumularsi nell'organismo, aumentando il rischio di effetti collaterali, soprattutto quelli associati al suo effetto sul tratto gastrointestinale e sui reni.

Dosaggio e somministrazione

Dosaggio per adulti:

1. Uso orale (compresse e capsule):

   • La dose iniziale abituale è di 100-150 mg al giorno, suddivisa in 2-3 somministrazioni. Per condizioni meno gravi o trattamenti a lungo termine, la dose di mantenimento può essere ridotta a 75-100 mg al giorno.
   • Nelle forme retard (azione prolungata), solitamente si assumono 100 mg una volta al giorno.

2. Uso esterno (gel):

   • Applicare uno strato sottile di gel sulla zona interessata 3-4 volte al giorno, massaggiando delicatamente sulla pelle.

3. Supposte:

   • La dose abituale è di 50-100 mg al giorno, somministrata per via rettale, suddivisa in 1-2 dosi.

4. Iniezioni:

   • Utilizzato per il trattamento a breve termine della sindrome dolorosa acuta, il dosaggio di 75 mg viene somministrato per via intramuscolare profonda. La somministrazione può essere ripetuta dopo alcune ore, ma non più di due iniezioni al giorno.

Istruzioni speciali:

• L'uso concomitante con altri FANS deve essere evitato per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali gastrointestinali.
• Per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali, si raccomanda di utilizzare la dose minima efficace per il minor tempo possibile.
• Durante l'assunzione di Voltaren è consigliabile assumere cibo, latte o antiacidi per proteggere lo stomaco.
• I pazienti affetti da malattie cardiache, renali, epatiche e gli anziani necessitano di particolare cautela e supervisione medica.

Utilizzare Voltaren durante la gravidanza

1. Classificazione FDA:

   • Il diclofenac rientra nella categoria C della FDA per l'uso nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza, il che significa che studi sugli animali hanno mostrato effetti dannosi sul feto, ma non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza. Passa alla categoria D nel terzo trimestre a causa dei potenziali rischi per il feto, tra cui il rischio di chiusura prematura del dotto arterioso nel feto e la possibile riduzione del volume del liquido amniotico.

2. Terzo trimestre:

   • L'uso di diclofenac e altri FANS durante il terzo trimestre di gravidanza è associato a un aumento del rischio di problemi cardiaci fetali e altre complicazioni, tra cui ritardo del travaglio e un aumento del rischio di emorragia materna e fetale durante il travaglio. L'uso durante questo periodo è controindicato.

3. Primi due trimestri:

   • Sebbene l'uso di Voltaren nei primi due trimestri sia considerato rischioso, in alcuni casi il medico può ritenerlo accettabile se il potenziale beneficio per la madre supera i rischi per il feto. Tutte le decisioni sull'uso devono essere prese in consultazione con il medico.

Alternative e precauzioni:

• Per gestire i sintomi del dolore durante la gravidanza, il medico potrebbe consigliare altre alternative più sicure, come il paracetamolo (acetaminofene), considerato più sicuro durante la gravidanza, soprattutto nel secondo trimestre.
• Consultare sempre il medico prima di iniziare o continuare l'uso di qualsiasi medicinale, incluso Voltaren, durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Intolleranza individuale: le persone con nota intolleranza individuale al diclofenac sodico o a qualsiasi altro componente del farmaco devono evitarne l'uso.
2. Reazioni allergiche: nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche al diclofenac o ad altri FANS come l'aspirina o l'ibuprofene, l'uso di diclofenac può essere controindicato a causa del possibile rischio di sviluppare reazioni allergiche.
3. Ulcera peptica: il diclofenac può aumentare il rischio di sviluppare ulcera peptica e sanguinamento dello stomaco e dell'intestino, pertanto il farmaco è controindicato nei pazienti affetti da queste patologie.
4. Malattie cardiache e vascolari gravi: l'uso di diclofenac può aumentare il rischio di complicazioni cardiovascolari come infarto del miocardio o ictus, soprattutto nei pazienti con gravi malattie cardiache o vascolari.
5. Dopo un intervento di bypass aorto-coronarico: il diclofenac è controindicato nel periodo successivo all'intervento di bypass aorto-coronarico a causa di un aumento del rischio di trombosi, infarto del miocardio e mortalità.
6. Malattia renale ed epatica grave: l'uso di diclofenac può essere controindicato nei pazienti affetti da grave malattia renale o epatica a causa del rischio di danni tossici a questi organi.
7. Gravidanza e allattamento: il diclofenac è controindicato durante la gravidanza, soprattutto nel terzo trimestre, e durante l'allattamento a causa del rischio per il feto o il bambino.
8. Popolazione pediatrica: l'uso di diclofenac nei bambini e negli adolescenti può essere limitato a causa dei dati limitati sull'efficacia e sulla sicurezza in questa fascia d'età.

Effetti collaterali Voltaren

1. Danni gastrointestinali: includono sintomi dispeptici come nausea, vomito, diarrea, bruciore di stomaco e disturbi addominali. Possono anche svilupparsi ulcere allo stomaco o all'intestino, sanguinamento e perforazione.
2. Danni renali: l'uso di Voltaren può causare compromissione della funzionalità renale, soprattutto nei soggetti con predisposizione o fattori di rischio.
3. Aumento della pressione sanguigna: in alcuni pazienti, Voltaren può causare un aumento della pressione sanguigna.
4. Reazioni allergiche: possono includere eruzioni cutanee, prurito, angioedema o dermatite allergica.
5. Danni al fegato: alcuni pazienti possono manifestare alterazioni della funzionalità epatica, tra cui un aumento degli enzimi epatici.
6. Mal di testa e vertigini: potrebbero verificarsi mal di testa, vertigini e sonnolenza.
7. Danni al sangue: Voltaren può causare disturbi emorragici, anemia e altri disturbi della funzionalità ematica.
8. Danni cardiovascolari: potrebbe esserci un rischio maggiore di infarto o ictus.
9. Effetti collaterali sulla pelle: includono arrossamento, prurito, eruzione cutanea e altre reazioni cutanee.

Overdose

1. Ulcere e sanguinamento: il diclofenac sodico può causare ulcere nello stomaco e nell'intestino, che possono portare a sanguinamento e perforazione.
2. Danno renale: il sovradosaggio di diclofenac può causare danno renale acuto dovuto a ipotensione e ipovolemia associate a sanguinamento e disidratazione.
3. Complicanze cardiache: aritmie cardiache e insufficienza cardiaca possono verificarsi a causa degli effetti sul sistema cardiovascolare.
4. Sintomi neurologici: possono includere mal di testa, vertigini, sonnolenza, disturbi della vista e altri sintomi neurologici.
5. Insufficienza respiratoria: in rari casi può verificarsi un'insufficienza respiratoria dovuta alla paralisi dei muscoli respiratori.
6. Disturbi metabolici: possono includere squilibrio elettrolitico e acidosi metabolica.
7. Sindrome convulsiva: è possibile lo sviluppo di una sindrome convulsiva.

Interazioni con altri farmaci

1. Acido acetilsalicilico (aspirina) e altri FANS: l'uso concomitante di diclofenac con altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) può aumentare il rischio di sviluppare lesioni ulcerative e sanguinamento gastrointestinale.
2. Anticoagulanti (ad esempio warfarin): il diclofenac può potenziare l'effetto degli anticoagulanti come il warfarin, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento.
3. Farmaci che influiscono sulla funzionalità renale: il diclofenac può peggiorare la funzionalità renale e aumentare il rischio di insufficienza renale se usato in concomitanza con diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) e altri farmaci che influiscono sulla funzionalità renale.
4. Metotrexato: l'uso di diclofenac insieme al metotrexato può aumentare la tossicità di quest'ultimo, soprattutto a livello renale.
5. Ciclosporina e litio: il diclofenac può aumentare la concentrazione di ciclosporina e litio nel sangue, con conseguente aumento della tossicità.
6. Altri farmaci che agiscono sul tratto gastrointestinale: l'uso di diclofenac con glucocorticosteroidi, alcol o agonisti del recettore della serotonina può anche aumentare il rischio di sviluppare ulcere peptiche e sanguinamento.
7. Agenti antipertensivi: il diclofenac può ridurre l'effetto degli agenti antipertensivi come gli ACE inibitori e i beta-bloccanti.