Bicotrim

Il Bicotrim è una sostanza antibatterica artificiale appartenente alla categoria dei sulfonamidi. È una combinazione di farmaci contenente trimetoprim e sulfametossazolo.

Il sulfametossazolo ha una struttura simile al PABA, interrompe il legame dell'acido diidrofolico all'interno delle cellule microbiche, impedendo l'incorporazione del PABA nella sua molecola.

Il trimetoprim potenzia l'attività del sulfametossazolo impedendo la riduzione dell'acido diidrofolico con la sua conversione in acido tetraidrofolico (una forma attiva della vitamina B9), responsabile del metabolismo proteico e della divisione cellulare batterica.

Indicazioni Bicotrima

Viene utilizzato per le seguenti infezioni:

• infezioni del tratto urogenitale: cistite, prostatite con uretrite, pielonefrite e pielite, nonché cancroide, gonorrea (sia negli uomini che nelle donne), epididimite, granuloma nella zona inguinale e donovanosi;
• lesioni delle vie respiratorie: broncopolmonite, nonché polmonite lobare, bronchite (fase attiva e cronica), pneumocistosi e bronchiectasie;
• malattie che colpiscono gli organi ORL: sinusite con tonsillite, ma anche otite media, scarlattina o laringite;
• infezioni gastrointestinali: febbre paratifoide, colecistite, salmonellosi con febbre tifoide e, inoltre, colangite, dissenteria, colera e gastroenterite causate dall'azione di ceppi enterotossici di E. coli;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: piodermite, acne, infezioni traumatiche e foruncolosi;
• osteomielite (in fase cronica o attiva) e altre infezioni dell'osteoartrite, brucellosi in fase attiva, paracoccidioidomicosi, malaria (plasmodium falciparum) e toxoplasmosi (terapia combinata).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto sotto forma di sospensione orale per bambini (0,24 g/5 ml), in flaconi da 60 o 100 ml. Il kit contiene anche un misurino.

Farmacodinamica

Un farmaco battericida con un ampio spettro d'azione contro i seguenti batteri:

• streptococchi (ceppi emolitici sensibili alla penicillina), stafilococchi, pneumococchi e gonococchi con meningococchi;
• salmonella (compresa Salmonella paratyphi e Salmonella typhi), Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossigeni), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (ceppi che dimostrano sensibilità all'ampicillina), Klebsiella e bacilli del carbonchio;
• bacilli della pertosse, asteroidi Nocardia, Proteus, enterococchi fecali, Pasteurella, Brucella e bacilli della tularemia;
• micobatteri (compresi i bacilli di Hansen), enterobacter con citrobacter, providencia, morganella e legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, alcune varietà di Pseudomonas (esclusa Pseudomonas aeruginosa), Yersinia con Shigella, Pneumocystis carinii e Chlamydia (tra cui Chlamydophila psittaci e Chlamydia trachomatis);
• semplici: Coccidioides immitis, funghi patogeni, plasmodi, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii e leishmania.

La resistenza è dimostrata da: Pseudomonas aeruginosa, treponemi, corinebatteri, bacilli di Koch, virus e Leptospira spp.

Indebolisce l'attività dei batteri intestinali, riducendo i livelli di riboflavina con timina, vitamine del gruppo B e niacina nell'intestino. L'effetto medicinale dura 7 ore.

Farmacocinetica

L'assorbimento dopo somministrazione orale è del 90%. I valori di TCmax sono compresi tra 1 e 4 ore. Con una singola somministrazione, il farmaco mantiene una concentrazione terapeutica per 7 ore.

Il farmaco si distribuisce uniformemente nell'organismo, superando le barriere istoematiche. Nelle urine e nei polmoni si formano indicatori che superano i livelli plasmatici. Volumi minori del farmaco si accumulano nelle secrezioni vaginali, nei tessuti e nelle secrezioni della prostata, nel liquido cerebrospinale, nelle secrezioni bronchiali, nel liquido dell'orecchio medio, nella saliva con la bile, nel latte materno, nelle ossa e nel liquido oculare con il liquido interstiziale. Il legame proteico intraplasmatico è del 66% (per il sulfametossazolo) e del 45% (per il trimetoprim).

I processi metabolici del sulfametossazolo avvengono principalmente con la formazione di derivati acetilici. I componenti metabolici non hanno effetto antimicrobico.

Viene escreto dai reni sotto forma di elementi metabolici (80% in 72 ore) e immodificato (20% sulfametossazolo e 50% trimetoprim); il resto viene escreto nell'intestino.

L'emivita del sulfametossazolo è di 9-11 ore, mentre quella del trimetoprim è di 10-12 ore. Nei bambini, questo indicatore è quasi impercettibile e dipende dall'età: fino a 12 mesi - 7-8 ore; entro 1-10 anni - 5-6 ore.

Nelle persone con problemi renali e negli anziani, l'emivita aumenta.

Dosaggio e somministrazione

In caso di infezioni non complicate:

• neonati di età compresa tra 2 e 5 mesi: 2,5 ml della sostanza 2 volte al giorno;
• bambini da 0,5 a 5 anni: 5 ml di farmaco 2 volte al giorno;
• bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 10 ml del farmaco 2 volte al giorno.

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Utilizzare Bicotrima durante la gravidanza

È vietato l'uso del medicinale durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• forte sensibilità personale (anche ai sulfamidici);
• insufficienza renale o epatica;
• anemia aplastica o perniciosa;
• leucopenia o agranulocitosi;
• carenza della componente G6PD.

Effetti collaterali Bicotrima

Gli effetti collaterali includono:

• disfunzione del sistema nervoso: vertigini o mal di testa. Possibile sviluppo di depressione, tremori, meningite asettica, neurite periferica e apatia;
• problemi all'apparato respiratorio: infiltrazioni all'interno dei polmoni e spasmi bronchiali;
• Disturbi digestivi: diarrea, dolore addominale, vomito, stomatite, perdita di appetito, glossite e nausea. Inoltre, epatite, colestasi, enterocolite pseudomembranosa, aumento dell'attività delle transaminasi intraepatiche ed epatonecrosi;
• danni agli organi emopoietici: trombocitopenia, leucopenia o neutropenia, anemia megaloblastica e agranulocitosi;
• infezioni del tratto urinario: cristalluria, poliuria, ematuria, nefrite tubulointerstiziale, aumento dei livelli di urea, disfunzione renale, nefropatia tossica (con anuria e oliguria) e ipercreatininemia;
• problemi legati al funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico: mialgia o artralgia;
• segni di allergia: eruzione cutanea, edema di Quincke, febbre, prurito, encefalopatia epatica media (EME) (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), fotosensibilità, miocardite allergica, necrolisi epidermica tossica (NET), dermatite esfoliativa e iperemia che colpisce la sclera;
• altri sintomi: ipoglicemia.

Overdose

L'avvelenamento può causare confusione, vomito o nausea.

È necessario interrompere l'uso di Bicotrim, effettuare una lavanda gastrica (massimo 2 ore dopo l'intossicazione) e somministrare alla vittima abbondanti liquidi. Si pratica inoltre una diuresi intensiva e si prescrive l'uso di folinato di calcio (5-10 mg al giorno).

Interazioni con altri farmaci

È compatibile con le seguenti sostanze: destrosio al 5% e al 10% (infusioni endovenose), levulosio al 5% (infusioni endovenose), NaCl allo 0,9% (infusioni endovenose) e una combinazione di NaCl allo 0,18% con destrosio al 4% (infusioni endovenose). L'elenco include anche destrano 70 al 6% o destrano 40 al 10% (infusioni endovenose) in combinazione con destrosio al 5% o NaCl allo 0,9%, nonché la soluzione iniettabile di Ringer.

Il farmaco aumenta l'effetto anticoagulante degli anticoagulanti indiretti e l'attività del metotrexato e degli agenti antidiabetici.

Riduce la gravità del metabolismo intraepatico della fenitoina (ne prolunga l'emivita del 39%) e del warfarin, potenziandone l'effetto.

Riduce l'affidabilità degli anticoncezionali orali (sopprime la flora intestinale e riduce la circolazione degli elementi ormonali nel fegato e nell'intestino).

L'emivita del trimetoprim si riduce quando viene somministrato in associazione alla rifampicina.

La pirimetamina in dosi superiori a 25 mg a settimana aumenta la probabilità di anemia megaloblastica.

I diuretici (soprattutto i tiazidici) aumentano il rischio di trombocitopenia.

L'efficacia terapeutica è ridotta se associata a procaina, benzocaina o procainamide (e altri farmaci che, una volta idrolizzati, formano PABA).

Un effetto allergico crociato può verificarsi tra farmaci diuretici (furosemide, tiazidi, ecc.) e farmaci antidiabetici assunti per via orale (derivati delle sulfoniluree) da un lato e anche tra sulfonamidi antimicrobici dall'altro.

I barbiturici con fenitoina e PAS potenziano i sintomi della carenza di vitamina B9.

I derivati dell'acido salicilico potenziano l'effetto del Bicotrim.

La vitamina C e l'esametilentetrammina (e altre sostanze che acidificano l'urina) aumentano la probabilità di cristalluria.

Si osserva una diminuzione dell'assorbimento del farmaco in caso di associazione con colestiramina: per questo motivo, quest'ultima viene somministrata 1 ora dopo o 4-6 ore prima della somministrazione di cotrimossazolo.

I farmaci che sopprimono i processi emopoietici nel midollo osseo aumentano la probabilità di mielosoppressione.

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Condizioni di archiviazione

Bicotrim deve essere conservato in un flacone ben chiuso. Temperatura: non superiore a 25 °C. È vietato congelare la sospensione.

Data di scadenza

Bicotrim può essere utilizzato entro 2 anni dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Non prescrivere ai bambini se è stata diagnosticata loro iperbilirubinemia.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Baktiseptol, Groseptol, Biseptol con Baktrim, oltre a Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol con Bi-sept, Biseptrim e Triseptol. Nell'elenco sono presenti anche Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol con Sumetrolim e Cotrimoxazolo.