Diclovit

Il diclovit presenta attività analgesica, antinfiammatoria, antipiastrinica e antipiretica.

Il principio attivo principale del farmaco è la soppressione dell'attività di COX-1 e COX-2. Di conseguenza, si verifica un disturbo del metabolismo dell'acido arachidonico. Allo stesso tempo, il legame del PG nella zona infiammatoria si indebolisce. Ciò provoca una riduzione del dolore durante il movimento o a riposo. Inoltre, il gonfiore e la rigidità articolare al mattino scompaiono. Il farmaco aumenta l'ampiezza di movimento articolare.

Indicazioni Diclovita

Viene utilizzato per trattare i seguenti disturbi:

• lombalgia e lombosciatalgia;
• lesioni dell'apparato muscolo-scheletrico che presentano attività degenerativa o infiammatoria;
• periartrite di natura spalla-scapolare;
• nevralgia o borsite;
• trisma, gonfiore, infiammazione o dolore associati a procedure ginecologiche, odontoiatriche, ortopediche e di altro tipo;
• sinovite o mialgia;
• dolore associato a lesioni o operazioni;
• tendovaginite;
• attacchi di emicrania;
• colica.

In ginecologia, gli ovuli vengono utilizzati per annessiti, dismenorrea primaria e perimetrite. Oltre a ciò, il farmaco può essere utilizzato come componente aggiuntivo di una terapia complessa per le patologie che colpiscono l'apparato otorinolaringoiatrico (ad attività infiammatoria-infettiva), accompagnate da dolore intenso.

[ 1 ]

Modulo per il rilascio

La sostanza terapeutica viene rilasciata sotto forma di gel, supposte e capsule.

Farmacodinamica

Il farmaco riduce il dolore che si manifesta dopo interventi chirurgici o lesioni e, di conseguenza, l'intensità dell'infiammazione. Riduce il dolore e il sanguinamento che si sviluppano in caso di algomenorrea primaria.

Farmacocinetica

Assorbimento.

L'assorbimento delle supposte avviene a velocità elevata, ma più lentamente rispetto alle compresse gastroresistenti. Quando si utilizzano supposte in una dose da 50 mg, i valori di Cmax plasmatica vengono rilevati dopo 60 minuti, ma i valori massimi per unità di dose sono circa 2/3 della concentrazione ottenuta utilizzando compresse gastroresistenti (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biodisponibilità.

Come con la somministrazione orale del farmaco, dopo l'uso di supposte, i valori di AUC sono circa la metà di quelli ottenuti con la somministrazione parenterale. Con l'uso ripetuto del farmaco, le caratteristiche farmacocinetiche non cambiano. Se si rispettano i dosaggi prescritti, il farmaco non si accumula.

Processi di distribuzione.

La sintesi proteica intraplasmatica è del 99,7%; la sostanza si lega principalmente alle albumine (99,4%).

Il diclofenac penetra nella sinovia, raggiungendo i valori di Cmax più tardi rispetto al plasma sanguigno (di 2-4 ore). L'emivita immaginaria dalla sinovia è di 3-6 ore. Dopo 2 ore dal raggiungimento della Cmax plasmatica, i valori di diclofenac nella sinovia rimangono superiori a quelli del plasma sanguigno; questo indicatore si mantiene per 12 ore.

Piccole quantità del farmaco (100 ng/ml) si trovano nel latte materno. Il volume stimato della sostanza che entra nell'organismo di un bambino allattato al seno con il latte è equivalente a una dose di 0,03 mg/kg al giorno.

Processi di scambio.

Il metabolismo del Diclovit avviene in parte attraverso la glucuronidazione della molecola originale, ma si sviluppa principalmente attraverso metossilazione multipla e singola con idrossilazione, con conseguente formazione di diversi elementi metabolici di tipo fenolico, la maggior parte dei quali forma coniugati che si combinano con l'acido glucuronico. La bioattività presenta due componenti metaboliche, ma è significativamente inferiore a quella del diclofenac.

Escrezione.

La clearance plasmatica sistemica del farmaco è di 263±56 ml al minuto (livello medio±DS). L'emivita intraplasmatica terminale è di 1-2 ore. Anche l'emivita dei 4 componenti metabolici, inclusi 2 farmacoattivi, è breve ed è di 1-3 ore.

Circa il 60% della dose viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati, insieme all'acido glucuronico della molecola intatta, e anche sotto forma di componenti metabolici, la maggior parte dei quali viene trasformata in coniugati di tipo glucuronide. Meno dell'1% del farmaco viene escreto immodificato. La restante parte della dose viene escreta nelle feci sotto forma di elementi metabolici.

Dosaggio e somministrazione

Schemi per l'uso di supposte.

Il farmaco può essere utilizzato da adolescenti di età superiore ai 15 anni e da adulti. Le supposte vengono inserite nel retto dopo la defecazione o un clistere di pulizia. Dopo l'inserimento della supposta, è necessario sdraiarsi per 20-30 minuti. La procedura deve essere eseguita due volte al giorno. Non è possibile inserire più di 3 supposte rettali al giorno.

La durata del ciclo di trattamento viene scelta individualmente, tenendo conto della tolleranza del paziente al farmaco e della natura della malattia.

Applicazione del gel.

Il gel viene utilizzato per il trattamento esterno: applicare una striscia di 1-2 cm sulla zona infiammata 2-3 volte al giorno. Il prodotto viene massaggiato con delicati movimenti fino al completo assorbimento. L'intero ciclo di trattamento dovrebbe durare al massimo 14 giorni. La durata della terapia può essere aumentata solo su prescrizione medica. Dopo la procedura, è necessario lavarsi le mani.

Modalità d'uso delle capsule.

Le capsule devono essere assunte a stomaco pieno, accompagnate da acqua naturale; il farmaco va deglutito intero, senza masticarlo. Di solito si assume 1 capsula di LS da 1 a 3 volte al giorno, tutti i giorni. A un adulto, all'inizio del ciclo, vengono solitamente prescritte 3 capsule al giorno. La dose giornaliera di mantenimento è di 1 capsula da assumere 1 a 2 volte.

Ai bambini di età superiore ai 6 anni non possono essere somministrati più di 2-3 mg/kg di Diclovit.

La durata dell'assunzione delle capsule viene scelta individualmente dal medico curante.

[ 8 ]

Utilizzare Diclovita durante la gravidanza

È vietato prescrivere Diclovit durante la gravidanza.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai componenti del farmaco o ad altri FANS;
• disturbi emopoietici di origine sconosciuta;
• asma di tipo aspirina;
• ulcera nel tratto gastrointestinale in fase attiva;
• stadio attivo di sviluppo delle lesioni del tratto gastrointestinale, che hanno una forma erosiva-ulcerosa;
• triade "aspirina".

È richiesta cautela quando si usa il farmaco durante la fase attiva della porfiria epatica indotta e anche in caso di disfunzione renale o epatica.

Effetti collaterali Diclovita

Principali effetti collaterali:

• Disturbi gastrointestinali: gastralgia, stitichezza, vomito, colite ulcerosa in fase attiva, dolore gastrico, sanguinamento del tratto gastrointestinale e anoressia. Inoltre, nausea, gonfiore, epatite acuta, dispepsia, colite aspecifica accompagnata da sanguinamento, pancreatite, enterite regionale in fase attiva, epatite e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• disfunzione urinaria: insufficienza renale acuta, proteinuria, sindrome nefrosica, ematuria, nonché papillite necrotica e nefrite tubulointerstiziale;
• Infezioni epidermiche: eczema, rash bolloso, dermatite esfoliativa, eruzioni cutanee, alopecia, fotosensibilità, porpora ed eritema multiforme;
• Disturbi del sistema nervoso: parestesia, diplopia, incubi, mal di testa, depressione e aumento della stanchezza, nonché tinnito, disorientamento, vertigini, insonnia e irritabilità. Inoltre, confusione, sintomi psicotici, convulsioni, disturbi del gusto, perdita di memoria, ansia, riduzione dell'acuità uditiva e visiva e tremore;
• problemi di emopoiesi: agranulocitosi, leucopenia o trombocitopenia, nonché anemia emolitica o aplastica;
• sintomi allergici: orticaria, nevicata necrotizzante (NET), sindrome di Stevens-Johnson (SJS), spasmi bronchiali, porpora allergica e sintomi anafilattici;
• altri: dolore nella zona del torace, impotenza, gonfiore, aumento della pressione sanguigna e palpitazioni;
• sintomi locali: irritazione nella zona della mucosa del colon, secrezione mucosa sanguinolenta e dolore durante la defecazione.

Gli effetti collaterali dipendono dalle caratteristiche individuali del paziente, dalle dimensioni delle porzioni e dalla durata della terapia.

[ 7 ]

Overdose

L'intossicazione durante la somministrazione di supposte è improbabile. L'uso eccessivo del farmaco può causare vertigini, annebbiamento della coscienza, iperventilazione, mal di testa e manifestazioni negative a carico del tratto gastrointestinale. Il bambino può sviluppare nausea, dolore addominale, vomito, crisi miocloniche e disfunzione renale o epatica.

In caso di ingestione accidentale del farmaco, è necessario eseguire una lavanda gastrica e somministrare al paziente carbone attivo. Successivamente, vengono adottate diverse misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta i livelli plasmatici di litio e digossina con fenitoina. Rallenta inoltre l'attività dei farmaci antipertensivi e diuretici. L'associazione con diuretici risparmiatori di potassio può portare a iperkaliemia.

L'associazione con GCS o altri FANS aumenta il rischio di sviluppare sintomi negativi a livello gastrointestinale. L'uso concomitante con aspirina causa una riduzione dei livelli sierici del principio attivo di Diclovit.

L'associazione con la ciclosporina ne aumenta l'effetto tossico a livello renale. I farmaci ipoglicemizzanti, se assunti contemporaneamente, possono causare iperglicemia o ipoglicemia. Per questo motivo, con tale terapia è necessario monitorare regolarmente i livelli di glicemia.

La somministrazione del farmaco insieme al metotrexato (entro 24 ore prima o dopo il suo utilizzo) può portare ad un aumento dei valori di quest'ultimo e al potenziamento della sua attività tossica.

L'uso concomitante con anticoagulanti richiede un monitoraggio costante dei processi di coagulazione del sangue.

Condizioni di archiviazione

Il Diclovit deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

Diclovit sotto forma di supposte può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita del farmaco. La durata di conservazione delle capsule e del gel è di 36 mesi.

Domanda per i bambini

Il farmaco non deve essere utilizzato nei soggetti di età inferiore ai 6 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Ortofen, Dicloran, Almiral con diclofenac sodico, Rapten con Dicloberl e inoltre Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F con Voltaren e Olfen.

Recensioni

Diclovit riceve generalmente buone recensioni dai pazienti. Chi lo ha utilizzato in diverse forme di dosaggio ne parla con entusiasmo, evidenziandone la rapidità ed efficacia. Tra i vantaggi, si segnala la capacità del farmaco di esercitare contemporaneamente diversi effetti: eliminare l'infiammazione e il gonfiore, alleviare il dolore, ecc.

Tuttavia nei commenti riguardanti gli ovuli utilizzati in ginecologia, a volte si segnalano casi di ipersensibilità personale al farmaco, ma i sintomi negativi scompaiono rapidamente dopo aver ridotto la dose.

L'unico inconveniente del gel è che bisogna massaggiarlo a lungo finché non viene completamente assorbito.