Gemix

Hemix è un farmaco antibatterico appartenente alla categoria dei chinoloni.

Indicazioni Gemixa

Viene utilizzato per eliminare le infezioni il cui sviluppo è provocato dall'attività dei batteri sensibili al farmaco:

• polmonite acquisita in comunità (causata anche dall'azione di ceppi multifarmaco-resistenti);
• bronchite cronica nella fase acuta;
• fase acuta della sinusite.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene sotto forma di compresse, in confezioni da 10 pezzi, contenute in un blister. La confezione contiene 1 blister di questo tipo.

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Farmacodinamica

La gemifloxacina è un farmaco antimicrobico appartenente alla categoria dei fluorochinoloni. La sostanza possiede un ampio spettro di attività battericida contro batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché batteri atipici e anaerobi.

L'elemento medicinale distrugge i processi di riparazione e replicazione, nonché la trascrizione del DNA microbico, rallentando l'attività degli enzimi DNA girasi (topoisomerasi 2) e topoisomerasi 4, necessari per la crescita batterica. La gemifloxacina presenta un'elevata affinità per le topoisomerasi batteriche II (DNA girasi) e IV.

I ceppi di pneumococco con mutazioni genetiche che codificano questi enzimi sono resistenti alla maggior parte dei farmaci della categoria dei fluorochinoloni. Tuttavia, in concentrazioni terapeutiche significative, la sostanza può rallentare gli enzimi alterati. Pertanto, singoli ceppi di pneumococco resistenti ai fluorochinoloni possono mostrare sensibilità alla gemifloxacina.

Il meccanismo dell'attività terapeutica dei fluorochinoloni (inclusa la gemifloxacina) è leggermente diverso dall'effetto dei macrolidi con gli antibiotici β-lattamici, così come delle tetracicline con gli aminoglicosidi.

Non è stata osservata resistenza crociata tra Hemix e queste categorie di antibiotici.

Il principale meccanismo di resistenza ai fluorochinoloni è rappresentato da mutazioni genetiche nella DNA girasi con DNA topoisomerasi IV. La frequenza di queste mutazioni è pari o inferiore a 10-7/10-10.

Il componente gemifloxacina ha attività terapeutica contro la maggior parte dei ceppi batterici, sia in vitro che in vivo:

• Aerobi Gram-positivi: pneumococchi (inclusi quelli resistenti a macrolidi e penicillina, nonché la maggior parte di quelli resistenti a ofloxacina o levofloxacina, nonché MDRSP), streptococchi piogeni (inclusi i batteri resistenti ai macrolidi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans e Streptococcus anginosa. Inoltre, Streptococcus constellatus con Streptococcus milleri e Streptococcus mitis, nonché altri batteri del gruppo degli streptococchi. Insieme a questi, anche Staphylococcus aureus (sensibile alla meticillina), Staphylococcus epidermidis, stafilococchi saprofiti, stafilococchi emolitici e altri microbi della categoria degli stafilococchi. Sono inoltre presenti enterococchi fecali, enterococchi faecium e altri batteri della categoria degli enterococchi;
• Aerobi Gram-negativi: Bacillo influenzale (che include anche microrganismi con presenza di β-lattamasi), Haemophilus parainfluenzae e altri batteri del gruppo Haemophilus. Inoltre, Moraxella catarrhalis (con β-lattamasi positiva e negativa) e altri tipi di batteri della categoria Moraxella. Inoltre, Bacillo di Friedlander, Klebsiella oxytoca e altri tipi di microbi del gruppo Klebsiella. Insieme a questi, anche gonococchi, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus con Acinetobacter anitratus, e inoltre Acinetobacter haemolyticus e altre forme di batteri della categoria Acinetobacter. Questo elenco include anche Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, così come altri microbi della categoria Citrobacter;
• Shigella con salmonella, Enterobacter aerogenes e altre forme di Enterobacter. Serratia marcescens e altre forme di batteri Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis e altri tipi di batteri della categoria Proteus. Providencia, batterio di Morgan e altri tipi di Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa e altri tipi di batteri del gruppo Pseudomonas, nonché batteri Borde-Gengou e altri microbi della categoria Bordetella;
• microbi atipici: Coxiella burnetii e altre forme di coxiella, mycoplasma pneumoniae e altri batteri del gruppo dei micoplasmi, legionella pneumophila e altri microbi del gruppo della legionella, nonché chlamydophila pneumoniae e altre forme di clamidia;
• anaerobi: peptostreptococchi, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens e altre forme di clostridi, fusobatteri, porphyromonas e prevotella.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale del farmaco in dosi da 40-640 mg, le sue caratteristiche farmacocinetiche rimangono lineari.

La gemifloxacina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. Sono necessarie 0,5-2 ore dall'assunzione di una compressa per raggiungere i livelli massimi della sostanza nell'organismo. Con l'uso ripetuto di 320 mg di farmaco, i livelli massimi della sostanza nel plasma sanguigno sono 1,61±0,51 μg/ml e 0,70-2,62 μg/ml, mentre il livello di clearance è 9,93±3,07 μg/ora/ml e 4,71-20,1 μg/ora/ml.

Utilizzando il farmaco alla dose giornaliera di 320 mg una volta al giorno, i valori di equilibrio si osservano al terzo giorno di terapia. L'accumulo di Hemiks è minimo (meno del 30% dopo l'assunzione del farmaco alla dose di 640 mg per la prima settimana).

Il consumo di cibo non ha praticamente alcun effetto sui parametri farmacocinetici della gemifloxacina, il che consente di utilizzare il farmaco indipendentemente dal momento del consumo di cibo.

Dopo un uso ripetuto del farmaco, il 55-73% del principio attivo viene sintetizzato con le proteine plasmatiche; l'età del paziente non influenza la percentuale della frazione sintetizzata.

Il livello di gemifloxacina nel lavaggio broncoalveolare è superiore ai suoi valori plasmatici. Il farmaco ha un'elevata capacità di penetrare nel tessuto polmonare.

Una piccola parte della sostanza è sottoposta a metabolismo epatico. Dopo 4 ore dalla somministrazione, la gemifloxacina immodificata predomina (la sua percentuale è del 65%) sui prodotti del metabolismo del farmaco nel plasma sanguigno. Il farmaco non viene metabolizzato tramite il sistema dell'emoproteina P450 e non ne rallenta la velocità dei processi metabolici.

L'escrezione del farmaco (elemento inalterato e prodotti metabolici) avviene attraverso l'intestino (in una persona sana, questa percentuale è pari al 61% ± 9,5% della porzione) e, in aggiunta, attraverso l'urina (in una persona sana, la percentuale è pari al 36% ± 9,3%). Il periodo di escrezione del farmaco dal plasma e dalle urine è rispettivamente di circa 8 e 15 ore.

Durante l'emodialisi, circa il 20-30% della dose di gemifloxacina viene eliminata dal plasma.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere assunte per via orale, indipendentemente dall'orario dei pasti, con acqua naturale. La dose giornaliera necessaria è di 320 mg di farmaco in un'unica somministrazione.

Per il trattamento della polmonite acquisita in comunità è necessaria una dose singola di 320 mg del farmaco al giorno per 1 settimana.

In caso di esacerbazione della bronchite cronica è necessario assumere 320 mg del farmaco una volta al giorno per 5 giorni.

Per eliminare la sinusite acuta, un ciclo di trattamento con una dose giornaliera unica di 320 mg del farmaco dura anche 5 giorni.

Le persone con insufficienza renale da lieve a moderata (valori di CC >40 ml/min) non necessitano di modifiche del dosaggio. Le persone con stadi gravi della malattia (livello di CC <40 ml/min) e quelle sottoposte a emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale regolare devono assumere 160 mg di farmaco una volta al giorno.

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Utilizzare Gemixa durante la gravidanza

L'uso di Hemix è vietato alle donne in gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità alla gemifloxacina e ad altri componenti del farmaco;
• prolungamento dell'intervallo QT durante la procedura ECG (questo include anche la forma congenita di questo disturbo);
• storia di lesioni ai tendini dovute all'uso di fluorochinoloni;
• periodo di allattamento;
• persone di età inferiore ai 18 anni.

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Effetti collaterali Gemixa

L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• Manifestazioni allergiche: a volte si sviluppano orticaria, prurito e segni di ipersensibilità. Inoltre, possono svilupparsi sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica (NET). Sporadicamente si osservano polmonite di natura allergica e grave fotosensibilità;
• Disturbi digestivi: comparsa di diarrea e nausea, talvolta vomito, gonfiore, dolore addominale e anoressia. Occasionalmente possono verificarsi epatite o insufficienza epatica acuta;
• Disturbi del sistema nervoso: sporadicamente possono manifestarsi ansia, sonnolenza, irrequietezza o confusione, nonché tremore, depressione, sindrome paranoide e allucinazioni. In caso di segni di danno al sistema nervoso centrale, l'uso del farmaco deve essere interrotto. Inoltre, può essere osservata una polineuropatia di natura assonale sensoriale, che si manifesta sotto forma di ipoestesia, parestesia, sensazione di debolezza e altri disturbi della sensibilità;
• disturbi degli organi sensoriali: si osservano casi isolati di disturbi olfattivi e gustativi, tinnito, perdita dell'udito, vertigini e disturbi visivi (come problemi di percezione dei colori e diplopia);
• lesioni a carico del sistema emopoietico: a volte si sviluppa leucopenia; occasionalmente compare trombocitopenia e occasionalmente agranulocitosi, pancitopenia, porpora trombocitopenica e altri disturbi ematologici. Inoltre, a volte si può osservare anemia (talvolta in forma aplastica o emolitica);
• disfunzione urinaria: occasionalmente si osserva cristalluria. Possono svilupparsi insufficienza renale acuta o nefrite tubulointerstiziale;
• Esami di laboratorio: occasionalmente, si osserva un aumento del sodio, della bilirubina totale e della conta piastrinica, nonché una diminuzione del potassio, del calcio e dei neutrofili nel sangue. Si osservano inoltre un aumento dei valori di CPK e delle transaminasi epatiche e una variazione dei valori dell'ematocrito.
• Altri: artrite o artralgia, mialgia, tendinopatia e vasculite si sviluppano sporadicamente, così come sovrainfezioni (come colite pseudomembranosa o candidosi). Sono possibili anche rotture tendinee.

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Overdose

Un segno di intossicazione è il potenziamento degli effetti collaterali.

In caso di avvelenamento acuto, si deve indurre il vomito o eseguire una lavanda gastrica e adottare misure sintomatiche. Hemix non ha un antidoto specifico. Il paziente deve bere molti liquidi ed essere costantemente monitorato. Durante l'emodialisi, il 20-30% della dose di gemifloxacina viene escreto dal plasma sanguigno.

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Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con antiacidi contenenti solfato di ferro, magnesio o alluminio, e anche con sucralfato, riduce la biodisponibilità di Hemix. Gli antiacidi devono essere assunti almeno 3 ore prima della gemifloxacina o almeno 2 ore dopo. Il sucralfato deve essere assunto almeno 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

I contraccettivi orali di tipo estrogeno-progesterone riducono leggermente i valori di biodisponibilità del farmaco.

L'uso del farmaco non influisce sui parametri farmacocinetici dei farmaci contraccettivi derivati del levonorgestrel o dell'etinilestradiolo.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Hemiks in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatore di temperatura: inferiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Gemiks può essere utilizzato per 2 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Un analogo del farmaco è il farmaco Faktiv.

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