Lisinopril

Il lisinopril è un farmaco appartenente alla classe degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori). È utilizzato per trattare l'ipertensione (pressione alta), l'insufficienza cardiaca e per prevenire le complicanze dopo infarto del miocardio.

Il lisinopril agisce dilatando i vasi sanguigni, contribuendo ad abbassare la pressione sanguigna e a migliorare la funzionalità cardiaca. Si assume solitamente in compresse, solitamente una volta al giorno. Come qualsiasi medicinale, il lisinopril ha effetti collaterali e deve essere assunto sotto controllo medico.

Prima di iniziare a usare lisinopril o qualsiasi altro farmaco, è importante parlarne con il medico per ottenere i consigli e il dosaggio migliori in base alle proprie condizioni di salute.

Indicazioni Lisinopril

1. Ipertensione (pressione alta): il lisinopril aiuta ad abbassare la pressione sanguigna prevenendo la vasocostrizione e migliorando il flusso sanguigno.
2. Insufficienza cardiaca: il lisinopril può aiutare a migliorare la funzionalità cardiaca nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca riducendo il carico di lavoro sul cuore e migliorandone la contrattilità.
3. Prevenzione delle complicazioni dopo un infarto del miocardio: il lisinopril può essere prescritto dopo un infarto del miocardio per prevenire ulteriori complicazioni cardiovascolari.

Modulo per il rilascio

Il lisinopril è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

• Compresse: la forma di rilascio più comune. Le compresse di lisinopril possono contenere diverse quantità di principio attivo, solitamente da 2,5 mg a 40 mg. Le compresse possono essere rivestite o non rivestite e sono destinate alla somministrazione orale. Talvolta le compresse possono essere concepite per essere masticate o avere un meccanismo di rilascio per facilitarne il dosaggio.

Il lisinopril non è disponibile in un'ampia gamma di forme farmaceutiche a rilascio prolungato, come sciroppi o iniezioni, a causa della sua specificità d'azione e del suo meccanismo di assorbimento. La forma in compresse offre praticità di somministrazione, precisione del dosaggio ed è un metodo appropriato per la somministrazione del principio attivo nel trattamento delle patologie su cui il lisinopril ha un effetto terapeutico.

Farmacodinamica

1. Inibizione dell'ACE: il lisinopril inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina, che converte l'angiotensina I in angiotensina II attiva. L'angiotensina II è un potente vasocostrittore e stimola la secrezione di aldosterone, con conseguente aumento della pressione sanguigna. L'inibizione dell'ACE riduce i livelli di angiotensina II, con conseguente vasodilatazione e riduzione della pressione sanguigna.
2. Riduzione del precarico e del postcarico cardiaco: il lisinopril riduce la resistenza vascolare, con conseguente riduzione del postcarico cardiaco. Riduce inoltre il riassorbimento di sodio e acqua a livello renale, che, insieme alla riduzione della resistenza vascolare, riduce il precarico cardiaco.
3. Azione antirimodellante: il lisinopril aiuta a ridurre il rimodellamento del cuore e dei vasi, il che significa preservare la loro struttura e funzione in varie condizioni patologiche, come l'insufficienza cardiaca e dopo l'infarto del miocardio.
4. Effetti protettivi sui reni: abbassando la pressione sanguigna e rimodellando i vasi sanguigni, il lisinopril può anche proteggere i reni dai danni associati all'ipertensione arteriosa.
5. Azione antimicrobica: in alcuni casi il lisinopril può avere proprietà antimicrobiche dovute alla modulazione del sistema immunitario.
6. Effetto antiaterosclerotico: esistono prove che il lisinopril possa avere un effetto protettivo sulla parete vascolare, contribuendo a rallentare lo sviluppo dell'aterosclerosi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il lisinopril è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La maggior parte delle formulazioni di lisinopril presenta un'elevata biodisponibilità, il che significa che la maggior parte della dose assunta entra nel flusso sanguigno.
2. Concentrazione massima (Cmax): la concentrazione plasmatica massima di lisinopril viene solitamente raggiunta circa 6-8 ore dopo l'assunzione del farmaco.
3. Biodisponibilità: la biodisponibilità del lisinopril assunto per via orale è di circa il 25%, perché una parte significativa del farmaco viene metabolizzata durante il primo passaggio attraverso il fegato.
4. Metabolismo: il lisinopril viene metabolizzato nel fegato per formare il metabolita attivo, il lisinoprilato.
5. Emivita (T1/2): il lisinopril ha un'emivita relativamente lunga, di circa 12 ore. Ciò significa che il farmaco viene solitamente assunto una volta al giorno.
6. Escrezione: il lisinopril e i suoi metaboliti vengono eliminati dall'organismo principalmente attraverso i reni.
7. Legame proteico: circa il 25% del lisinopril si lega alle proteine plasmatiche.
8. Effetto del cibo: il cibo non influenza significativamente la farmacocinetica del lisinopril, quindi può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Dosaggio e somministrazione

Di seguito sono riportate le linee guida generali per l'uso del Lisinopril, ma è sempre opportuno seguire le istruzioni del medico.

Ipertensione (pressione alta)

• La dose iniziale è solitamente di 10 mg una volta al giorno.
• La dose di mantenimento può variare da 20 a 40 mg al giorno, a seconda della risposta del paziente al trattamento. In alcuni casi, il medico può raccomandare un aumento graduale della dose.

Insufficienza cardiaca

• La dose iniziale per i pazienti con insufficienza cardiaca è solitamente pari a 2,5-5 mg una volta al giorno.
• La dose di mantenimento può essere gradualmente aumentata dal medico fino alla dose massima raccomandata di 35-40 mg al giorno, a seconda della tolleranza del paziente al farmaco.

Dopo un infarto del miocardio

• L'inizio precoce del trattamento (entro 24 ore dall'infarto) solitamente inizia con 5 mg, seguiti da 5 mg dopo 24 ore, 10 mg dopo 48 ore e infine 10 mg una volta al giorno.
• Nei pazienti con pressione bassa potrebbe essere necessaria una dose iniziale inferiore.

Raccomandazioni generali

• Il lisinopril va assunto una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno.
• Può essere assunto con o senza cibo.
• Durante il trattamento con Lisinopril è importante bere liquidi a sufficienza durante il giorno.
• Per verificare l'efficacia del trattamento è necessario monitorare regolarmente la pressione sanguigna.

È importante ricordare

• Non interrompere l'assunzione di Lisinopril senza consultare il medico, anche se si avverte un miglioramento.
• Quando si modifica il dosaggio, è necessario monitorare attentamente la reazione dell'organismo.
• Informare il medico di tutti i farmaci che si stanno assumendo, compresi i farmaci da banco e gli integratori alimentari, poiché esiste il rischio di interazione con il Lisinopril.
• Si raccomanda di evitare l'alcol e di usare cautela durante la guida o l'uso di macchinari pesanti, finché non si conosce la propria reazione al Lisinopril.

Utilizzare Lisinopril durante la gravidanza

L'uso di lisinopril durante la gravidanza è fortemente sconsigliato. I farmaci della classe degli ACE-inibitori, come il lisinopril, possono causare gravi difetti congeniti nel feto, soprattutto se utilizzati nel secondo e terzo trimestre di gravidanza. Questi difetti possono includere ipoplastia (sottosviluppo) dei polmoni, sottosviluppo del cranio, ritardo della crescita e dello sviluppo fetale e altri problemi.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: i pazienti con nota ipersensibilità al lisinopril o a qualsiasi altro inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) non devono usare questo farmaco a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Ipotensione arteriosa vera: il lisinopril può causare un calo della pressione sanguigna, pertanto deve essere usato con cautela nei pazienti con ipotensione arteriosa vera (pressione sanguigna eccessivamente bassa) per evitare lo sviluppo di reazioni ipotensive.
3. Stenosi dell'arteria renale: il lisinopril deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi dell'arteria renale poiché potrebbe peggiorare la funzionalità renale.
4. Gravidanza: l'uso di lisinopril durante la gravidanza può causare gravi danni al feto, tra cui malformazioni, ritardo dello sviluppo polmonare, ipoplasia della vescica e persino morte fetale. Pertanto, il lisinopril è controindicato durante la gravidanza.
5. Allattamento: il lisinopril viene escreto nel latte materno e può avere effetti avversi sul neonato; pertanto, potrebbe essere necessario interrompere l'allattamento durante l'assunzione del farmaco.
6. Angioedema: il lisinopril può causare angioedema, soprattutto nei pazienti con una storia pregressa di tali reazioni.
7. Iperkaliemia: l'uso di lisinopril può portare a un aumento dei livelli di potassio nel sangue, pertanto deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da iperkaliemia.
8. Bambini: la sicurezza e l'efficacia del lisinopril nei bambini piccoli non sono state stabilite; pertanto, il suo uso in questa fascia d'età potrebbe essere limitato.

Effetti collaterali Lisinopril

1. Ipotensione (diminuzione della pressione sanguigna), che può manifestarsi con vertigini o sensazione di debolezza.
2. Una tosse che può essere secca e irritante. Questa tosse è spesso chiamata tosse medica.
3. Mal di testa.
4. Stanchezza o debolezza.
5. Sonnolenza.
6. Iperkaliemia (livelli elevati di potassio nel sangue), soprattutto nelle persone con funzionalità renale compromessa.
7. Aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue.
8. Gonfiore, soprattutto al viso, alle labbra, alla lingua o alla laringe, che può essere un segno di angioedema.
9. Cambiamenti nella sensazione del gusto.
10. Raramente possono verificarsi effetti collaterali più gravi, come angioedema, agranulocitosi (riduzione del numero dei globuli bianchi) e reazioni cutanee come orticaria o eruzioni cutanee.

Overdose

1. Grave calo della pressione sanguigna: un sovradosaggio di lisinopril può causare un forte calo della pressione sanguigna, che può portare a svenimento, vertigini, debolezza e persino perdita di coscienza.
2. Disturbi elettrolitici: l'effetto eccessivo del lisinopril sui reni può portare a uno squilibrio elettrolitico nell'organismo, che può dare origine a disturbi del ritmo cardiaco, crampi muscolari e altre gravi complicazioni.
3. Insufficienza renale: il sovradosaggio di lisinopril può causare insufficienza renale acuta a causa del suo effetto sulla funzionalità renale e sulla regolazione della pressione sanguigna.
4. Iperkaliemia: potrebbe svilupparsi iperkaliemia (aumento del potassio nel sangue), che può essere pericolosa per il cuore.
5. Altri sintomi: altri sintomi del sovradosaggio di lisinopril possono includere nausea, vomito, insonnia, mal di testa e rallentamento del battito cardiaco.

Il trattamento del sovradosaggio di lisinopril prevede solitamente misure urgenti per preservare le funzioni vitali, come il mantenimento di un'adeguata circolazione e funzione respiratoria. Ciò può includere la somministrazione di liquidi per via endovenosa, la somministrazione di vasopressori e altre misure. Inoltre, potrebbe essere necessario un ulteriore trattamento per ripristinare l'equilibrio elettrolitico e trattare altre complicazioni.

Interazioni con altri farmaci

Il lisinopril può interagire con diversi farmaci, compromettendone l'efficacia, la sicurezza e/o la farmacocinetica. Ecco alcune interazioni comuni da tenere a mente:

1. Diuretici: l'uso combinato di lisinopril e diuretici può causare un grave calo della pressione sanguigna. Tuttavia, può essere utile nel trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca. È importante monitorare i livelli di potassio nel sangue.
2. Farmaci che aumentano il livello di potassio nel sangue (diuretici risparmiatori di potassio, spironolattone, integratori contenenti potassio): l'associazione di lisinopril con tali farmaci può portare a iperkaliemia (aumento del livello di potassio nel sangue), soprattutto nei pazienti con danni renali.
3. Farmaci che riducono il livello di potassio nel sangue (farmaci antinfiammatori non steroidei, glucocorticoidi): il lisinopril può aumentare l'effetto di tali farmaci, il che può portare allo sviluppo di ipokaliemia (riduzione del livello di potassio nel sangue).
4. Farmaci che aumentano la pressione sanguigna (ad esempio simpaticomimetici): il lisinopril può indebolire gli effetti di questi farmaci, con conseguente possibile peggioramento del controllo della pressione sanguigna.
5. Farmaci che causano ipotensione (anestetici, analgesici narcotici): l'associazione con lisinopril può aumentare l'effetto ipotensivo e portare a un calo eccessivo della pressione sanguigna.
6. Farmaci che aumentano il rischio di iperkaliemia (farmaci antinfiammatori non steroidei, integratori di potassio): il lisinopril può aumentare il rischio di iperkaliemia se usato in concomitanza con tali farmaci.
7. Farmaci che aumentano il rischio di angioedema (ad esempio inibitori della calcineurina): l'associazione con lisinopril può aumentare il rischio di sviluppare angioedema.
8. Farmaci che influiscono sulla funzione renale: il lisinopril può aumentare il rischio di danno renale se usato in concomitanza con altri farmaci che influiscono sulla funzione renale.

Condizioni di archiviazione

1. Temperatura: il lisinopril deve essere generalmente conservato a temperatura ambiente, solitamente compresa tra 15°C e 30°C (tra 59°F e 86°F). Evitare di conservare il farmaco in luoghi con temperature estreme.
2. Umidità: il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto per evitare che le compresse si formino grumi o si attacchino.
3. Luce: si consiglia di conservare il lisinopril in un luogo buio e protetto dalla luce solare diretta per evitare la decomposizione dei principi attivi causata dalla luce.
4. Confezionamento: conservare il farmaco nella confezione o nel contenitore originale per evitare che venga preso accidentalmente e per proteggerlo da fattori esterni.
5. Disponibilità per i bambini: assicurarsi che il lisinopril sia conservato fuori dalla portata dei bambini per evitare un uso accidentale.