Ursolysin

Il farmaco comune Ursolizin viene spesso prescritto per le malattie del sistema biliare, ovvero patologie del fegato e delle vie biliari.

Indicazioni Ursolysin

Ursolizin può essere prescritto per i seguenti scopi terapeutici:

• per ammorbidire calcoli biliari radiologicamente negativi di origine colesterolo, la cui dimensione non supera 1,5 cm (con cistifellea funzionante);
• per il trattamento dei processi infiammatori dello stomaco associati al reflusso della bile in esso;
• per eliminare i sintomi della cirrosi biliare primitiva se la cirrosi è in fase compensata.

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Modulo per il rilascio

L'ursolizin è prodotto sotto forma di capsule per uso interno: i blister contengono 10 capsule e una scatola di cartone contiene due blister.

Ursolizin è disponibile in due dosaggi:

• Ursolizin 150 mg, che contiene 150 mg del principio attivo acido ursodesossicolico;
• Ursolizin 300 mg, che contiene 300 mg del principio attivo acido ursodesossicolico.

Le capsule sono dense, bianche e contengono una sostanza bianca polverosa al loro interno.

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Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco Ursolizin è un acido biliare, normalmente presente nelle secrezioni biliari umane sotto forma di piccole quantità di acido colico o chenodesossicolico.

Assumendo internamente le capsule di Ursolizin, il farmaco riduce il contenuto di colesterolo nella bile, ne impedisce l'assorbimento da parte delle pareti intestinali e riduce il rilascio di colesterolo nell'ambiente biliare.

È generalmente accettato che i calcoli biliari si dissolvano in seguito alla decomposizione dispersa del colesterolo e alla formazione di strutture cristalline liquide.

Presumibilmente, l'effetto dell'ursolizina nelle patologie epatiche e colestatiche è associato alla relativa sostituzione degli acidi biliari lipofili tossici con un acido idrofilo protettivo non tossico. Inoltre, la capacità produttiva delle cellule epatiche migliora e i processi immunoregolatori vengono normalizzati.

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Farmacocinetica

Dopo l'uso interno, l'Ursolizina viene ben assorbita nella cavità intestinale, grazie al trasporto passivo e attivo. Dopo i processi di assorbimento, il principio attivo Ursolizina viene coniugato nel fegato con la partecipazione di glicina e taurina, per poi essere espulso attraverso la bile.

La percentuale di clearance primaria del passaggio epatico può raggiungere il 60%.

Sotto l'influenza di microrganismi intestinali, si osserva una degradazione incompleta del principio attivo Ursolizin, con la formazione di acido 7-chetolitocolico e litocolico. Quest'ultimo è considerato tossico per il fegato e provoca alterazioni del parenchima epatico nei roditori. Tuttavia, nell'uomo, viene assorbita una quantità relativamente piccola di acido, che viene solfatato dal fegato e disattivato, per poi essere espulso dall'organismo attraverso le secrezioni biliari e le feci.

L'emivita biologica del principio attivo Ursolizin può variare da 3,5 a 5,8 giorni.

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Dosaggio e somministrazione

Ursolizin è prescritto solo da un medico. Per i pazienti con peso fino a 47 kg o per coloro che hanno difficoltà a deglutire farmaci incapsulati, il medico può prescrivere altri farmaci simili in sospensione.

• In presenza di calcoli biliari di origine colesterolo, si prescrive una dose di 10 mg di Ursolizin per kg di peso corporeo del paziente. Le capsule vengono deglutite intere, quotidianamente, di sera, regolarmente. La durata del trattamento è generalmente compresa tra sei mesi e un anno. Se dopo 12 mesi di trattamento non si ottiene alcun risultato positivo, Ursolizin viene interrotto. La qualità del trattamento deve essere controllata una volta ogni sei mesi, mediante ecografia e radiografia. Contemporaneamente, viene valutata la probabilità di calcificazione dei calcoli. Se si rilevano segni di calcificazione, la terapia viene interrotta.
• In caso di infiammazione gastrica con reflusso biliare, si prescrive 1 capsula di Ursolizin la sera per due settimane. Il regime terapeutico può essere modificato a discrezione del medico.
• Nella cirrosi biliare primitiva, la dose giornaliera di Ursolizin dovrebbe essere di 12-16 mg per kg di peso corporeo del paziente. Durante i primi tre mesi di terapia, Ursolizin viene assunto tre volte al giorno. Dopo il miglioramento delle condizioni del paziente, si passa alla dose abituale: una volta al giorno, di sera.

Le capsule vanno deglutite intere con acqua. Si consiglia di assumerle ogni giorno alla stessa ora.

Nella cirrosi biliare primaria, i sintomi clinici possono inizialmente peggiorare, come il prurito. In tal caso, il trattamento viene continuato, limitando l'assunzione di Ursolizin a una volta al giorno. Dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata (si aggiunge una capsula alla settimana fino al raggiungimento della dose necessaria).

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Utilizzare Ursolysin durante la gravidanza

Attualmente, non vi sono informazioni sufficienti sull'uso di Ursolizin in gravidanza. Per questo motivo, è preferibile evitare l'uso di questo farmaco durante la gravidanza.

Si raccomanda a tutte le pazienti in età fertile di iniziare ad assumere contraccettivi prima di iniziare il trattamento per evitare conseguenze negative in caso di gravidanza. I contraccettivi devono essere non ormonali o con un contenuto minimo di estrogeni.

A causa della mancanza di informazioni necessarie, si sconsiglia di assumere Ursolizin durante l'allattamento.

Controindicazioni

L'ursolizina non è prescritta:

• se sei predisposto a una reazione allergica agli ingredienti del farmaco;
• in caso di esacerbazione del processo infiammatorio nel sistema biliare;
• in caso di ostruzione dei dotti biliari.

Non si deve scegliere Ursolizin in caso di calcificazioni nella cistifellea, se la funzione contrattile della cistifellea è compromessa o se si soffre di frequenti coliche epatiche.

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Effetti collaterali Ursolysin

Il trattamento con Ursolizin può essere accompagnato da alcuni effetti collaterali:

• diarrea, feci semiliquide;
• dolore all'addome o nella zona del fegato;
• formazione di calcificazioni;
• passaggio della cirrosi biliare epatica a uno stadio transitorio di scompenso;
• reazioni allergiche sotto forma di orticaria.

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Overdose

L'assunzione di quantità irrazionalmente elevate di Ursolizin può causare diarrea. Altri segni di sovradosaggio sono improbabili, poiché con l'aumento dell'assorbimento intestinale di Ursolizin, il suo assorbimento diminuisce e l'eccesso di farmaco viene escreto con le feci.

In caso di diarrea, il dosaggio di Ursolizin viene rivisto e aggiustato. Se la diarrea persiste, il trattamento con Ursolizin viene interrotto.

Non si applicano misure speciali in caso di sovradosaggio. Si raccomanda di monitorare la stabilità dell'equilibrio idroelettrolitico.

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Interazioni con altri farmaci

Ursolizin non deve essere assunto in concomitanza con farmaci come colestiramina, colestipolo o antiacidi contenenti sali di alluminio. Se l'associazione di questi farmaci non può essere evitata, è necessario mantenere un intervallo di 120 minuti tra le loro somministrazioni.

L'ursolizina è in grado di accelerare l'assorbimento della ciclosporina, per cui è necessario un ulteriore monitoraggio del suo livello nel sangue, con possibile aggiustamento del dosaggio.

In alcuni pazienti, Ursolizin può compromettere l'assorbimento della Ciprofloxacina.

I farmaci contenenti estrogeni, così come i medicinali che riducono i livelli di colesterolo nel sangue (ad esempio il clofibrato), possono aumentare la probabilità di formazione di calcoli biliari e ridurre al minimo l'effetto dell'ursolizina (se il farmaco viene utilizzato per sciogliere questi calcoli).

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Condizioni di archiviazione

Ursolizin può essere conservato a temperatura ambiente, fino a +25 °C. È necessario assicurarsi che i bambini non abbiano accesso ai luoghi in cui vengono conservati i medicinali.

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Data di scadenza

L'ursolizina è adatta all'uso per tre anni dalla data di produzione.