Zithrolex

Zitrolex è un antibiotico macrolide con un ampio spettro di attività contro i microbi patogeni.

Indicazioni Zithrolex

Il medicinale viene utilizzato per eliminare patologie di natura infettiva, causate da batteri sensibili al componente attivo del farmaco:

• Apparato respiratorio (superiore e inferiore), nonché organi otorinolaringoiatrici: malattie acute come faringite, sinusite con tonsillite, bronchite e otite media. Inoltre, polmonite e bronchite cronica in fase acuta;
• tessuti sottocutanei e superficie cutanea: erisipela o impetigine;
• organi urinari e genitali: forme acute aspecifiche o cervicite, colpite o uretrite gonococcica/clamidiale.

Modulo per il rilascio

Rilascio in capsule: volume 250 mg (6 capsule in un blister) o 500 mg (3 capsule in un blister). Nella confezione: 1-2 blister con capsule.

Farmacodinamica

L'azitromicina è una nuova sottocategoria di macrolidi: è un agente azalide. Viene sintetizzata con il ribosoma batterico di tipo 70S, più precisamente con la sua subunità 50S. Di conseguenza, la sintesi proteica dipendente dall'RNA viene soppressa e i processi di riproduzione e crescita dei microrganismi patogeni vengono inibiti. Alte concentrazioni del farmaco sono in grado di fornire un effetto battericida.

Tra i batteri sensibili al farmaco:

• Cocchi Gram-positivi: pneumococchi sensibili alla penicillina, Staphylococcus aureus sensibile alla meticillina, nonché streptococchi piogeni del sottogruppo A;
• microbi Gram-negativi: Moraxella catarrhalis, gonococchi, Haemophilus influenzae e Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma e Pasteurella multocida con Chlamydia trachomatis;
• singoli anaerobi – parte del sottogruppo dei Bacteroides fragilis, Prevotella, alcune specie di Fusobacteria, e anche specie di Peptostreptococcus, Clostridium perfringens e Porphyromonas spp.;
• aerobi del gruppo gram-positivo: enterococchi fecali.

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito nel tratto gastrointestinale e viene escreto abbastanza rapidamente, grazie alla sua lipofilia e alla sua stabilità in condizioni acide. È necessario tenere presente che l'assunzione di cibo ne riduce l'assorbimento. Il picco plasmatico del farmaco si osserva dopo 2-3 ore dall'assunzione della capsula. L'indice di biodisponibilità è del 37%.

La distribuzione all'interno dell'organismo avviene rapidamente. L'accumulo del farmaco nei tessuti è molto elevato: circa 50 volte superiore ai valori plasmatici del componente principale del farmaco. Questo ci permette di concludere che l'azitromicina ha un elevato livello di sintesi tissutale.

Il livello di legame proteico plasmatico varia in base agli indici plasmatici della sostanza, entro il 12-52%, con un corrispondente livello di concentrazione sierica di 0,5-0,05 μg/ml. Il valore medio del volume di distribuzione in condizioni di equilibrio del farmaco è di 31,1 l/kg.

L'eliminazione plasmatica del farmaco avviene in due fasi: l'emivita è di 14-20 ore con un intervallo di 8-24 ore dopo l'assunzione della capsula medicinale, e di 41 ore con un intervallo di 24-72 ore. Tali indicatori consentono l'assunzione una tantum (al giorno) del farmaco.

L'escrezione avviene prevalentemente con la bile: il farmaco viene escreto principalmente in forma immodificata. Durante la prima settimana, circa il 6% della dose assunta viene escreto immodificato nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule di Zitrolex vanno assunte 1 ora prima dei pasti o almeno 120 minuti dopo. È necessaria una singola dose del farmaco al giorno.

Nel trattamento delle malattie infettive che colpiscono l'apparato respiratorio con organi ORL o che penetrano nei tessuti molli con la superficie cutanea (escluso l'eritema migratorio), è necessario assumere 0,5 g del farmaco (ciclo di somministrazione di 3 giorni) per ciclo di trattamento.

Per eliminare la forma migratoria dell'eritema, il farmaco viene assunto per 5 giorni (dose singola giornaliera): il 1° giorno - 1 g del farmaco, quindi 0,5 g per un periodo di 2-5 giorni.

Per il trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili (IST) infettive è necessaria una singola dose da 1 g del farmaco.

Per eliminare alcune patologie che si sviluppano nel duodeno e nello stomaco, il medicinale viene utilizzato in combinazione con altri farmaci e assunto nella dose di 1 g al giorno per un ciclo di 3 giorni.

Per eliminare l'acne comune, è necessario assumere un totale di 6 g di farmaco per ciclo di trattamento. Lo schema di solito è il seguente: durante i primi 3 giorni, assumere 0,5 g di farmaco una volta al giorno. Poi, durante le successive 9 settimane, assumere 0,5 g di farmaco una volta a settimana.

Se si dimentica una dose, assumere la capsula dimenticata il prima possibile e assumere le dosi successive a intervalli di 24 ore.

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Utilizzare Zithrolex durante la gravidanza

Zitrolex non è prescritto alle donne in gravidanza. L'eccezione può essere rappresentata da situazioni in cui l'uso del farmaco è imposto da indicazioni vitali.

Se il medicinale deve essere assunto durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento per questo periodo di tempo.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ipersensibilità all'azitromicina, nonché ad altri componenti del farmaco o a qualsiasi antibiotico della categoria dei chetolidi con macrolidi;
• Non combinare con alcaloidi dell'ergot;
• uso in forme gravi di disfunzione renale o epatica;
• È vietato prescriverlo ai bambini di peso inferiore a 45 kg.

Effetti collaterali Zithrolex

L'assunzione di capsule a volte provoca vari effetti collaterali:

• circolazione sistemica: neutropenia transitoria lieve e anche trombocitopenia;
• Danni al SNC: mal di testa, svenimenti, vertigini, insonnia o sensazione di sonnolenza. Inoltre, comparsa di parestesie, disturbi olfattivi o gustativi, nonché astenia;
• manifestazioni mentali: occasionalmente si manifestano sensazioni di forte ansia, così come aggressività, nervosismo o irrequietezza, e in aggiunta iperattività;
• disturbi dell'udito: tinnito, perdita evidente dell'udito o sordità completa (la maggior parte di questi disturbi può essere curata);
• Problemi con il funzionamento del sistema cardiovascolare: disturbi del ritmo cardiaco o aritmie dovute allo sviluppo di tachicardia ventricolare. Inoltre, occasionalmente si osservano fibrillazione ventricolare, prolungamento dell'intervallo QT, dolore toracico e calo della pressione sanguigna;
• Lesioni del tratto gastrointestinale: crampi o dolore addominale, nausea, feci molli e diarrea, nonché sintomi dispeptici, vomito o stitichezza. Possono verificarsi anche anoressia, gastrite con pancreatite, gonfiore, perdita di appetito e alterazione del colore della lingua. Occasionalmente si osserva colite pseudomembranosa;
• Disturbi epatici: raramente, i pazienti sviluppano epatite o colestasi intraepatica o un moderato aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (disturbo trattabile). In casi isolati si osservano disfunzione epatica (raramente fatale) o epatite necrotica;
• lesioni cutanee: eruzioni cutanee con orticaria e prurito, fotosensibilità, edema di Quincke, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson;
• reazioni dell'apparato muscolo-scheletrico: sviluppo di artralgia;
• lesioni degli organi urinari: stadio acuto dell'insufficienza renale, e in aggiunta nefrite tubulointerstiziale;
• disturbi riproduttivi: comparsa di vaginite;
• Altri: sviluppo di anafilassi (che comporta gonfiore, che occasionalmente può portare alla morte) o candidosi.

Overdose

I sintomi dell'intossicazione includono nausea, perdita transitoria dell'udito, diarrea o vomito grave.

In caso di sovradosaggio è necessario assumere carbone attivo ed eseguire anche le consuete procedure terapeutiche sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Gli antiacidi (contenenti alluminio, magnesio e calcio), l'alcol etilico e il cibo indeboliscono il grado e diminuiscono la velocità di assorbimento del farmaco, quindi è necessario assumere questi farmaci separatamente: 1 ora prima o 2 ore dopo.

I lincosamidi riducono e il cloramfenicolo con la tetraciclina aumenta l'effetto dello Zitrolex.

Il farmaco non è farmaceuticamente compatibile con la sostanza eparina.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei soggetti che assumono già altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QT.

È necessario monitorare le condizioni del paziente in caso di assunzione di farmaci con ciclosporina, derivati dell'ergot, terfenadina, nonché con carbamazepina e teofillina con digossina. Ciò è necessario in quanto i macrolidi possono potenziare l'effetto dei farmaci sopra descritti.

L'azitromicina riduce la velocità di escrezione e aumenta le proprietà tossiche e i valori plasmatici degli anticoagulanti indiretti.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela in associazione a zidovudina e nelfinavir, perché i macrolidi potenziano le proprietà di queste sostanze.

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Condizioni di archiviazione

Zitrolex deve essere conservato in luoghi inaccessibili ai bambini piccoli. La temperatura massima nel locale di conservazione è di 25 °C.

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Data di scadenza

Zitrolex può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del farmaco.